桂利嗪

化學式：C₂₆H₂₈N₂

分子量：368.514

CAS號：298-57-7

EINECS號：206-064-8

密度：1.093g/cm³

熔點：117-120ºC

沸點：509.2ºC

閃點：229.8ºC

折射率：1.649

外觀：白色粉末 ^[1] 

摩爾折射率：119.30

摩爾體積（cm³/mol）：337.1

等張比容（90.2K）：880.6

表面張力（dyne/cm）：46.5

極化率（10^-24cm³）：47.29 ^[1] 

疏水參數計算參考值（XlogP）：無

氫鍵供體數量：0

氫鍵受體數量：2

可旋轉化學鍵數量：6

互變異構體數量：0

拓撲分子極性表面積：6.5

重原子數量：28

表面電荷：0

複雜度：429

同位素原子數量：0

確定原子立構中心數量：0

不確定原子立構中心數量：0

確定化學鍵立構中心數量：1

不確定化學鍵立構中心數量：0

共價鍵單元數量：1 ^[1] 

桂利嗪是一種長效多功能的血管收縮拮抗劑，能擴張血管，改善血循環，預防血管脆化，可用於治療腦血管疾病，對頸性眩暈等引起的頭痛，頭暈失眠、記憶力減退，偏癱，肢體麻木無力，言語不清等症也有療效。

本品為1-二苯甲基-4-(3-苯基-2-丙烯基)哌嗪，按乾燥品計算，含C₂₆H₂₈N₂不得少於98.0%。

本品為白色或類白色結晶或結晶性粉末，無臭。

本品在三氯甲烷中易溶，在沸乙醇中溶解，在水中幾乎不溶。

本品的熔點（通則0612）為117~121°C。

取本品，精密稱定，加鹽酸溶液（9→1000）溶解並定量稀釋製成每1mL中約含7.5µg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401），在253nm的波長處測定吸光度，吸收係數（E^1%_1cm）為553~592。

1、取本品約20mg，加乙醇5mL，加熱溶解後，加氫氧化鉀試液2滴，搖勻，加高錳酸鉀試液2～3滴，紫色即消失。

2、取本品約10mg，加2%甲醛的硫酸溶液數滴，即顯紅色。

3、取本品約50mg，置試管中，管口覆以用2%三氯醋酸溶液濕潤並滴加5%對二甲氨基苯甲醛的鹽酸溶液1滴的濾紙，加熱後，濾紙即顯紫色。

4、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集306圖）一致。

取本品0.50g，加水20mL，攪拌5分鐘後，濾過，濾液加甲基橙指示液1滴與硫酸滴定液（0.01mol/L）0.50mL，應顯紅色。

取本品0.20g，加水25mL，置水浴上加熱10分鐘，充分攪拌，濾過，濾液置50mL量瓶中，加水稀釋至刻度，搖勻，精密量取10mL，依法檢查（通則0801），與標準氯化鈉溶液4.0mL製成的對照液比較，不得更濃（0.1%）。

取本品，在80°C乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（通則0831）。

取本品1.0g，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.1%。

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。

取本品約0.15g，精密稱定，加冰醋酸20mL與醋酐4mL溶解後，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於18.43mg的C₂₆H₂₈N₂。

血管擴張藥。

遮光，密封保存。

1、桂利嗪片。

2、桂利嗪膠囊。 ^[2] 

