氟比洛芬

化學式：C₁₅H₁₃FO₂

分子量：244.261

CAS號：5104-49-4

MDL號：MFCD00079303

EINECS號：225-827-6

RTECS號：DU8341000

PubChem號：24894968

密度：1.279 g/cm³

熔點：110-112°C

沸點：376.2ºC

閃點：181.3℃

折射率：1.568

外觀：白色結晶性粉末

溶解性：易溶於乙醇，乙醚，丙酮，氯仿等有機溶劑，幾乎不溶於水 ^[2] 

摩爾折射率：66.58

摩爾體積（cm³/mol）：203.6

等張比容（90.2K）：524.5

表面張力（dyne/cm）：44.0

極化率（10^-24cm³）：26.39 ^[2] 

疏水參數計算參考值（XlogP）：4.2

氫鍵供體數量：1

氫鍵受體數量：3

可旋轉化學鍵數量：3

拓撲分子極性表面積（TPSA）：37.3

重原子數量：18

表面電荷：0

複雜度：286

同位素原子數量：0

確定原子立構中心數量：0

不確定原子立構中心數量：1

確定化學鍵立構中心數量：0

不確定化學鍵立構中心數量：0

共價鍵單元數量：1 ^[2] 

氟比洛芬用於治療風濕性關節炎，能明顯減輕症狀。還可以用於牙科領域小手術後的鎮痛消炎，以及治療急性痛風，效果優於阿司匹林。

本品為(±)-2-(2-氟-4-聯苯基)-丙酸，按乾燥品計算，含C₁₅H₁₃FO₂不得少於99.0%。

白色或類白色結晶性粉末。

在甲醇、乙醇、丙酮或乙醚中易溶，在乙腈中溶解，在水中幾乎不溶。

本品的熔點（通則0612第一法）為114～117℃。

1、取三氯化鉻的飽和硫酸溶液約1mL，置小試管中，轉動試管，溶液應能均勻塗於管壁，加本品約2mg，微熱，轉動試管，溶液應不能再均勻塗於管壁，而類似油污存在於管壁。

2、取本品，加0.1mol/L氫氧化鈉溶液製成每1mL中約含5μg的溶液，照紫外-可見分光光度法測定，在247nm的波長處有最大吸收。

3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集1169圖）一致。

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

溶劑：乙腈-水（45:55）。

供試品溶液：取本品適量，精密稱定，加溶劑溶解並定量稀釋製成每1mL中約含2.0mg的溶液。

對照品溶液：取雜質Ⅰ對照品適量，精密稱定，加溶劑溶解並定量稀釋製成每1mL中約含10µg的溶液。

系統適用性溶液：取氟比洛芬對照品與雜質Ⅰ對照品各適量，加溶劑溶解並稀釋製成每1mL中分別含氟比洛芬2mg與雜質Ⅰ10µg的混合溶液。

色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以乙腈-水-冰醋酸（35:60:5）為流動相，檢測波長為254nm，進樣體積20μL。

系統適用性要求：系統適用性溶液色譜圖中，出峯順序依次為雜質Ⅰ與氟比洛芬，並使氟比洛芬與雜質Ⅰ的峯谷高度低於雜質Ⅰ峯高的10%。

測定法：精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的3倍。

限度：供試品溶液色譜圖中如有與雜質Ⅰ保留時間一致的色譜峯，按外標法以峯面積計算，不得過0.5%，各雜質峯面積的和不得大於對照品溶液主峯面積的2倍（1.0%）。

照殘留溶劑測定法（通則0861第二法）測定。

供試品溶液：取本品約0.5g，精密稱定，置20mL頂空瓶中，精密加入二甲基亞碸5mL使溶解，密封。

對照品溶液：取苯適量，精密稱定，用二甲基亞碸定量稀釋製成每1mL中約含0.2µg的溶液，精密量取5mL，置20mL頂空瓶中，密封。

色譜條件：以甲基聚硅氧烷（或極性相近）為固定液的毛細管柱為色譜柱，起始温度為45℃，維持6分鐘，以每分鐘60°C的速率升温至180°C，維持7分鐘，進樣口温度為200℃，檢測器温度為250°C，頂空瓶平衡温度為80°C，平衡時間為30分鐘。

系統適用性要求：對照品溶液色譜圖中，各成分峯間的分離度均應符合要求。

測定法：取供試品溶液與對照品溶液分別頂空進樣，記錄色譜圖。

限度：按外標法以峯面積計算，苯的殘留量應符合規定。

取本品，以五氧化二磷為乾燥劑，在60℃減壓乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（通則0831）。

