格列本脲片

化學名稱： N-[2-[4-[[[（環己氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺。
　　化學結構式：

　　分子式：C₂₃H₂₈ClN₃O₅S
　　分子量：494.01

本品為白色片。

適用於單用飲食控制療效不滿意的輕、中度非胰島素依賴型糖尿病，病人β胰島細胞有一定的分泌胰島素功能，並且無嚴重的併發症。

2.5mg。

口服，開始2.5mg（1片），早餐前或早餐及午餐前各一次，輕症者1.25mg（半片），一日三次，三餐前服，7日後遞增每日2.5mg（1片）。一般用量為每日5～10mg（每日2～4片），最大用量每日不超過15mg（6片）。

1．可有腹瀉、噁心、嘔吐、頭痛、胃痛或不適；
　　2．較少見的有皮疹；
　　3．少見而嚴重的有黃疸、肝功能損害、骨髓抑制、粒細胞減少(表現為咽痛、發熱、感染)、血小板減少症(表現為出血、紫癜)等。

下列情況應禁用：
　　1．Ⅰ型糖尿病人；
　　2．Ⅱ型糖尿病人伴有酮症酸中毒、昏迷、嚴重燒傷、感染、外傷和重大手術等應激情況；
　　3．肝、腎功能不全者；
　　4．對磺胺藥過敏者；
　　5．白細胞減少的病人。

1.下列情況應慎用：體質虛弱、高熱、肝或腎功能不正常、噁心和嘔吐、甲狀腺功能亢進、老年人。
　　2.用藥期間應定期測血糖、尿糖、尿酮體、尿蛋白和肝、腎功能，並進行眼科檢查等。

1.動物試驗和臨牀觀察證明磺酰脲類降血糖藥物可造成死胎和胎兒畸形，孕婦不宜服用。
　　2.本類藥物可由乳汁排出，乳母不宜服用，以免嬰兒發生低血糖。

未進行該項試驗且無可靠參考文獻。

老年病人及有腎功能不全者對本類藥的代謝和排泄能力下降，本品降血糖作用相對較強，不宜用本品，可用其他作用時間較短的磺酰脲類降糖藥。

1.與酒精同服時，可以引起腹部絞痛、噁心、嘔吐、頭痛、面部潮紅和低血糖。
　　2.與β－受體阻滯劑合用，可增加低血糖的危險，而且可掩蓋低血糖的症狀，如脈率增快、血壓升高；小量用選擇性β受體阻滯劑如阿替洛爾（atenolol）和美託洛爾（metoprolol）造成此種情況的可能性較小。
　　3.氯黴素、胍乙啶、胰島素、單胺氧化酶抑制劑、保泰松、羥保泰松、丙磺舒、水楊酸鹽、磺胺類與本品同時用，可加強降血糖作用。
　　4.腎上腺皮質激素、腎上腺素、苯妥英鈉、噻嗪類利尿劑、甲狀腺素可增加血糖水平，與本類藥同用時，可能需增加本類藥的用量。
　　5.香豆素類抗凝劑與本類藥同用時，最初彼此血漿濃度皆升高，但以後彼此血漿濃度皆減少，故需要調整兩者的用量。

未進行該項試驗且無可靠參考文獻。

本品為降血糖藥。
　　1.刺激胰腺胰島β細胞分泌胰島素，先決條件是胰島β細胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能；
　　2.通過增加門靜脈胰島素水平或對肝臟直接作用，抑制肝糖原分解和糖原異生作用，肝生成和輸出葡萄糖減少；
　　3.也可能增加胰外組織對胰島素的敏感性和糖的利用（可能主要通過受體後作用），因此，總的作用是降低空腹血糖和餐後血糖。

口服吸收快，蛋白結合率很高，為95%，口服後2-5小時血藥濃度達峯值，持續作用24小時。半衰期為10小時。在肝內代謝，由肝和腎排出各約50%。

密閉保存。

口服固體藥用高密度聚乙烯瓶，100片/瓶

36個月。

《中國藥典》2010年版二部。 ^[1]