比沙可啶

化學式：C₂₂H₁₉NO₄

分子量：361.391

CAS號：603-50-9

EINECS號：210-044-4

密度：1.2g/cm³

熔點：131-135ºC

沸點：492ºC

外觀：白色至灰白色結晶性粉末 ^[3] 

疏水參數計算參考值（XlogP）：3.8

氫鍵供體數量：0

氫鍵受體數量：5

可旋轉化學鍵數量：7

互變異構體數量：0

拓撲分子極性表面積：65.5

重原子數量：27

表面電荷：0

複雜度：457

同位素原子數量：0

確定原子立構中心數量：0

不確定原子立構中心數量：0

確定化學鍵立構中心數量：0

不確定化學鍵立構中心數量：0

共價鍵單元數量：1 ^[3] 

本品為4,4'-(2-吡啶亞甲基)二苯酚雙醋酸酯，按乾燥品計算，含C₂₂H₁₉NO₄不得少於98.0%。

本品為白色或類白色結晶性粉末，無臭。

本品在三氯甲烷中易溶，在丙酮中溶解，在乙醇或乙醚中微溶，在水中不溶。

本品的熔點（通則0612）為132～136℃。

1、取本品，加0.1mol/L甲醇制氫氧化鉀溶液製成每1mL中含10μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在248nm的波長處有最大吸收，其吸光度為0.62～0.68。

2、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集35圖）一致。

取本品1.0g，加水20mL，加熱至沸，冷卻，濾過，濾液依法測定（通則0631），pH值應為5.0～7.5。

照薄層色譜法（通則0502）試驗 。

供試品溶液：取本品，加丙酮製成每1mL中約含20mg的溶液。

對照溶液：精密量取供試品溶液適量，用丙酮定量稀釋製成每1mL中約含0.20mg的溶液。

系統適用性溶液：取本品約40mg，加丙酮1mL，振搖使溶解，加30%過氧化氫溶液0.5mL，搖勻，放置1小時，用丙酮稀釋至2mL，搖勻。

色譜條件：採用硅膠GF₂₅₄薄層板，以二甲苯-丁酮（1:1）為展開劑。

測定法：吸取系統適用性溶液、供試品溶液與對照溶液各10µL，分別點於同一薄層板上，展開，晾乾，置紫外光燈（254nm）下檢視。

系統適用性要求：系統適用性溶液中雜質斑點與比沙可啶的斑點應清晰分離，比沙可啶R_f值應約為0.7。

限度：供試品溶液如顯雜質斑點，與對照溶液的主斑點比較，不得更深（1.0%）。

取本品，在 105°C乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（通則0831）。

不得過0.1%（通則0841）。

取本品約0.3g，精密稱定，加冰醋酸25mL溶解後，加萘酚苯甲醇指示液2滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯黃綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於36.14mg的C₂₂H₁₉NO₄。

瀉藥。

遮光，密封保存。

1、比沙可啶腸溶片 。

2、比沙可啶栓。 ^[2] 

比沙可啶是一種刺激性緩瀉藥，主要作用於大腸。比沙可啶口服後經腸內細菌分解的產物及藥物本身對腸壁均有較強的刺激作用，可刺激感覺神經末梢產生副交感神經反射，引起腸反射性蠕動而導致排便。比沙可啶還可刺激局部軸突反射和節段反射，產生廣泛的結腸蠕動，因此比沙可啶可能對神經節阻斷或脊髓受損（截癱、脊髓灰質炎）的患者有效。同時，比沙可啶可抑制結腸內鈉、氯及水分的吸收，使腸內容積增大，引起反射性排便。臨牀應用已證實，使用比沙可啶後對心、肺、肝、腎、造血系統及免疫系統均無損害。 ^[1] 

餐後口服比沙可啶10～12h內起效，直腸給藥則15～60min內起效。口服比沙可啶後僅少量被吸收，此部分經肝臟與葡糖醛酸結合後，38%由腎臟排出，3%經膽汁排泄。未吸收的藥物由糞便排出。比沙可啶是否經乳汁排泄尚不清楚。 ^[1] 

1、用於急、慢性便秘和習慣性便秘的治療。

2、用於腹部X線檢查或內鏡檢查前清潔和排空腸道。

3、用於手術前後、分娩前清潔腸道。 ^[1] 

1、對比沙可啶過敏者。

2、急腹症（闌尾炎、胃腸炎、直腸出血、腸梗阻）。

3、炎症性腸病。

4、嚴重水電解質紊亂。

5、肛門破裂或痔瘡潰瘍。

6、糞塊阻塞者。 ^[1] 

1、（1）孕婦、哺乳婦女、6歲以下兒童；（2）突然出現的和持續性排便習慣改變。

2、服藥後2h內不得服用制酸藥和牛奶。 ^[1] 

腹瀉伴嚴重的功能性腸病、水電解質異常伴低血鉀，並可產生對比沙可啶的依賴性，以致必須增加藥物劑量及在戒斷情況下出現嚴重的便秘。 ^[1] 

1、每次5～10mg，每天1次。整片吞服。

2、直腸給藥：每次100mg，每天1次。 ^[1] 

1、比沙可啶合用鋇劑灌腸，可輔助結腸疾病患者的診斷。

2、比沙可啶不宜與可產生尖端扭轉的抗心律失常藥（如胺碘酮、溴苄胺、丙吡胺、奎尼丁類、索他洛爾等）或可產生尖端扭轉的非抗心律失常藥（如阿司米唑、苄普地爾、舒託必利、特非那定、長春胺等）合用，因比沙可啶的不良反應之一低血鉀可誘發尖端扭轉故宜改用非刺激性瀉藥。

3、比沙可啶與洋地黃類藥物合用時，因比沙可啶的不良反應之一低血鉀可誘發洋地黃藥物的毒性作用，故用藥期間應監測血鉀。

4、比沙可啶服用前後2h內不得服用制酸藥。 ^[1] 

S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

眼睛接觸後，立即用大量水沖洗並徵求醫生意見。

S36：Wear suitable protective clothing.

穿戴適當的防護服。

R22：Harmful if swallowed.

吞食是有害的。

R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.

刺激眼睛、呼吸系統和皮膚。