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氟哌利多

鎖定
氟哌利多,是一種有機化合物,化學式為C22H22FN3O2,主要用作抗精神病藥。
中文名
氟哌利多
外文名
Droperidol [3] 
化學式
C22H22FN3O2
分子量
379.427
CAS登錄號
548-73-2
EINECS登錄號
208-957-8
熔    點
148 至 149 ℃
沸    點
616.4 ℃
密    度
1.269 g/cm³
外    觀
淡黃色固體
閃    點
326.6 ℃
安全性描述
S36
危險性符號
Xn
危險性描述
R22

氟哌利多化合物簡介

氟哌利多基本信息

化學式:C22H22FN3O2
分子量:379.427
CAS號:548-73-2

氟哌利多理化性質

密度:1.269g/cm3
熔點:148-149ºC
沸點:616.4ºC
閃點:326.6ºC
折射率:1.636
外觀:淡黃色固體 [1] 

氟哌利多計算化學數據

疏水參數計算參考值(XlogP):無
氫鍵供體數量:1
氫鍵受體數量:4
可旋轉化學鍵數量:6
互變異構體數量:4
拓撲分子極性表面積:52.6
重原子數量:28
表面電荷:0
複雜度:615
同位素原子數量:0
確定原子立構中心數量:0
不確定原子立構中心數量:0
確定化學鍵立構中心數量:0
不確定化學鍵立構中心數量:0
共價鍵單元數量:1 [1] 

氟哌利多藥典信息

氟哌利多來源

本品為1-[1-[3-(4-氟苯甲酰基)丙基]-1,2,3,6-四氫-4-吡啶基]-2-苯並咪唑啉酮,按乾燥品計算,含C22H22FN3O2不得少於98.0%。

氟哌利多性狀

本品為類白色至淺黃色結晶性粉末,無臭,遇光易變色。
本品在三氯甲烷或N,N-二甲基甲酰胺中易溶,在乙醇或乙酸乙酯中極微溶解,在水中不溶。

氟哌利多鑑別

1、取本品,加鹽酸溶液(9→1000)溶解並稀釋製成每1mL中含15µg的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在228nm、246nm與276nm的波長處有最大吸收。
2、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集1171圖)一致。

氟哌利多檢查

有關物質
照高效液相色譜法(通則0512)測定,臨用新制,使用棕色量瓶。
溶劑:1%乳酸溶液。
供試品溶液:取本品,加溶劑溶解並稀釋製成每1mL中約含1mg的溶液。
對照溶液:精密量取供試品溶液1mL,置100mL量瓶中,用溶劑稀釋至刻度,搖勻。
系統適用性溶液:取氟哌利多與多潘立酮對照品各5mg,置100mL量瓶中,加溶劑溶解並稀釋至刻度,搖勻。
色譜條件:用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑(BDS或效能相當柱適用),以0.34%硫酸氫四丁基銨溶液為流動相A,以乙腈為流動相B,按下表進行梯度洗脱,流速為每分鐘1.5mL,檢測波長為275nm,進樣體積20µL。
時間(分鐘)
流動相A(%)
流動相B(%)
0
100
0
15
60
40
20
60
40
25
100
0
系統適用性要求:系統適用性溶液色譜圖中,氟哌利多峯與多潘立酮峯的分離度應大於3.5。
測定法:精密量取供試品溶液與對照溶液,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖。
限度:供試品溶液色譜圖中如有雜質峯,單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積(1.0%),各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的2倍(2.0%),小於對照溶液主峯面積0.05倍的色譜峯忽略不計。
乾燥失重
取本品,在70°C減壓乾燥至恆重,減失重量不得過5.0%(通則0831)。
熾灼殘渣
取本品1.0g ,置鉛坩堝中,依法檢查(通則0841),遺留殘渣不得過0.2%。
重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(通則0821第二法), 含重金屬不得過百萬分之二十。

氟哌利多含量測定

取經乾燥後的本品約0.3g,精密稱定,加冰醋酸30mL,微温使溶解,加萘酚苯甲醇指示液2滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯綠色,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於37.94mg的C22H22FN3O2

氟哌利多類別

抗精神病藥。

氟哌利多貯藏

遮光,密封保存。

氟哌利多製劑

氟哌利多注射液。 [2] 

氟哌利多藥品簡介

氟哌利多適應症

用於控制急性精神病的興奮躁動。本品有神經安定作用及增強鎮痛藥的鎮痛作用,與芬太尼合用靜脈注射時,可使患者產生特殊麻醉狀態,稱為神經安定鎮痛術,用於大面積燒傷換藥,各種內鏡檢查。

氟哌利多臨牀應用

用於控制急性精神病的興奮躁動,肌注:5~10mg/日。用於神經安定鎮痛,5mg加0.1mg芬太尼,在2~3分鐘內緩慢靜注。

氟哌利多不良反應

1、錐體外系反應較重且常見,急性肌張力障礙在兒童和青少年更易發生,出現明顯的扭轉痙攣,吞嚥困難,靜坐不能及類帕金森病。
2、可出現口乾、視物模糊、乏力、便秘、出汗等。
3、可引起血漿中泌乳素濃度增加,可能有關的症狀為:溢乳、男子女性化乳房、月經失調、閉經。
4、少數患者可能引起抑鬱反應。
5、可引起注射局部紅腫、疼痛、硬結。偶見過敏性皮炎。

氟哌利多注意事項

癲癇患者慎用。肝功能不全、腎功能不全及尿瀦留、高血壓、心功能不全、休克、肺功能不全、甲狀腺功能亢進或毒性甲狀腺腫、青光眼患者慎用。兒童、老人、妊娠期婦女慎用。哺乳期婦女用藥期間應停止哺乳。錐體外系反應較重且常見。可引起注射局部紅腫、疼痛、硬結,因此治療時應引起注意。

氟哌利多用藥禁忌

基底神經節病變、帕金森病、嗜鉻細胞瘤、重症肌無力、嚴重中樞神經抑制狀態、抑鬱症患者禁用。

氟哌利多藥物相互作用

1、本品能增強巴比妥類藥和麻醉性鎮痛藥的作用。與芬太尼的合劑可增強巴比妥類藥和麻醉藥的呼吸抑制作用。
2、與左旋多巴合用,可引起肌肉強直。與卡麥角林合用,藥物作用相互拮抗,治療效果均降低。
3、與鋰劑合用,可能引起虛弱無力、運動障礙、椎體外系症狀增加及腦損害。
説明:上述內容僅作為介紹,藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。

氟哌利多安全信息

氟哌利多安全術語

S36:Wear suitable protective clothing.
穿戴適當的防護服。

氟哌利多風險術語

R22:Harmful if swallowed.
吞食是有害的。
參考資料