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比索洛爾
鎖定
比索洛爾（bisoprolol），分子式為C18H31NO4，呈黃色油狀液體，是一種β受體阻滯劑。它可以有選擇性的通過阻斷腎上腺素與β1受體的連接來發揮作用，而不對β2受體產生影響，是一個對心臟β1-受體具有高度親和力和選擇性的β1-阻滯劑，它的β1-選擇性高於阿替洛爾、美託洛爾等心臟選擇性β-阻滯劑。在治療劑量範圍內無細胞膜穩定作用。臨牀上用於治療高血壓，可單獨使用或與其他抗高血壓藥合用、充血性心力衰竭。
- 藥品名稱
- 比索洛爾
- 外文名
- Bisoprolol
- 別 名
- 1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]苯氧基]-3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-丙醇
- 主要適用症
- 高血壓、冠心病（心絞痛）
- 主要用藥禁忌
- 對此藥過敏、心源性休克等
- 劑 型
- 片劑:5mg，10mg。
- 藥品類型
- 化學藥品
- 不良反應
- 疲倦、頭暈、頭痛等
- 化學式
- C18H31NO4
- 分子量
- 325.443
- CAS登錄號
- 66722-44-9
- EINECS登錄號
- 613-980-5
- 外 觀
- 黃色油狀液體
- 密 度
- 1.03 g/cm³
- 熔 點
- 100 ℃
- 沸 點
- 455 ℃
- 閃 點
- 222.9 ℃
- 安全性描述
- S26；S36
- 危險性符號
- R36/37/38
- 危險性描述
- Xi
比索洛爾化合物簡介
比索洛爾基本信息
化學式：C18H31NO4
分子量：325.44300
CAS號：66722-44-9
EINECS號：613-980-5
比索洛爾物化性質
密度：1.03g/cm3
熔點：100℃
沸點：455℃
閃點：222.9℃
外觀：黃色油狀液體
比索洛爾分子結構數據
摩爾折射率：92.67
摩爾體積（cm3/mol）：314.9
等張比容（90.2K）：774.7
表面張力（dyne/cm）：36.6
比索洛爾計算化學數據
疏水參數計算參考值（XlogP）：無
氫鍵供體數量：2
氫鍵受體數量：5
可旋轉化學鍵數量：12
互變異構體數量：0
拓撲分子極性表面積：60
重原子數量：23
表面電荷：0
複雜度：278
同位素原子數量：0
確定原子立構中心數量：0
不確定原子立構中心數量：1
確定化學鍵立構中心數量：0
不確定化學鍵立構中心數量：0
比索洛爾安全信息
海關編碼：2922509090
危險類別碼：R36/37/38
安全説明：S26; S36
危險品標誌：Xi
比索洛爾生產方法
4-[(2-異丙氧基乙氧基)甲基]苯酚和環氧氯丙烷反應，生成的環氧化物再和異丙胺反應，即得比索洛爾。
比索洛爾藥品簡介
比索洛爾分類
循環系統藥物>抗心律失常藥物 > β受體阻滯劑
比索洛爾藥理作用
比索洛爾為選擇性β1腎上腺素受體阻斷劑，在治療劑量範圍內，沒有明顯的膜穩定作用或內在擬交感作用。但是它的心臟選擇性不是絕對的，在高劑量時（≥20mg）也抑制β2腎上腺素受體，主要位於支氣管和血管平滑肌；要保持選擇性，使用最低的有效劑量尤為必要。對β1受體的選擇性是阿替洛爾的4倍。比索洛爾的β1受體阻斷作用是其降低血壓的主要作用。
比索洛爾藥代動力學
