枸櫞酸乙胺嗪片

通用名：枸櫞酸乙胺嗪

化學名：4-甲基-N，N-二乙基-1-哌嗪甲酰胺枸櫞酸二氫鹽

分子式：C₁₀H₂₁N₃O·C₆H₈O₇

分子量：391.42

本品為白色片。

用於治療班氏絲蟲、馬來絲蟲和羅阿絲蟲感染，也用於盤尾絲蟲病。對前三者一次或多次治療後可根治，但對盤尾絲蟲病，因本品不能殺死成蟲，故不能根治，亦可用於熱帶嗜酸紅細胞增多症患者。對蛔蟲感染也有效，但已為其他更安全、有效、新的抗蠕蟲藥所取代。

(1)50mg
　　(2)100mg

口服(餐後)。
　　1．治療班氏和馬來絛蟲病。國內目前常用(1)治療斑氏絛蟲病及重度感染馬來絛蟲病總量4.2g，7日療法。即每日0.6g，分2～3次服、7日為一療程。間隔1～2個月，可應用2～3療程。
　　(2)治療馬來絛蟲病可用大劑量短療程法，即1～1.5g，夜間頓服法，也可間歇服用2～3療程。
　　2．治療羅阿絲蟲病。宜用小劑量，每次按體重2mg/kg，每日3次，連服2～3周，必要時間隔3～4周可復治。
　　3．治療盤尾絲蟲病。初期藥物劑量宜小，按體重不超過0.5mg/kg，第1日1次，第2日2次，第3日增至1mg/kg，口服3次，如無嚴重反應，增至2mg/kg，日服3次，總療程14日。如初治全身反應嚴重，可暫停用或減少劑量。必要時可給以腎上腺皮質激素。
　　4．預防。在絲蟲病流行區，有將乙胺嗪摻拌入食鹽中，製成藥鹽全民食用以殺死血液中微絲蚴，防治效果迅速可靠，為消滅絲蟲病傳染源的較好措施。

乙胺嗪本身的毒性甚低，偶可引起食慾減退、噁心、嘔吐、頭暈、頭痛、乏力、失眠等。治療期間的反應多由於大量微絲蚴和成蟲殺滅後釋放異性蛋白所致，可有畏寒、發熱、頭痛、肌肉關節痠痛、皮疹、瘙癢等。偶見過敏性喉頭水腫、支氣管痙攣、暫時性蛋白尿、血尿、肝腫大和壓痛等。成蟲死亡後尚可引起局部反應如淋巴管炎、淋巴結炎、精索炎、附睾炎等，並出現結節。馬來絲蟲病患者出現的反應常較班氏絲蟲病者為重，血中微絲蚴數多者反應也較重。盤尾絲蟲病患者反應亦較嚴重。

1．用以治療盤尾絲蟲和羅阿絲蟲感染時，應從小劑量開始，以減少因蟲體破壞而引起的副作用。重度感染的盤尾絲蟲病患者，在接受單劑乙胺嗪後，可出現急性炎症反應綜合徵(Mazzotti反應)，表現為發熱、心動過速、低血壓、淋巴結炎和眼部炎症反應，多由微絲蚴死亡引起。
　　2．在重度羅阿絲蟲感染者採用乙胺嗪治療後可發生腦病和視網膜出血等。預先給腎上腺皮質激素可減少副作用。
　　3．對有活動性肺結核、嚴重心臟病、肝臟病、腎臟病、急性傳染病應暫緩治療。對兒童有蛔蟲感染者應先驅蛔蟲。

孕婦、哺乳期婦女應暫緩治療。

尚不明確。

本品對絲蟲成蟲(除盤尾絲蟲外)及微絲蚴均有殺滅作用，對易感微絲蚴有兩種作用：一為抑制肌肉活動，使蟲體固定不動，此可能為本藥哌嗪部分的過度極化作用，促進蟲體由其寄居處脱開所致；二為改變微絲蚴體表膜，使之更易遭受宿主防禦功能的攻擊和破壞。對成蟲殺滅作用的機制不詳。

口服後易吸收，服單劑0.2～0.4g後1～2小時血藥濃度達峯值，代謝快。除脂肪組織外，藥物在體內分佈均勻。多次反覆給藥後，很少蓄積現象。口服0.2g單劑後，藥物的t_1/2為8小時，服藥後48小時內以原藥或代謝產物(70%以上)形式由腎臟排泄。

密封，在乾燥處保存。 ^[1]