枸櫞酸舒芬太尼

化學式：C₂₈H₃₈N₂O₉S

分子量：578.674

CAS號：60561-17-3

EINECS號：262-295-4

密度：1.132g/cm³

熔點：96.6℃

沸點：493.1℃

閃點：252℃

外觀：白色或類白色結晶性粉末 ^[1] 

本品為芬太尼的類似物，主要用於μ受體，對δ和μ₁受體也有很弱的作用。等效鎮痛作用劑量為嗎啡的1/5-1/10，起效較芬太尼快，當劑量達到8μg/kg時，可產生深度麻醉。肌注後90%與血漿蛋白結合，分佈t_1/2為1.4min，再分佈 t_1/2為17.1min，消除t_1/2為164min。在肝臟代謝失活後經尿排出。本品為短效鎮痛藥，可與氧化亞氮和氧合用，作為輔助麻醉和誘導麻醉藥，總量不超過每小時1μg/kg，氣管插管前給予總量的75%，術間按需要追加10-50μg/kg。手術時間1-2h時，總量為1-2μg/kg，手管前給予0.75-1.5μg/kg。

妊娠C類。不宜與單胺氧化酶抑制劑合用，禁用於支氣管哮喘、呼吸抑制和重症肌無力病人。藥液有一定的刺激性，不得誤入氣管、支氣管與粘膜接觸，也不得塗敷於皮膚和粘膜。本品非靜脈全麻藥，常伴術中知曉。

本品為N-[4-(甲氧基甲基)-1-[2-(2-噻吩基)乙基]-4-哌啶基]丙酰苯胺枸櫞酸鹽，按乾燥品計算，含C₂₂H₃₀N₂O₂S·C₆H₈O₇不得少於99. 0%

本品為白色或類白色結晶性粉末。

本品在甲醇中易溶，在乙醇或水中溶解，在丙酮或三氯甲烷中微溶。

本品的熔點為137~143℃（通則0612），熔融同時分解。

1、取本品約5mg，加水適量使溶解，加磷鎢酸試液1〜2滴，即析出白色沉澱。

2、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集1320圖）一致。

3、本品的水溶液顯枸櫞酸鹽的鑑別反應（通則0301）。

取本品0.2g，加水20mL使溶解，依法測定（通則0631），pH值應為3.5〜4.5。

取本品0.1g，加水10mL使溶解，溶液應澄清無色，如顯渾濁與1號濁度標準液（通則0902第一法）比較，不得更濃，如顯色，與黃色1號標準比色液（通則0901第一法）比較，不得更深。

取本品1.0g，依法檢查（通則0806第二法），含氰化物不得過百萬分之五。

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液：取本品，加流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中約含7.5mg的溶液。

對照溶液：精密量取供試品溶液1mL，置100mL量瓶中，用流動相稀釋至刻度。

系統適用性溶液：取枸櫞酸舒芬太尼約10mg，加稀鹽酸10mL使溶解，在水浴上加熱迴流4小時，用稀氫氧化鈉試液調節至中性，水浴蒸乾，放冷，加10mL甲醇溶解殘渣，濾過，取續濾液1mL，置10mL量瓶中，用流動相稀釋至刻度。

空白溶液：取枸櫞酸適量，加流動相溶解並稀釋製成每1mL中約含2.5mg的溶液。

色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑（Thermo ODS-2 HYPERSIL C18，4.6mm×250mm，5µm或效能相當的色譜柱），以甲醇-0.13mol/L醋酸銨溶液-乙腈（45:31:24），用冰醋酸或氨水調節pH值至7.2為流動相，檢測波長為228nm，柱温為40°C，進樣體積10µL。

系統適用性要求：系統適用性溶液色譜圖中，舒芬太尼峯與降解雜質峯（相對保留時間約為0.5）的分離度應大於10。

測定法：精密量取供試品溶液、對照溶液與空白溶液，分別注入液相色譜儀 ，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的4倍。

