比馬前列素

中文別名:(Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-二羥基-2-[(E,3S)-3-羥基-5-苯基戊-1-烯基]環戊基]-N-乙基庚-5-烯酰胺

英文別名:N-ETHYL-9ALPHA,11ALPHA,15S-TRIHYDROXY-17-PHENYL-18,19,20-TRINOR-PROSTA-5Z, 13E-DIEN-1-AMIDE; LUMIGAN; BIMATOPROST(TM); 17-PHENYL TRINOR PROSTAGLANDIN F2ALPHA ETHYL AMIDE; BIMATOPROST(LUMIGAN); 17-phenyl-tri-norprostaglandin f2α-ethyl amide; (Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-Dihydroxy-2-[(E,3S)-3-hydroxy-5-phenylpent-1-enyl]cyclopentyl]-N-ethylhept-5-enamide; (5Z)-7-{(1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2-[(1E,3S)-3-hydroxy-5-phenylpent-1-en-1-yl]cyclopentyl}-N-ethylhept-5-enamide; (5E)-7-{(1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2-[(1E,3S)-3-hydroxy-5-phenylpent-1-en-1-yl]cyclopentyl}-N-ethylhept-5-enamide

CAS:155206-00-1

EINECS:-

相對密度:1.145g/cm3

比馬前列素被認為是目前降IOP作用最強的局部抗青光眼藥物，對正常人、POAG和OHT患者均有效，主要用於不能耐受其他降IOP藥或使用其他降IOP藥物無效的POAG或OHT患者。

青光眼是一類眼內壓（IOP）過高引起視神經損害的眼病，其主要治療目標是防止高眼壓損害視神經導致視力喪失，目前青光眼的治療旨在降低IOPo 比馬前列素滴眼液（0.03% bimatoorost, LumiganTM，Allergan公司）是2001年美國FDA批准的局部眼用製劑，含比馬前列素0.3 mg·mL-1，苯扎氯銨0.05 mg·mL-1,pH值6.8～7.8,屬於合成的前列酰胺F2α衍生物。其降IOP的作用很強且為長效，臨牀上主要用於治療慢開角型青光眼（POAG）和高眼壓症（OHT）。比馬前列素的化學名是（Z）-7-[（1R,2R, 3R，5S）-3，5-雙羥基-[1E，3S]-3-羥基-5-苯基-1-戊烯基]環戊烷基-5-N-乙基庚酰胺，分子式是C25H37 NO4。

比馬前列素通過增加小梁網通道和葡萄膜鞏膜通道的房水流出，並降低表層鞏膜靜脈壓而降低IOP。Brukaker等研究顯示，對正常志願者滴用0.03%比馬前列素可使眼壓下降20%，房水流出的張力阻力下降26%，房水流出的表面阻力下降31%。

15例健康受試者給予0.03%比馬前列素眼用溶液每次1滴，qd，10 min達Cmax，1.5h時大部分受試者血藥濃度低於檢測限（0.025 ng·mL-1）,d7和d14的Cmax和AUC0-24h無差異，顯示給藥後1周內即達穩態且無顯著蓄積現象，該藥的表觀分佈容積為0.67 L·kg-1。比馬前列素經氧化、N-去乙基化、葡萄糖醛酸化等代謝為非活性產物，約67%經腎臟排泄，25%由糞便排出。

據一多國研究小組稱，在歐洲單藥治療青光眼患者時，比馬前列素(Bimatoprost)是一個最佳的選擇，與拉坦前列素(latanoprost)(Ⅱ)相比，bimatoprost(I)更有效且花費較少。

研究者採用一種費用一效果模型，評價分別應用0.03%(I)及0.005%(Ⅱ)滴眼液每日一次治療青光眼的費用及轉歸，研究為期6個月，人選者來自奧地利、芬蘭和法國。該模型顯示，(I)組達到歐洲青光眼協會制定的10P(眼內壓)目標17mmHg者與(Ⅱ)組相比佔較大比例(63.8%比45.6%)。

此外，在這些國家中，bimatoprost(I)較拉坦前列素價效比更好，每位患者IOP達標的費用分別為391～827歐元及514～1162歐元。研究者評論稱，造成花費增多的主要因素是需聯合治療的患者數。研究者同時指出，一項為期12個月的前瞻性分析表明“相似的價效比有利於應用(I)”。另外，敏感性分析證實了該模型的穩定性，在10P目標值為13至20mmHg時，bimatoprost(I)的效價比最佳。