氟氯西林鈉

化學式：C₁₉H₁₆ClFN₃NaO₅S

分子量：475.854

CAS號：1847-24-1

EINECS號：217-428-0

熔點：176-178ºC

沸點：677.3ºC

閃點：363.4ºC

蒸汽壓：2.86E-19mmHg at 25°C

外觀：白色固體 ^[1] 

氟氯西林鈉是一種半合成青黴素類抗生素，主要用於耐青黴素金黃色葡萄球菌的嚴重感染及敗血症。

主要用於治療耐青黴素金黃色葡萄球菌的嚴重感染，以及呼吸道感染（如急性咽炎、化膿性扁桃體炎）、治療感冒繼發細菌感染、急慢性氣管炎、支氣管炎、肺炎、肺膿腫、膿胸、骨髓炎、化膿性關節炎、急慢性中耳炎、鼻副竇炎、牙周炎、癤、癰、丹毒、蜂窩組織炎、破傷風、甲溝炎、創面及傷口感染、燒傷感染、導尿後引起的尿道炎、前列腺炎、淋病、心內膜炎、革蘭陽性菌尤是金黃色葡萄球菌引起的敗血症。

氟氯西林鈉有抗耐葡萄球菌所產生的β-內酰胺酶能力，肌注同量的本品與氯唑西林，血藥濃度明顯較高，血中有效濃度維持時間較長。

靜滴、靜注：2～4g/日，分2～4次注射。溶於20mL注射用水中，在3～4分鐘內緩注或加入輸液中靜滴。

胸腔內注射：250mg/日，溶於5～10mL注射用水中。

關節腔注射：250～500mg/日，溶於5mL注射用水中。

口服：0．25～0．5g/次，4～6次/日，飯前2小時服。

兒童：2～10歲為成人劑量的一半，＜2歲為成人劑量的1/4。

1、抑菌抗生素（四環素和紅黴素）可以對抗本藥的殺菌作用。

2、本藥不能和粘菌素甲烷磺酸鈉、慶大黴素、卡那黴素和多粘菌素B配伍使用。

3、丙磺舒可減低本藥的腎臟排泄。

4、本藥不能與氨基酸溶液、脂肪乳和血液混合。

1、偶見胃腸道副作用如輕度而短暫的噁心、嘔吐、腹瀉。

2、偶見肝炎和膽汁鬱積性黃疸。

3、和其他青黴素類一樣，極少見偽膜性腸炎。

4、可見典型的過敏反應如蕁麻疹，紫癜，斑疹和斑丘疹。

5、大劑量非腸道給藥可出現神經毒性、中性粒細胞減少症和白細胞減少症。

6、靜脈給藥曾觀察到血栓性靜脈炎。

對青黴素或本品其他成分過敏者。

偶有過敏反應（如皮疹）、噁心、嘔吐、上腹不適、結腸炎等。長期應用應檢查肝功能。在懷疑複合感染時，可合用阿莫西林、氨芐西林、頭孢三嗪、頭孢他啶等治療。用前需做皮試。

本品為(2S,5R,6R)-6-[[[3-(2-氯-6-氟苯基)-5-甲基異惡唑-4-基]羰基]氨基]-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜二環[3.2.0]庚烷-2-甲酸鈉一水合物，按無水物計算，含氟氯西林（C₁₉H₁₇CIFN₃O₅S）不得少於91.0%。

本品為白色或類白色結晶性粉末，有引濕性。

本品在水中極易溶，在甲醇中易溶，在乙醇中溶解。

取本品適量，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1mL中約含10mg的溶液，依法測定（通則0621），比旋度為+158°至+168°。

1、取本品約2mg，加水0.05mL和硫酸-甲醛試液（取甲酸溶液2mL，加硫酸100mL，混勻）2mL，混勻，溶液顯黃綠色，在水浴中加熱1分鐘，溶液變黃色。

2、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。

3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致（通則0402）。

4、本品顯鈉鹽鑑別1的反應（通則0301）。

取本品少許，依法檢查（通則0981），應符合規定。

取本品，加水製成每1mL中約含氟氯西林0.1g的溶液，依法測定（通則0631），pH值應為5.0~7.0。

取本品5份，各0.60g，分別加水5mL溶解後，溶液應澄清，如顯渾濁，與1號濁度標準液（通則0902第一法）比較，均不得更濃。

取本品，加水製成每1mL中約含氟氯西林0.1g的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401），在430nm的波長處測定，吸光度不得大於0.04。

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液：取本品適量，加流動相溶解並稀釋製成每1mL中約含氪氯西林1mg的溶液。

