枸櫞酸他莫昔芬片

本品主要成份為枸櫞酸他莫昔芬。
　　化學名稱：（Z）－N，N-二甲基-2－[4－（1，2－二苯基－1－丁烯基）]苯氧基-乙胺枸櫞酸鹽。
　　化學結構式：

　　分子式：C₂₆H₂₉NO·C₆H₈O₇
　　分子量：563.65

本品為白色片。

1、治療女性復發轉移性乳腺癌。
　　2、用作乳腺癌手術後轉移的輔助治療，預防復發。

10mg（按他莫昔芬計算）

口服，每次10mg(1片)，每天2次，也可每次20mg(2片)，每天2次。

治療初期骨和腫瘤疼痛可一過性加重，繼續治療可逐漸減輕。少數病人有不良反應。其中胃腸道反應：食慾不振，噁心，嘔吐，腹瀉；生殖系統：月經失調，閉經，陰道出血，外陰瘙癢，子宮內膜增生，內膜息肉和內膜癌；皮膚：顏面潮紅，皮疹，脱髮。骨髓：偶見白細胞和血小板減少；肝功：偶見異常；眼睛：長時間（17個月以上）大量（每天240-320mg）使用可出現視網膜病或角膜渾濁。罕見的、需引起注意的不良反應：精神錯亂，肺栓塞（表現為氣短），血栓形成，無力，嗜睡。

有眼底疾病者禁用。

有肝功能異常者應慎用。如有骨轉移，在治療初期需定期查血鈣。

對胎兒有影響，妊娠，哺乳期婦女禁用。

尚未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

尚未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

雌激素可影響本藥治療效果；抗酸藥，西米替丁，雷尼替丁等在胃內改變PH值，使本品腸衣提前分解，對胃有刺激作用。

尚未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

他莫昔芬為非固醇類抗雌激素藥物。其結構與雌激素相似，存在Z型和E型兩個異構體。兩者物理化學性質各異，生理活性也不同，E型具有弱雌激素活性，Z型則具有抗雌激素作用。如果乳癌細胞內有雌激素受體（ER），則雌激素進入腫瘤細胞內，與其結合，促使腫瘤細胞的DNA和m-RNA的合成，刺激腫瘤細胞生長。而他莫昔芬Z型異構體進入細胞內，與ER競爭結合，形成受體複合體，阻止雌激素作用的發揮，從而抑制乳腺癌細胞的增殖。

本品為口服，吸收迅速。口服20mg後6～7.5小時，在血中達最高濃度，t_1/2α：7～14小時，4天或4天后出現血中第二高峯，可能是肝腸循環引起，t_1/2α大於7天。其排泄較慢，主要從糞便排泄，約佔4/5，尿中排泄較少，約1/5。口服後13天時仍可從糞便中檢測得到。

遮光、密閉保存。

口服固體藥用高密度聚乙烯瓶，每瓶60片。

24個月

《中國藥典》2010年版二部。 ^[1]