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枸櫞酸鉍鉀
鎖定
枸櫞酸鉍鉀,是一種有機化合物,化學式為
是一種治療胃及十二指腸潰瘍的藥物,也用於複合潰瘍、多發潰瘍、吻合口潰瘍和糜爛性胃炎等。與抗生素合用,可根除幽門螺桿菌。用於幽門螺桿菌相關的胃、十二指腸潰瘍及慢性胃炎、胃MALT淋巴瘤、早期胃癌術後、胃食管反流病及功能性消化不良等。也可與抑制胃酸分泌性(質子泵抑制劑和H2受體拮抗藥)組成四聯方案,作為根除幽門螺桿菌失敗的補救治療。
- 中文名
- 枸櫞酸鉍鉀
- 外文名
- Bismuth Potassium Citrate
- 化學式
- C12H10BiK3O14
- 分子量
- 704.475
- CAS登錄號
- 57644-54-9
枸櫞酸鉍鉀化合物簡介
枸櫞酸鉍鉀基本信息
化學式:C12H10BiK3O14
分子量:704.475
CAS號:57644-54-9
EINECS號:260-872-5
枸櫞酸鉍鉀理化性質
沸點:309.6ºC
枸櫞酸鉍鉀藥典信息
枸櫞酸鉍鉀來源
本品為一種組成不定的含鉍複合物,按乾燥品計算,含鉍(Bi)應為35.0%~38.5%。
枸櫞酸鉍鉀性狀
本品為白色粉末,有引濕性。
本品在水中極易溶解,在乙醇中極微溶解。
枸櫞酸鉍鉀鑑別
1、取本品約1mg,加水5mL溶解後,加稀硫酸2〜3滴酸化,加10%硫脲溶液數滴,即顯深黃色。
2、取本品約0.1 g,加水5mL溶解後,加高氯酸溶液(1→10)10滴,即發生白色沉澱,分離沉澱,沉澱在氫氧化鈉試液中不溶,在濃氨溶液中溶解。
3、取本品約10mg,加水0.2mL溶解後,迅速加新配製的吡啶-醋酐(3:1)約5mL,初顯黃色,漸變為紅色或紫紅色。
枸櫞酸鉍鉀檢查
酸鹼度
取本品0.60g,加水10mL溶解後,依法測定(通則0631),pH值應為6.0〜8.0。
硫酸鹽
取本品1.0g,加水20mL溶解後,滴加稀鹽酸4mL,置水浴中加熱10分鐘,放冷,濾過,濾液分成2等份:1份中加25%氯化鋇溶液5mL,放置10分鐘,反覆濾過,至濾液澄清,用水稀釋成40mL後,加標準硫酸鉀溶液2.0mL,再加水適量使成50mL,搖勻,放置10分鐘,作為對照液;另1份中用水稀釋成40mL後,加25%氯化鋇溶液5mL,再加水適量使成50mL,搖勻,放置10分鐘,與對照液比較,不得更濃(0.04%)。
硝酸鹽
取本品0.50g,置試管中,加水5mL溶解後,加硫酸5mL,注意混勻,放冷,沿管壁緩緩加硫酸亞鐵試液5mL,使成兩液層,接界面不得立即顯棕色。
乾燥失重
取本品,在105℃乾燥5小時,減失重量不得過5.0%(通則0831)。
銅鹽
取本品0.20g,加水2mL和10%枸櫞酸銨溶液2mL溶解後,用氨試液調節溶液的pH值為8〜9,加0.1%雙環己酮草酰二腙稀乙醇溶液5mL,再加水使成50mL,如顯色,與標準硫酸銅溶液 [稱取硫酸銅(CuSO4·5H2O)0.393g,置1000mL量瓶中,加水溶解並稀釋至刻度,搖勻,精密量取10mL,置100mL量瓶中,用水稀釋至刻度,搖勻,每1mL相當於10μg的銅(Cu)] 0.50mL按同法操作製成的對照液比較,不得更深(0.0025%)。
鉛鹽
以本品1.0g,在600℃熾灼使完全灰化,放冷後滴加硝酸0.5〜1.0mL使溶解,在水浴上蒸乾,放冷,加氫氧化鉀溶液(1→6)約5mL,使pH值達10以上,煮沸2分鐘,放冷,濾過,殘渣用少量水洗,洗液與濾液合併,用醋酸調節pH值至7,用水稀釋成25mL,加醋酸鹽緩衝液(pH3.5)2mL與硫代乙酰胺試液2mL,搖勻,放置2分鐘,如顯色,與標準鉛溶液2.0mL用同一方法制成的對照液比較,不得更深(0. 002%)。
含氨量
取本品約1.0g,精密稱定,照氮測定法(通則0704第一法),自“沿瓶壁緩緩加水250mL”起(但將加40%氫氧化鈉溶液75mL改為30mL),依法測定。每1mL硫酸滴定液(0.05mol/L)相當於1.703mg的NH3。含氨量應為2%~6%。
枸櫞酸鉍鉀含量測定
取本品約0.5g,精密稱定,加水50mL溶解後,再加硝酸溶液(1→3)3mL與二甲酚橙指示液2滴,用乙二胺四醋酸二鈉滴定液(0.05mol/L)滴定至溶液顯黃色。每1mL乙二胺四醋酸二鈉滴定液(0.05mol/L)相當於10.45mg的Bi。
