氟比洛芬酯注射液

本品主要成分為氟比洛芬酯，其化學名稱為：（±）2-（2-氟-4-聯苯基）丙酸-1-乙酰氧基乙酯
　　其結構式為：

　　分子式：C₁₉H₁₉FO₄
　　分子量：330.36
　　輔 料：精製大豆油、精製卵磷脂、濃甘油、磷酸氫二鈉、枸櫞酸、注射用水

本品為白色乳液，略帶粘性，有特異性氣味。

術後及癌症的鎮痛。

5ml：50mg

通常成人每次靜脈給予氟比洛芬酯50mg，儘可能緩慢給藥（1分鐘以上），根據需要使用鎮痛泵，必要時可重複應用。並根據年齡、症狀適當增減用量。一般情況下，本品應在不能口服藥物或口服藥物效果不理想時應用。

1．嚴重不良反應：罕見休克、急性腎衰、腎病綜合徵、胃腸道出血、伴意識障礙的抽搐。
　　2．在氟比洛芬的其他製劑的研究中還觀察到以下嚴重不良反應：罕見再生障礙性貧血、中毒性表皮壞死症（Lyell綜合症）、剝脱性皮炎。
　　3．一般的不良反應：
　　（1）注射部位：偶見注射部位疼痛及皮下出血；
　　（2）消化系統：有時出現噁心、嘔吐，轉氨酶升高，偶見腹瀉，罕見胃腸出血；
　　（3）精神和神經系統：有時出現發熱，偶見頭痛、倦怠、嗜睡、畏寒；
　　（4）循環系統：偶見血壓上升、心悸；
　　（5）皮膚：偶見瘙癢、皮疹等過敏反應；
　　（6）血液系統：罕見血小板減少，血小板功能低下。

1．消化道潰瘍患者；
　　2．嚴重的肝、腎及血液系統功能障礙患者；
　　3．嚴重的心衰、高血壓患者；
　　4．對本製劑成分有過敏史的患者；
　　5．阿司匹林哮喘，或有既往史的患者；
　　6．正在使用依洛沙星、洛美沙星、諾氟沙星的患者。

1． 下述患者慎用本藥
　　（1）有消化道潰瘍既往史的患者；
　　（2）有出血傾向、血液系統異常或有既往史的患者；
　　（3）心、肝、腎功能不全或有既往史的患者及高血壓患者；
　　（4）有過敏史的患者；
　　（5）有支氣管哮喘的患者。
　　2． 儘量避免與其他的非甾體抗炎藥合用。
　　3． 不能用於發熱患者的解熱和腰痛症患者的鎮痛。
　　4．本品的給藥途徑為靜脈注射，不可以肌肉注射。
　　5．不能經口服藥的患者如能口服藥物時，應停止靜脈給藥，改為口服給藥。
　　6．本品應避免長期使用，在不得已需長期使用時，要定期監測血尿常規和肝功能，及時發現異常情況，給予減量或停藥。
　　7． 在用藥過程中要密切注意患者的情況，及時發現不良反應，並作適當的處理。

1．妊娠婦女應用的安全性尚未確立，妊娠或可能妊娠的婦女必須在治療的有益性大於危險性時才能應用；
　　2．儘量不在妊娠末期應用（動物試驗中發現在妊娠末期的大鼠用藥後可導致分娩延遲及胎兒的動脈導管收縮）；
　　3．應用本品過程中避免哺乳（可能會轉移到母乳中）。

兒童使用的安全性尚未確定，因此兒童不宜使用。

要特別當心老年患者出現不良反應，要從小劑量開始慎重給藥。

1．禁止與洛美沙星、諾氟沙星、依諾沙星合用，合用有導致抽搐發生的可能。
　　2．慎與雙香豆素類抗凝劑（華法令等）、甲氨喋呤、鋰劑、噻嗪類利尿劑（氫氯噻嗪）、髓袢利尿劑（速尿）、新喹諾酮類抗菌素（氧氟沙星等）、腎上腺皮質激素類（甲基強的松龍等）藥物合用。

尚不明確。

共入組手術後中度疼痛的受試者200例，採用隨機雙盲試驗方法與安慰劑進行對照，疼痛時緩慢靜脈注射1支（5ml）。判定指標為疼痛強度、疼痛強度差、疼痛緩解率和有效率。氟比洛芬酯的鎮痛效果為98%。不良反應為2例，分別為噁心和心悸。

1．藥理作用
　　本品是以脂微球為藥物載體的非甾體類鎮痛劑。藥物進入體內靶向分佈到創傷及腫瘤部位後，氟比洛芬酯從脂微球中釋放出來，在羧基酯酶作用下迅速水解生成氟比洛芬，通過氟比洛芬抑制前列腺素的合成而發揮鎮痛作用。
　　2．毒理研究
　　生殖毒性：妊娠前及妊娠初期大鼠靜脈內給予5mg/kg/天，出現排卵及着牀減少；器官形成期靜脈給藥10μg/kg/天，出現伴有母體全身狀態惡化的胎仔發育延遲，胎兒死亡率增加，哺乳能力降低及出生胎兒發育抑制。兔靜脈給予80mg/kg/天，出現伴有母體全身狀態惡化的流產、早產的增加及胎仔死亡率增加。

健康男子靜脈內單次給予本品5ml（50mg），氟比洛芬酯在5分鐘內全部水解為氟比洛芬，6-7分鐘後氟比洛芬血中濃度達到最高（8.9μg/ml），半衰期為5.8小時。用藥24小時後，本品約50%從尿中排出，主要代謝產物為2-(4’-羥基-2-氟-4-聯苯基)丙酸及其聚合物。

0-20℃密閉保存，避免凍結。

無色安瓿。5支/盒，1支/盒。

18個月。

國家食品藥品監督管理局標準（試行）YBH15412004 ^[1]