對照溶液：精密量取供試品溶液1mL，置100mL量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻。

系統適用性溶液：取氟氯西林對照品與氯唑西林對照品各約5mg，置50mL量瓶中，加流動相溶解並稀釋至刻度，搖勻。

靈敏度溶液：精密量取對照溶液適量，用流動相定量稀釋製成每1mL中約含氪氯西林0.5µg的溶液。

色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以乙腈-2.7g/L磷酸二氫鉀溶液（用1mol/L氫氧化鈉溶液調節pH值至5.0）（25:75）為流動相，檢測波長為225nm，進樣體積20μL。

系統適用性要求：系統適用性溶液色譜圖中，氟氯西林峯與氟氯西林峯之間的分離度應大於2.5，靈敏度溶液色譜圖中，主成分峯峯高的信噪比應大於10。

測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的6倍。

限度：供試品溶液的色譜圖中如有雜質峯，單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積（1.0%），各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的5倍（5.0%），小於靈敏度溶液主峯面積的峯忽略不計。

丙酮、乙酸乙酯、乙醇與甲醇

照殘留溶劑測定法（通則0861第二法）測定。

供試品溶液：取本品約0.3g，精密稱定，置頂空瓶中，精密加水3mL使溶解，密封。

對照品溶液：取丙酮、乙酸乙酯、乙醇和甲醇適量，精密稱定，分別用水定量稀釋製成每1mL中含丙酮0.5mg、乙酸乙酯0.5mg、乙醇0.5mg與甲醇0.3mg的混合溶液，精密量取3mL，置頂空瓶中，密封。

色譜條件：以100%二甲基聚硅氧烷（或極性相近）為固定液的毛細管柱為色譜柱，起始温度為40℃，維持6分鐘，再以每分鐘20℃的速率升温至120℃，維持5分鐘，進樣口温度為200℃，檢測器温度為250℃，頂空瓶平衡温度為80℃，平衡時間為30分鐘。

系統適用性要求：對照品溶液色譜圖中，按甲醇、乙醇、丙酮和乙酸乙酯順序出峯，各成分峯之間的分離度均應符合要求。

測定法：取供試品溶液與對照品溶液分別頂空進樣，記錄色譜圖。

限度：按外標法以峯面積計算，丙酮、乙酸乙酯、乙醇與甲醇的殘留量均應符合規定。

N,N-二甲基甲酰胺

照殘留溶劑測定法（通則0861第三法）測定。

供試品溶液：取本品約0.3g，精密稱定，加二甲基亞碸溶解並定量稀釋製成每1mL中約含30mg溶液，搖勻。

對照品溶液：取N,N-二甲基甲酰胺對照品適量，精密稱定，用二甲基亞碸定量稀釋製成每1mL中含26µg的溶液。

色譜條件：以5%苯基-95%二甲基聚硅氧烷（或極性相近）為固定液的毛細管柱為色譜柱，柱温度為100℃，進樣口温度為200℃，檢測器温度為250℃，進樣體積1µL。

測定法：精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入氣相色譜儀，記錄色譜圖。

限度：按外標法以峯面積計算，N,N-二甲基甲酰胺的殘留量應符合規定。

2-乙基己酸

取本品，依法測定（通則0873），不得過0.8%。

取本品約0.3g，照水分測定法（通則0832第一法1）測定，含水分應為3.0%~4.5%。

重金屬

取本品1.0g，依法檢查（通則0821第一法），含重金屬不得過百萬分之二十。

取本品5份，各1.0g，加微粒檢查用水溶解，依法檢查（通則0904），應符合規定。（供無菌分裝用）

取本品，加微粒檢查用水製成每1mL中約含50mg的溶液，依法檢查（通則0903），每1.0g樣品中，含10µm及10µm以上微粒不得過6000粒，含25µm及25µm以上的微粒不得過600粒。（供無菌分裝用）

取本品，依法檢測（通則1143），每1mg氟氯西林中含內毒素的量應小於0.35EU。（供注射用）

取本品，用適宜的溶劑溶解並稀釋後，經薄膜過濾法處理，依法檢查（通則1101），應符合規定。（供無菌分裝用）

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

取本品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中約含氟氯西林0.1mg的溶液。

取氟氯西林對照品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中約含氟氯西林0.1mg的溶液，搖勻。

見有關物質項下。

除靈敏度要求外，其他見有關物質項下。

精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峯面積計算供試品中C₁₉H_17CIFN₃O₅S的含量。

β-內酰胺類抗生素，青黴素類。

密封，在涼暗乾燥處保存。

1、氟氯西林鈉膠囊。

2、注射用氟氯西林鈉。 ^[2]