枸櫞酸乙胺嗪

化學式：C₁₆H₂₉N₃O₈

分子量：391.417

CAS號：1642-54-2

EINECS號：216-696-6

熔點：140°C

沸點：297.4°C

閃點：116.6°C ^[1] 

摩爾折射率：36.04

摩爾體積（cm³/mol）：、109.0

等張比容（90.2K）：348.0

表面張力（dyne/cm）：103.9

極化率（10 ^-24cm ³）：14.28 ^[1] 

疏水參數計算參考值（XlogP）：無

氫鍵供體數量：4

氫鍵受體數量：9

可旋轉化學鍵數量：7

互變異構體數量：0

拓撲分子極性表面積：159

重原子數量：27

表面電荷：0

複雜度：411

同位素原子數量：0

確定原子立構中心數量：0

不確定原子立構中心數量：0

確定化學鍵立構中心數量：0

不確定化學鍵立構中心數量：0

共價鍵單元數量：2 ^[1] 

本品對絲蟲成蟲（除盤尾絲蟲外）及微絲蚴均有殺滅作用，對易感微絲蚴有兩種作用一為抑制肌肉活動，使蟲體固定不動，此可能為本藥哌嗪部分的過度極化作用，促進蟲體由其寄居處脱開所致；二為改變微絲蚴體表膜，使之更易遭受宿主防禦功能的攻擊和破壞。對成蟲殺滅作用的機制不詳。 班氏絲蟲、馬來絲蟲和羅阿絲蟲感染，也用於盤尾絲蟲病。對前三者一次或多次治療後可根治，但對盤尾絲蟲病，因本品不能殺死成蟲，故不能根治，亦可用於熱帶嗜酸紅細胞增多症患者。對蛔蟲感染也有效，但已為其他更安全、有效、新的抗蠕蟲藥所取代。

口服，0.1g～0.2g/次，3次/日，7～14日為1療程。一般兩個療程，療程間隔01～2個月。

治療馬來絲蟲：1.5g頓服或分兩次服為1日療程。

治療班氏絲蟲：1g/日，1～2次/日，連服3日為1療程。以上治療可服2～3療程，每個療程間隔1個月以上。

治療羅阿絲蟲病：宜用小劑量，每次按體重2mg/kg，每日3次，連服2-3周，必要時間隔3-4周可復治。

治療盤尾絲蟲病：初期藥物劑量宜小，按體重不超過0.5mg/kg，第1日1次，第2日2次，第3日增至1mg/kg，口服3次，如無嚴重反應，增至2mg/kg，日服3次，總療程14日。如初治全身反應嚴重，可暫停用或減少劑量。必要時可給以腎上腺皮質激素。 　

預防在絲蟲病流行區：有將乙胺嗪摻拌入食鹽中，製成藥鹽全民食用以殺死血液中微絲蚴，防治效果迅速可靠，為消滅絲蟲病傳染源的較好措施。

1、用本品前應先驅蛔蟲，以免引起膽管蛔蟲症。

2、用以治療盤尾絲蟲和羅阿絲蟲感染時，應從小劑量開始，以減少因蟲體破壞而引起的副作用。重度感染的盤尾絲蟲病患者，在接受單劑乙胺嗪後，可出現急性炎症反應綜合徵（mazzotti反應），表現為發熱、心動過速、低血壓、淋巴結炎和眼部炎症反應，多由微絲蚴死亡引起。 　

3、在重度羅阿絲蟲感染者採用乙胺嗪治療後可發生腦病和視網膜出血等。預先給腎上腺皮質激素可減少副作用。 　

4、對有活動性肺結核、嚴重心臟病、肝臟病、腎臟病、急性傳染病應暫緩治療。對兒童有蛔蟲感染者應先驅蛔蟲。

5、孕婦、哺乳期婦女應暫緩治療。

本品為4-甲基-N,N-二乙基哌嗪甲酰胺枸櫞酸二氫鹽，按乾燥品計算，含C₁₀H₂₁N₈O•C₆H₈O₇不得少於98.0%。

本品為白色結晶性粉末，無臭，微有引濕性。

本品在水中易溶，在乙醇中略溶，在丙酮、三氯甲烷或乙醚中不溶。

本品的熔點（通則0612第一法）為135-139℃。

1、取本品約0.2g，加水2mL溶解後，加氫氧化鈉試液使成鹼性，用三氯甲烷5mL振搖提取，分取三氯甲烷液，蒸乾，殘渣加鋁酸銨硫酸試液2mL，置水浴中加熱，即生成藍色沉澱。

2、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集264圖）一致。

3、上述三氯甲烷抽提後遺留的水溶液顯枸櫞酸鹽的鑑別反應（通則0301）。

照薄層色譜法（通則0502）試驗。

供試品溶液：取本品，加甲醇溶解並稀釋製成每1mL中含50mg的溶液。

對照品溶液：取N-甲基哌嗪對照品，加甲醇溶解並稀釋製成每1mL中含50µg的溶液。

色譜條件：採用硅膠G薄層板，以三氯甲烷-甲醇-氨溶液（13:5:1）為展開劑。

測定法：吸取供試品溶液與對照品溶液各10μL，分別點於同一薄層板上，展開，晾乾，置碘蒸氣中顯色。

限度：供試品溶液如顯與對照品溶液相應的雜質斑點，其顏色與對照品溶液的主斑點比較，不得更深（0.1%）。

取本品，在105℃千燥至恆重，減失重量不得過0.5%（通則0831）。

不得過0.1%（通則0841）。

取本品2.0g，加水20mL溶解後，加1mol/L鹽酸溶液1.0mL與水適量使成25mL，依法檢查（通則0821第一法），含重金屬不得過百萬分之十。

取本品約0.3g，精密稱定，加醋酐1mL與冰醋酸10mL使溶解，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於39.14mg的C₁₀H₂₁N₃O·C₆H₈O₇。

抗絲蟲病藥。

密封，在乾燥處保存。

枸櫞酸乙胺嗪片。 ^[2] 

S22：Do not breathe dust.

不要吸入粉塵。

S36/37/39：Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.

穿戴適當的防護服、手套和眼睛/面保護。

S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).

發生事故時或感覺不適時，立即求醫（可能時出示標籤）。

R22：Harmful if swallowed.

吞食是有害的。