限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，除與空白溶液相同位置的色譜峯外，單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積的0.5倍（0.5%），各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積（1.0%）。

乙酸乙酯、丙酮、異丙醇與甲醇

照殘留溶劑測定法（通則0861第一法）測定。

供試品溶液：取本品約1g，精密稱定，置10mL量瓶中，加水適量超聲使溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取2mL，置頂空瓶中，密封。

對照品溶液：取乙酸乙酯、丙酮、異丙醇與甲醇，精密稱定，用水定量稀釋製成每1mL中約含乙酸乙酯0.5mg、丙酮0.5mg、異丙醇0.5mg與甲醇0.3mg的溶液，精密量取2mL，置頂空瓶中，密封。

色譜條件：以改性聚乙二醇（或極性相近）為固定液的毛細管柱為色譜柱，柱温為50°C，進樣口温度為250°C，檢測器温度為250°C，頂空瓶平衡温度為70°C，平衡時間為20分鐘。

系統適用性要求：對照品溶液色譜圖中，理論板數按丙酮峯計算不低於1000，各峯間的分離度均應符合要求。

測定法：取供試品溶液與對照品溶液分別頂空進樣，記錄色譜圖。

限度：按外標法以峯面積計算，殘留量均應符合規定。

四氯化碳

照殘留溶劑測定法（通則0861第二法）測定。

供試品溶液：取本品1g，精密稱定，置10mL量瓶中，加N,N-二甲基甲酰胺適量使溶解並稀釋至刻度，精密量取2mL，置頂空瓶中，密封。

對照品溶液：取四氯化碳適量，精密稱定，用N,N-二甲基甲酰胺定量稀釋製成每1mL中約含0.4µg的溶液，精密量取2mL，置頂空瓶中，密封。

色譜條件：以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷（或極性相近）為固定液的毛細管柱為色譜柱，起始柱温為40℃，維持5分鐘，以每分鐘5°C的速率升温至240°C，進樣口温度為150°C，採用電子捕獲檢測器，温度為400°C，頂空瓶平衡温度為70℃，平衡時間為20分鐘。

測定法：取供試品溶液與對照品溶液分別頂空進樣，記錄色譜圖。

限度：按外標法以峯面積計算，殘留量應符合規定。

取本品，在60°C減壓乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（通則0831）。

不得過0.1%（通則0841）。

取本品1.0g，加水23mL溶解後，加醋酸鹽緩衝液（pH3.5）2mL，依法檢查（通則0821第一法），含重金屬不得過百萬分之二十。

取本品0.5g，精密稱定，加冰醋酸30mL使溶解，加少萘酚甲醇指示劑3滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至黃綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正，即得。每1mL髙氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於57.87mg的C₂₂H₃₀N₂O₂S ·C₆H₈O₇。

鎮痛藥。

遮光，密封保存。

枸櫞酸舒芬太尼注射液。 ^[2] 

S7：Keep container tightly closed.

保存在嚴格密閉容器中。

S16：Keep away from sources of ignition - No smoking.

遠離火源，禁止吸煙。

S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

眼睛接觸後，立即用大量水沖洗並徵求醫生意見。

S27：Take off immediately all contaminated clothing.

立即脱掉全部污染的衣服。

S28：After contact with skin, wash immediately with plenty of ... (to be specified by the manufacturer).

皮膚接觸後，立即用大量...（由生產廠家指定）沖洗。

S36/37/39：Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.

穿戴適當的防護服、手套和眼睛/面保護。

S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).

發生事故時或感覺不適時，立即求醫（可能時出示標籤）。

R11：Highly flammable.

高度易燃的。

S26/27/28：Very toxic by inhalation, in contact with skin and if swallowed.

吸入、與皮膚接觸和吞食有極高毒性。

R39/23/24/25：Toxic : danger of very serious irreversible effects through inhalation, in contact with skin and if swallowed.

有毒的：經吸入、與皮膚接觸和吞食有極嚴重不可逆作用危險。