不得過0.1%（通則0841）。

取本品2.0g，加甲醇23mL溶解後，加醋酸鹽緩衝（pH3.5）2mL，依法檢查（通則0821第一法），含重金屬不得過百萬分之十。

取本品約0.5g，精密稱定，加中性乙醇（對酚酞指示液顯中性）100mL溶解後，加酚酞指示液數滴，用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）滴定，每1mL氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當於24.43mg的C₁₅H₁₃FO₂。

解熱鎮痛，非甾體抗炎藥。

遮光，密封保存。 ^[3] 

氟比洛芬是丙酸類非甾體類抗炎藥，主要通過抑制前列腺素合成酶起作用，具有止痛、抗炎及解熱作用。氟比洛芬抗炎作用和鎮痛作用分別為阿司匹林的250倍和50倍，比布洛芬強，且毒性更低，是目前已知的丙酸類非甾體抗炎藥中作用最強的一種。氟比洛芬對血小板的粘着和聚集反應也有輕度的抑制作用，故有可能誘導出血。由於氟比洛芬有較好的耐受性，故對阿司匹林無效或不能耐受者可選用氟比洛芬。前列腺素是眼內某些炎症的介質，可致血－房水屏障破壞、血管擴張、血管通透性增加、白細胞趨化、眼壓升高，在眼部手術時引起與膽鹼能作用無關的瞳孔縮小。臨牀研究表明，氟比洛芬滴眼劑能抑制前列腺素，故可抑制白內障手術時的瞳孔縮小。氟比洛芬對眼內壓無明顯影響。

氟比洛芬口服易自胃腸道吸收。1～2h血藥濃度達最高峯，血漿t_1/2 3～4h。與血漿蛋白結合率約99%。在體內通過肝臟代謝，主要以羥化物和結合物形式，從尿中排泄。局部點眼眼內通透性良好，無晶狀體眼中，玻璃體、脈絡膜、視網膜內的含藥量將增加。組織分佈廣泛，少量透過血-腦脊液屏障和胎盤屏障，並可進入乳汁。在肝臟中代謝，24h內以代謝物形式自尿中排泄，排泄率為35%～90%。原形和代謝產物由尿和糞便排出。年齡對半衰期無明顯影響。肝病患者的藥動學情況尚待進一步研究。健康受試者一次口服氟比洛芬100mg，t_max1.67h，c_max8.2mg/L，t_1/24.21h，CL每分鐘1.23L，V_d7.23L。 ^[1] 

1、（1）預防眼科手術摘除晶體後發生無晶體囊樣斑點狀水腫。

（2）治療白內障及小梁成形氬氣激光手術後眼睛前段炎症。

（3）抑制手術中瞳孔收縮。

2、臨牀用於抑制內眼手術時的瞳孔縮小及術後抗炎。治療激光小梁成形術後的炎症反應和其他眼前段組織的炎症反應。對接觸鏡引發的巨乳頭性結膜炎、前葡萄膜炎和黃斑囊樣水腫亦具有治療作用。

3、用於風濕性關節炎。 ^[1] 

1、口服：每天150～200mg，分3-4次用。病情嚴重或急性惡化期，劑量可增至每天300mg，分3次服用。

2、靜脈注射：每次50mg，每4～6小時1次。

3、點眼：0.03%溶液，用於抑制內眼手術時瞳孔縮小。

（1）術前2h開始滴眼，每0.5小時點1滴，共4次；

（2）一般抗炎及術後抗炎：每4小時1滴點眼，維持2～3周；

（3）激光小梁成形術後：每4小時滴入結膜囊，療程1周，其他手術用2～3周。 ^[1] 

1、因滴眼液的某些成分有被透鏡吸收的危險；

2、活動性單純皰疹性角膜性角膜炎患者（滴眼劑）。

1、支氣管痙攣者；

2、腎功能不全者；

3、因體液瀦留和水腫導致高血壓和心臟疾病惡化者；

4、有肝功能損害史者；

5、有凝血功能障礙史者；

6、用藥前存在感染者；

7、孕婦和哺乳婦女。

8、用藥期間應嚴密監測腎功能。

9、眼科手術應慎重使用。

10、氟比洛芬無特效解毒藥。

11、無抗菌作用，在抗感染的同時應謹慎使用。 ^[1] 