枸櫞酸鉍鉀類別
胃黏膜保護藥
枸櫞酸鉍鉀貯藏
遮光,密封,在乾燥處保存
枸櫞酸鉍鉀製劑
1、枸櫞酸鉍鉀片。
2、枸櫞酸鉍鉀膠囊。
枸櫞酸鉍鉀藥品簡介
枸櫞酸鉍鉀藥理作用
1、在胃液pH值條件下,可在潰瘍表面或潰瘍基底肉芽組織形成一種堅固的氧化鉍膠體沉澱,成為保護性薄膜,從而隔絕胃酸、酶及食物對潰瘍黏膜的侵蝕作用,促進潰瘍組織的修復和癒合。體外試驗證明,枸櫞酸鉍鉀在酸性條件下能與蛋白質及氨基酸發生絡合作用而凝結,而潰瘍部位的氨基酸殘基較正常黏膜豐富得多,因此枸櫞酸鉍鉀更易沉積在潰瘍黏膜上;
2、有抗胃蛋白酶的作用,能與胃蛋白酶發生絡合作用而使其失活;
3、可改變胃黏液成分,促進碳酸氫鹽和黏液分泌,防止黏液糖蛋白被分解,增加胃黏膜屏障能力;
4、可防止氫離子逆彌散;
5、可刺激內源性前列腺素的釋放,提高胃及十二指腸黏膜中前列腺素E2濃度,並使涎腺分泌的上皮生長因子富集於潰瘍部位並保護其不受胃酸滅活,從而起到保護胃黏膜,以及促進潰瘍組織修復和癒合的作用;
枸櫞酸鉍鉀藥代動力學
枸櫞酸鉍鉀在胃中形成不溶性的膠體沉澱,很難被消化道吸收,僅有少量鉍可被吸收。吸收人體內的鉍約4周後達穩態濃度。枸櫞酸鉍鉀血藥濃度與給藥劑量有關,動物實驗證明,以常規劑量給藥,穩態血鉍濃度在5~14μg/L之間。痕量的鉍吸收後主要分佈在肝、腎及其他組織中,以腎臟分佈居多,且主要經腎臟排泄,清除率約為每分鐘50mL。血液和尿液中鉍的排泄過程符合三室模型。枸櫞酸鉍鉀未吸收部分通過糞便排出體外。
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枸櫞酸鉍鉀適應症
枸櫞酸鉍鉀禁忌症
1、腎功能減退者。
2、孕婦。
枸櫞酸鉍鉀注意事項
1、(1)肝功能不全者;(2)兒童;(3)哺乳婦女;(4)急性胃黏膜病變時最好不用。
2、不宜長期大量服用,服藥期間不得服用其他含鉍製劑。
3、服藥前後0.5h必須禁食。
4、如發生鉍性腦病須立即停藥。
枸櫞酸鉍鉀不良反應
1、少數患者可有輕微頭痛、頭暈、失眠等,但可耐受。當血鉍濃度大於100μg/L時,有可能導致鉍性腦病,鉍性腦病綜合徵一般表現為3個階段:(1)先兆期:表現為無力、反應慢、記憶力減退、工作能力下降、失眠、頭痛、焦慮,可持續2年,同時也伴有運動功能障礙,如共濟失調、平衡功能差等;(2)急性期:先兆期有時在幾小時或1~2天內突然發展成急性期,表現為語言障礙、共濟失調、行走困難、肌震顫(特別是上肢、面部、軀幹),由於括約肌失去控制,可出現尿失控。有時也出現驚厥、神志不清、激動、幻覺、眩暈乃至失去記憶、麻木,甚至因併發呼吸系統、心血管系統及凝血功能障礙或感染而導致死亡;(3)恢復期:停用鉍劑後,上述症狀可能會很快改善,運動障礙消失,幾周之內,共濟失調和括約肌失控可以恢復,其他症狀可在數月到幾年之內恢復。
2、消化系統:服用枸櫞酸鉍鉀期間,口中可能帶有氨味,且舌、糞便可被染成黑色,這期間黑糞易與黑糞症相混淆;個別患者服用時可出現噁心、嘔吐、食慾減退、腹瀉、便秘等消化道症狀。以上表現停藥後均可消失。
3、泌尿系統:枸櫞酸鉍鉀長期服用可能引起腎臟毒性。
枸櫞酸鉍鉀用法用量
1、顆粒劑:每次1包,每天3~4次,用水沖服,飯前0.5h和睡前服用。4~8周為1個療程。
2、片劑:每天早餐前0.5h及睡前0.5h各服2片,或每天4次於三餐前0.5h及睡前0.5h各服1片。4~8周為1個療程。
3、膠囊:每次2粒,每天2次,早餐前0.5h和睡前温水送服。4~8周為1個療程。
枸櫞酸鉍鉀藥物相互作用
1、枸櫞酸鉍鉀和四環素同時服用會影響四環素的吸收。
2、抗酸劑可干擾枸櫞酸鉍鉀的作用,不宜同時進服。
3、牛奶可干擾枸櫞酸鉍鉀作用,不宜同時進服。
- 參考資料
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- 1. 枸櫞酸鉍鉀 .醫學百科[引用日期2017-05-02]
- 2. 枸櫞酸鉍鉀 .化學+[引用日期2023-03-14]
- 3. 中國藥典委員會.中華人民共和國藥典(二部):中國醫藥科技出版社,2020:P890
- 4. 國家醫保局 人力資源社會保障部關於印發《國家基本醫療保險、工傷保險和生育保險藥品目錄(2022年)》的通知 .中國政府網[引用日期2023-07-24]