口服比索洛爾10mg後的絕對生物利用度大約是80%，其吸收不受食物的影響。它的首關代謝（首過代謝）大約是20%。血清蛋白結合率近似30%。5～20mg劑量的血漿達峯濃度發生時間在2～4h。消除半衰期是9～12h。每天1次，5天達到穩態。通過腎和非腎途徑消除相等，大約50%的劑量在尿中以原形排出，其餘的以無活性的代謝物排泄。
比索洛爾適應證
高血壓，可單獨使用或與其他抗高血壓藥合用、充血性心力衰竭。
比索洛爾禁忌證
比索洛爾過敏者、心源性休克、低血壓、明顯的心功能衰竭、Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯、病態竇房結綜合綜合徵、明顯的竇性心動過緩和支氣管哮喘者禁用。
比索洛爾注意事項
1、慎用：（1）慢性阻塞性氣道疾病；（2）充血性心力衰竭；（3）心動過緩；（4）肝功能不全；（5）腎功能不全；（6）周圍循環障礙，如有間歇性跛行或雷諾現象者；（7）糖尿病，特別是血糖波動較大和有酸中毒者；（8）甲狀腺功能亢進；（9）麻醉或手術時。
2、定期監測心功能（心率、血壓、心電圖、胸片）、肝腎功能，糖尿病患者應定期查血糖。
3、在高血壓的治療中，用量必須個體化，劑量應逐漸增加直至達到最佳的降壓效果。但達到最佳降壓效果需1～2周時間不等，故應觀察一段時間才能判斷療效。
4、停藥時劑量應遞減。突然撤藥可引起心絞痛加重甚至心肌梗死，也可引起高血壓反跳。在停藥時，劑量應逐漸減少，同時應儘可能限制體力活動。
5、藥物過量發生心動過緩或傳導阻滯時可用阿托品，異丙腎上腺素，也可採取心臟起搏治療；發生心力衰竭或低血壓時給予強心藥、升壓藥以及補液治療，發生支氣管痙攣時給β2受體激動藥。
比索洛爾孕婦用藥
比索洛爾可能損害孕婦和/或胎兒/新生兒。一般情況下，β-腎上腺素受體拮抗劑能夠降低胎盤灌注，而胎盤灌注與發育遲緩、子宮內死亡、吸收和早產有關，和胎兒和新生兒，可能發生低血糖和心動過緩等不良反應．如果必須使用β-腎上腺素受體阻滯劑，選擇性的β1-腎上腺素受體阻滯劑較為理想。
除非明確了必須使用，否則孕婦不能應用比索洛爾．如果必須應用比索洛爾進行治療，應該監測子宮胎盤血流量和胎兒生長情況。一旦發現對孕婦和胎兒產生有害的作用，應該選擇其他的治療方法。必須對新生兒進行嚴密監測，出生後前3天最易發生低血糖和心動過緩等症狀。
比索洛爾哺乳期婦女
本品是否經人乳排泄尚不消楚，因此，不建議哺乳期婦女應用比索洛爾進行治療。
比索洛爾兒童用藥
尚無兒科患者應用比索洛爾的經驗，因此本品不能用於兒童。
比索洛爾老年用藥
不需要調整劑量。
比索洛爾不良反應
1、類似其他β1受體阻斷劑的不良反應，不良反應與比索洛爾劑量相關。
2、可有：疲倦、頭暈、頭痛、出汗、睡眠欠佳。偶見胃腸道反應，心動過緩，血壓下降明顯，傳導阻滯，皮疹，紅斑，肌痛，下肢腫
比索洛爾用法用量
通常初始劑量是每次5mg，每天1次，對有支氣管痙攣的患者初始劑量可為2.5mg。劑量可增加至10mg，如必要可加到20mg。有肝、腎功能不全的患者（肌酐清除率小於每分鐘40mL），使用初始劑量每天2.5mg，在劑量遞增時要謹慎，因為比索洛爾不可以透析置換。
比索洛爾與其他藥物的相互作用
1、可加重α1受體阻滯藥的首劑反應。除哌唑嗪外其他α1受體阻滯藥雖然較少出現，但與比索洛爾同用時仍需注意。
2、與胺碘酮合用可出現明顯的心動過緩和竇性停搏。
3、與二氫吡啶類鈣通道阻滯藥合用治療心絞痛或高血壓有效，但也可引起嚴重的低血壓或心力儲備降低。合用時應仔細監測心功能，尤其是對於左室功能受損、心律失常或主動脈狹窄的患者。