1、常見消化不良、噁心、腹瀉、腹痛等胃腸道不良反應。15%的病例有肝臟氨基轉移酶增高，繼續用藥，可能發展，亦可保持不變或消失。

2、中樞神經系統可見頭痛、視力模糊等。

3、動物實驗中，使用氟比洛芬50～100mg/kg，用藥3個月，可引起腎乳頭壞死。對人類亦可能有此作用。

4、應用直腸栓劑時耐受較好，但有局部刺激、不適、裏急後重及腹瀉等反應。

5、滴眼時可有輕度刺痛、燒灼感和（或）視覺紊亂。因系影響血小板凝聚而延長出血時間，有眼科手術應用氟比洛芬後眼內出血傾向增加的報道。

6、其他包括尿路感染樣症狀、皮炎等。

7、全身不良反應較輕，一般易於耐受。主要為胃腸道反應。其他偶有皮疹、白細胞減少、血小板減少、腎功能損害及久用後誘發消化道潰瘍。 ^[1] 

1、氟比洛芬與醋硝香豆素、雙香豆素、苯丙香豆素、依替貝肽、低分子肝素、茴茚二酮、苯茚二酮、華法林等合用，引起出血的危險性增加。

2、氟比洛芬與阿侖膦酸鈉合用時應慎重，因兩者都可引起胃腸道刺激症狀。

3、與鈣通道阻滯藥合用時，發生胃腸道出血的危險性增加。

4、野甘菊可增加氟比洛芬不良反應的發生率，尤其是胃腸道損害和腎損害，因為野甘菊也有抑制前列腺素的作用。

5、與酮洛酸合用時，胃腸道的刺激作用增加，嚴重時可出現消化性潰瘍、胃腸道出血和（或）穿孔。應禁止合用。

6、與鋰劑合用時，鋰的清除率降低，鋰劑中毒的危險性增加。

7、與甲氨蝶呤合用時，甲氨蝶呤的清除率降低，中毒的危險性增加，可出現白細胞減少、血小板減少、貧血、中毒性腎損害等不良反應。

8、與環孢素合用時，後者的毒性增加，可能出現腎功能損害、膽汁淤積、感覺異常等反應，作用機制（尚不明確）。

9、左氧氟沙氟沙氟沙氟沙星、氧氟沙氟沙氟沙星與氟比洛芬合用，可使癲癇發生的危險性增加。可能的機制是抑制了γ-氨基丁酸，導致了中樞神經系統興奮。

10、氟比洛芬與阿司匹林合用時，氟比洛芬的血清濃度降低約50%，故兩者不宜合用。

11、氟比洛芬可抑制磺脲類藥的代謝，使發生低血糖的危險性增加。

12、氟比洛芬可降低β-腎上腺受體阻滯藥的降壓作用。

13、因氟比洛芬可減少腎前列腺素的生成，故與袢利尿藥、噻嗪類利尿藥合用時，利尿藥的利尿和降壓作用降低。

14、與保鉀利尿藥合用時，利尿作用降低，並可能出現高鉀血癥或中毒性腎損害。

15、血管緊張素轉換酶抑制藥與氟比洛芬合用時，前者的降壓作用和促尿鈉排泄的作用降低。

16、氟比洛芬與免疫抑制藥合用時，可能引起急性腎衰竭，作用機制（尚不明確）。

17、有研究指出，服用氟比洛芬後再使用乙酰唑胺，氟比洛芬可使乙酰唑胺的血漿蛋白結合率增高，但無統計學意義。氟比洛芬還可使乙酰唑胺的穩態分佈容積輕度增加（有統計學意義），但對乙酰唑胺的清除率、半衰期或曲線下面積沒有顯著影響。因此對於接受乙酰唑胺治療的患者，氟比洛芬比阿司匹林更安全。

18、與雷尼替丁合用時，氟比洛芬的曲線下面積可增加5%，但這種增加沒有統計學意義。

19、氟比洛芬與西咪替丁無特殊的相互作用。

20、有試驗證明，氟比洛芬（滴眼液）不會干擾噻嗎洛爾或阿拉可樂定的降眼壓作用。

21、食物可使氟比洛芬吸收和達峯時間延遲，但並不影響氟比洛芬的利用度。 ^[1] 

S36/37/39：Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.

穿戴適當的防護服、手套和眼睛/面保護。

S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).

發生事故時或感覺不適時，立即求醫（可能時出示標籤）。

R25：Toxic if swallowed.

吞食有毒。