為哌嗪類鈣拮抗劑。直接作用於血管平滑肌，產生舒張血管作用，能顯著改善腦循環，並對各種血管收縮物質如5-HT、腎上腺素、緩激肽、血管緊張素胺等有拮抗作用，能緩解血管痙攣，同時有預防血管脆化的作用。其解痙作用比罌粟鹼強。靜脈注射可使血壓短暫下降，但口服對血壓並無影響。對冠狀血管和末梢血管亦有良好的擴張作用，能在不影響心率和心肌耗氧量的情況下增加心排出量25%，增加冠脈血流量5倍。增加細胞內環磷腺苷（cAMP）濃度：能抑制磷酸二酯酶，以阻止cAMP分解成無活性的5′-AMP。本品亦有抑制組胺作用，對其他抗組胺藥無效時，可試用本品。本藥中各成分的藥效學作用如下：桂利嗪為哌嗪類鈣通道阻滯藥，可擴張血管，能顯著改善腦循環（對病理性腦血管有選擇性，無“盜血”現象）及冠脈循環。此外，桂利嗪還有抗組胺、抗5-羥色胺、抗激肽活性及抑制補體C4活化的作用。三七提取物是從中藥三七中提取而得，主要含三七皂苷甲、三七皂苷乙和黃酮苷。實驗研究發現三七提取物能抑制血小板聚集，降低血黏度，明顯增加心冠脈流量，降低冠脈阻力，減慢心率，降低血壓，降低心肌耗氧量。維生素E極易被氧化成維生素E基及生育醌基，故有保護心肌及腦細胞不被氧化的作用。動物實驗發現，維生素E還可增強動物的抗寒及耐缺氧能力，降低化學物質對細胞的毒性。試用於防治老年人的心絞痛和心肌梗死，取得了較好的效果。此外，維生素E的抗氧化作用，有助於提高腦力隆膠囊製劑的穩定性、延長效期等。維生素B6在機體氧化還原等生化過程中起重要的輔酶作用，缺乏時酶活性降低，代謝過程受阻，機體抵抗力也降低。一些非特異性衰老症狀和大腦動脈硬化症狀，用維生素B₆和維生素C後可好轉。腦力隆利用上述四種成分的作用特性，使其擴張腦血管的作用顯著而持久，在改善冠脈流量和血液流變學、温和降壓、降低心肌耗氧量及提高製劑穩定性方面，起着協同互補的作用。

L口服75mg片劑，3～4.5h起效，2～4h達峯，最大效應出現在口服6h後。曲線下面積每小時0.646～5.074μg/m。母體藥物t_1/2 3～6h。生物利用度因劑型而不同，從胃腸道的吸收有賴於胃液的酸度，由於不同個體間胃液的酸度差異很大，因此，口服桂利嗪的生物利用度個體差異也很大。在肝臟廣泛進行葡萄糖酸化的代謝，以代謝產物的形式腎臟排泄20%～33%，糞便排泄40%～67%。口服後，主要是以原藥形式，67%從糞便排泄。

用於腦血栓形成、腦栓塞、腦動脈硬化、腦出血恢復期、蛛網膜下腔出血恢復期、腦外傷後遺症、內耳眩暈症、冠狀動脈硬化及由於末梢循環不良引起的疾病等治療。近年來有關文獻報道，本品可用於慢性蕁麻疹，老年性皮膚瘙癢等過敏性皮膚病。

口服，每次25～50mg，每日3次。

常見嗜睡、疲憊、某些患者可出現體重增加（一般為一過性），長期服用偶見抑鬱和錐體外系反應，如運動徐緩、強直、靜坐不能、口乾、肌肉疼痛及皮疹。

本藥品過敏史，或有抑鬱症病史的病人禁用此藥。

1、疲憊症狀逐步加重者應當減量或停藥。

2、嚴格控制藥物應用劑量，當應用維持劑量達不到治療效果或長期應用出現錐體外系症狀時，應當減量或停服藥。

3、患有帕金森病等錐體外系疾病時，應當慎用本製劑。

4、駕駛員和機械操作者慎用，以免發生意外。

5、孕婦及哺乳期婦女用藥：哺乳婦女，由於本製劑隨乳汁分泌。雖然尚無致畸和對胚胎髮育有影響的研究報告。但原則上孕婦和哺乳期婦女不用此藥。

1、與酒精、催眠藥或鎮靜藥合用時，加重鎮靜作用。

2、與苯妥英鈉，卡馬西平聯合應用時，可以降低桂利嗪的血藥濃度。

3、臨牀與抗氧化劑如蝦青素聯合應用時，對腦血栓形成、腦栓塞、腦動脈硬化、腦出血恢復期、蛛網膜下腔出血恢復期、腦外傷後遺症、內耳眩暈症、冠狀動脈硬化及由於末梢循環不良引起的疾病等治療時有促進康復作用，減少細胞損傷。也對慢性蕁麻疹，老年性皮膚瘙癢等過敏性皮膚病有促進作用。

S22：Do not breathe dust.

不要吸入粉塵。

S24/25：Avoid contact with skin and eyes.

避免皮膚和眼睛接觸。

R20/22：Harmful by inhalation and if swallowed.

吸入和吞食是有害的。