4、地爾硫卓可增強β受體阻滯藥的藥理作用，對心功能正常的患者有利。但合用後也有引起低血壓，左室衰竭和房室傳導阻滯的報道。如合用應密切監測患者的心功能，尤其是老年、左室衰竭，主動脈狹窄及兩種藥物的用量都較大時。
5、維拉帕米與比索洛爾均有直接的負性肌力和負性傳導作用，可能引起低血壓、心動過緩、充血性心力衰竭和傳導障礙。在左室功能不全、主動脈狹窄或兩藥用量均大時危險性增加。兩藥合用時，應密切監測心臟功能。
6、與咪貝地爾合用可引起低血壓、心動過緩或心力儲備降低。在開始β阻滯藥治療前應停用咪貝地爾7～14天。如必須合用時，應監測心功能，特別是老年、左室功能下降、心臟傳導功能下降或主動脈狹窄的患者。
7、與奧洛福林合用，可引起低血壓或高血壓伴心動過緩。如合用，應監測患者的血壓和心率。
8、芬太尼麻醉時，使用比索洛爾可引起嚴重的低血壓。
9、術前長期使用β受體阻滯藥的患者在給予阿芬太尼時容易出現心動過緩。
10、當歸提取物可能抑制比索洛爾經肝臟細胞色素P450酶的代謝，如果合用，應注意監測血壓。
11、目前雖然還沒有苄普地爾、氟桂利嗪、利多氟嗪、戈洛帕米、哌克昔林與比索洛爾發生相互作用的報道，但這些藥均能減弱心肌收縮、減慢房室結傳導，從而引起血壓降低、心動過緩或心力儲備下降。如必須合用，應監測心功能，特別是左室功能下降、心臟傳導功能下降或主動脈狹窄的患者。
12、齊留通可引起普萘洛爾濃度明顯升高。目前雖然還沒有與比索洛爾發生相互作用的報道，但合用時仍應謹慎。
13、與地高辛合用可導致房室傳導時間延長，並可使地高辛的血藥濃度升高，合用時應仔細監測心電圖和地高辛血血漿濃度，並相應調整劑量。
14、比索洛爾與可樂定聯合治療時，突然撤去可樂定可能使高血壓加重。因此要撤可樂定時，應先撤比索洛爾，密切監測血壓，數日後再逐步減停可樂定。與莫索尼定合用時，如突然撤去莫索尼定也可引起高血壓反跳，應予注意。
15、與醋甲膽鹼合用時，β受體阻滯藥可加重或延長支氣管收縮，因此使用比索洛爾治療的患者應避免吸入醋甲膽鹼。
16、與甲基多巴合用時，極少數患者對內源性或外源性兒茶酚胺可出現異常的反應，如高血壓、心動過速或心律失常。
17、與非甾體抗炎藥合用，可引起血壓升高。如合用，應監測血壓，相應調整劑量。
18、阿布他明有β受體激動作用，如比索洛爾與其合用則該作用減弱。故在使用阿布他明前比索洛爾應停用至少48h。
19、β受體阻滯藥可拮抗利托君的作用，因此應避免比索洛爾與利托君合用。
20、麻黃含有麻黃鹼和偽麻黃鹼，可降低抗高血壓藥的療效。使用比索洛爾治療的高血壓患者應避免使用含麻黃製劑。
21、心臟選擇性β受體阻滯藥較少引起2型糖尿病患者的葡萄糖耐量降低，但糖尿病患者在聯用比索洛爾與降糖藥時仍應注意。
22、西咪替丁、利福平與比索洛爾的相互作用無明顯臨牀意義。
比索洛爾專家點評
β腎上腺素能受體阻滯劑簡稱β阻滯劑。是當前臨牀廣泛應用的一種心血管藥物，其對多種心血管病如高血壓、心肌缺血、心肌梗死、心肌病和心律失常都有顯著療效，新近的臨牀研究顯示，β阻滯劑可降低CHF患者的總病死率和猝死率，已成為心衰標準三聯治療（ACEⅠ利尿劑 地高辛）之外不可缺少的治療措施。阿替洛爾為局部用藥後，1h起效，2～3h達最高峯，持續7h，口服時2～5h作用最大。
- 參考資料
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- 1. 比索洛爾 ．化源網[引用日期2021-09-27]
