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氟卡尼
鎖定
氟卡尼適用於室上性心動過速,房室結或房室折返心動過速,心房顫動,兒童頑固性交界性心動過速及伴有應激綜合徵者。對其他抗心律失常藥無效的病例,氟卡尼常有效。
- 中文名
- 氟卡尼
- 外文名
- Flecainide
- 中文別名
- 氟卡胺;氟卡律;哌氟酰胺
- CAS號
- 54143-55-4
氟卡尼化合物簡介
氟卡尼基本信息
中文名稱:氟卡尼
中文別名:氟卡胺; 消旋氟卡胺異構體; N-(2-哌啶基甲基)-2,5-雙(2,2,2-三氟乙氧基)苯甲酰胺; 哌氟酰胺;氟卡律;氟醚卡酰胺
英文名稱:flecainide
英文別名:Flecaine; FLECAINTDE BASE; 2,5-bis-(2,2,2-Trifluoroethoxy)-n-(2-piperidyl-methyl)-benzamid; N-(2-Piperidinylmethyl)-2,5-bis(2,2,2-trifluoroethoxy)benzamide; Flecainide
分子式:C17H20F6N2O3
分子量:414.34300
精確質量:414.13800
PSA:59.59000
LogP:4.16040
氟卡尼物化性質
外觀與性狀:白色結晶
密度:1.286 g/cm3
熔點:105-1070C
沸點:434.9ºC at 760 mmHg
閃點:216.8ºC
儲存條件:Refrigerator
氟卡尼安全信息
包裝等級:III
危險類別:6.1(b)
氟卡尼生產方法
方法1:以2,5-二羥基苯甲酸為原料,經三氟乙基化後,對2-氨甲基吡啶進行酰化得酰胺,最後在氧化鉑存在下氫化得氟卡尼。
方法2:在氮氣保護下,25min內,往28.4g(0.249mo1)2-氨甲基哌啶中滴加10.0g(0.0249 mo1)2,5-雙(2,2,2-三氟乙氧基)苯甲酸-2,2,2-三氟乙酯。3h後,往該粘稠的反應液中,加入50ml苯,在45℃下繼續攪拌40h。減壓加熱濃縮,以除去揮發性的組分。剩餘物在冷卻後固化,進行水蒸氣蒸餾以進一步純化,過濾,並用二氯甲烷萃取。萃取液用飽和氯化鈉水溶液洗滌,無水硫酸鎂乾燥。過濾除去幹燥劑,在攪拌下往濾液中加入4ml 8.4mol/L氯化氫的異丙醇溶液。攪拌2h後,冷卻至0℃,過濾收集粗產品,用乙醚洗,真空乾燥。然後活性炭脱色,用等量的異丙醇和甲醇重結晶,得鹽酸氟卡尼,熔點228~229℃
[1]
。
氟卡尼用途
氟卡尼藥物説明
氟卡尼分類
循環系統藥物>抗心律失常藥物 > Ⅰ類抗心律失常藥
氟卡尼劑型
1.片劑:每片0.1g,0.2g。
2.針劑:每支0.05g,0.1g,0.15g。
氟卡尼藥理作用
為Ⅰc類抗心律失常藥物,對房室結雙徑路患者可選擇性延長逆向快捷的有效不應期,起到終止房室結內折返性心動過速。可使心室內傳導減慢,QRS及H-V延長、Q-T輕度延長。可減慢房室附加傳導束的傳導。可終止預激綜合徵引起的心動過速。
氟卡尼藥代動力學
口服吸收完全,吸收率為90%,2~4h血藥濃度達峯值,生物利用度為95%,半衰期為12~20h。氟卡尼在肝內代謝,其代謝產物有活性。
氟卡尼適應症
室性心律失常,包括室性期前收縮及室性心動過速;室上性期前收縮、室上性心動過速、心房撲動、心房顫動,預激綜合徵合併室上性心動過速。
氟卡尼禁忌症
房室傳導阻滯、心源性休克者禁用。
氟卡尼注意事項
1.充血性心衰、病竇綜合綜合徵患者慎用。
2.氟卡尼不宜與奎尼丁或丙吡胺合用。
氟卡尼不良反應
竇性心動過緩,房室、束支及室內傳導阻滯,致心律失常,加重心衰;2.神經系統:頭暈、頭痛、視力模糊等。
氟卡尼用法用量
1.每次50~100mg,每天2次,根據病情可逐漸增量,最大劑量不超過每天600mg。
2.靜脈注射:1~2mg/kg,稀釋後5min注入,15min後重復0.5~1mg/kg。
氟卡尼藥物相互作用
1.西咪替丁能使其血藥濃度升高。
2.與洋地黃合用時亦增加其血藥濃度。
3.與胺碘酮合用時亦增加氟卡尼血藥濃度。
氟卡尼中毒
氟卡胺(氟卡尼)具有高效、廣譜抗心律失常作用,有中度的負性頻率作用和負性肌力作用。
口服吸收迅速、安全,成人開始時每次100~200mg,2/d,1周後每次100~150mg,2/d。靜脈注射,300~400mg/d,每次1mg/kg,緩慢注射(>5min),必要時15~20min後再注射0.5mg/kg。
人中毒血藥濃度> lμg/ml。
臨牀表現
1.不良反應表現如噁心、嘔吐、呼吸困難、心悸或心動過緩、視力模糊、乏力。
2.中毒表現:心動過緩、竇性停搏、房室傳導阻滯、嚴重心律失常;感覺異常、震顫、共濟失調、嗜睡;血壓下降,心力衰竭。
3.長期用藥可致肺纖維化、肺炎。
治療
氟卡胺中毒的治療要點為:
1.立即停藥,誤服者應進行洗胃、導瀉,靜脈輸液,加速藥物從體內排出。
2.嚴重心律失常給予相應的抗心律失常藥物。
3.出現低血壓、休克、心衰時,採取抗休克,糾正心衰措施。
氟卡尼專家點評
同恩卡尼。
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