果糖二磷酸鈉注射液

本品主要成份為果糖二磷酸鈉
　　化學名稱：果糖-1，6-二磷酸三鈉鹽八水合物
　　化學結構式：

　　分子式：C₆H₁₁O₁₂P₂Na₃·8 H₂O
　　分子量：550.17

本品為無色至微黃色的澄明液體。

1.本品適用於低磷酸血癥。低磷酸血癥可在急性情況，如輸血，在體外循環下進行手術、胃腸外營養時出現，也與一些慢性疾病，如慢性酒精中毒、長期營養不良、慢性呼吸衰竭中碳酸的耗竭有關。
　　2.急性腦梗死等引起的腦缺血缺氧的輔助治療。

以C₆H₁₁O₁₂P₂Na₃計 （1）50ml：5g （2）100ml：10g

1.建議劑量為每日5～10g，靜脈輸注速度大約為10ml/min(1g/min)。
　　2.治療低磷酸血癥的劑量，應根據磷酸缺乏的程度，以免磷酸超負荷。較大劑量建議每天分兩次給藥，伴有心力衰竭時劑量減半。
　　3.兒童劑量應根據體重（70～160mg/kg），不要超過建議劑量。

1.靜脈輸入速度超過10ml/min時，病人可出現臉紅、心悸、手足蟻感。
　　2.如果發現不良反應，病人應該告知醫生。過敏反應及過敏性休克的報道很少。如發生過敏反應，立即停藥，予以抗過敏治療。
　　3.過敏休克的搶救措施：停止用藥，監測血壓；進行休克相關治療：靜脈注射腎上腺素、抗組胺藥等。

遺傳性果糖不耐症患者，對本品和果糖過敏者、高磷酸血癥及腎衰竭患者禁用。

1.給藥前應肉眼觀察一下有無特殊情況，輕微發黃並不影響藥效。
　　2.用藥注意事項：注射過程中藥液外滲到皮下時會造成疼痛和局部刺激。
　　3.特別警告：肌酐消除率小於50ml/min的病人應監測血液磷酸鹽水平。幼兒只在必要時並需在醫生的嚴格指導下使用。
　　4.置於兒童不能觸及處。

懷孕期最後三個月的婦女接受FDP治療無不良作用。

取決於醫生對兒童臨牀狀態的評價，醫生應該權衡利弊。

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

本品不能與pH在3.5～5.8之間不溶解的藥物共用、也不能與含高鈣鹽的鹼性溶液共用。

尚無藥物過量的報導。

本品就“急性腦梗死等引起的腦缺血缺氧的輔助治療”這一適應症進行了臨牀試驗。試驗採用多中心、隨機、雙盲、安慰劑平行對照臨牀試驗設計，試驗中納入了發病在72小時以內的急性腦梗死（頸內動脈系統）患者，神經功能評分（1995年全國第四次腦血管會議制定的腦卒中患者臨牀神經功能缺損程度評分標準）在5-40分，藥物用法用量為在常規治療的基礎上，果糖二磷酸鈉注射液10g（100ml）或生理鹽水100ml，每日靜滴2次，療程10天。臨牀神經功能缺損評分和總有效率進行療效評定。研究結果為：療程後第21天神經功能缺損評分，試驗組為7.54±7.13，對照組為8.53±8.52，兩者無統計學差異，而兩組與治療前相比，均有統計學差異，試驗組總有效率為71.29%，對照組為57.14%，兩組有統計學差異（p<0.05）。試驗中試驗組共發生不良反應為5例（4.95%），全部為注射部位疼痛。治療前後實驗室檢查未見顯著變化。

藥理學
　　右旋1，6-二磷酸果糖（FDP）是糖酵解中間產物，在細胞中通過激活磷酸果糖激酶，丙酮酸激酶及乳酸脱氫酶來調節幾個酶促反應。FDP在不同細胞的濃度是不一樣的，人紅細胞中FDP的濃度為6～10mg/L細胞。
　　體內外生化學研究顯示藥理劑量的FDP可作用於細胞膜。促進細胞對循環中鉀的攝取及刺激細胞內高能磷酸和2，3—二磷酸甘油的產生。另外，FDP可減少機械創傷引起的紅細胞溶血和抑制化學刺激引起的氧自由基的產生。
　　慢性阻塞性肺病（COPD）的病人在疾病進展期會出現營養不良，從而影響呼吸肌功能。在COPD病人，低磷酸血癥與腎磷酸鹽再吸收障礙之間有較高的相關性。呼吸肌和外周肌中磷酸鹽缺乏是由於營養不良或使用茶鹼類、利尿藥、糖皮質激素及β受體激動藥所致腎磷酸鹽的消耗。磷是細胞的組分（膜磷脂、核酸、2，3-二磷酸甘油酸、磷蛋白），磷的消耗誘導神經肌肉和心肌的改變，還可解釋惡液質COPD 病人的呼吸肌無力和缺乏。用實驗性飲食誘導磷酸鹽消耗可降低呼吸肌功能，糾正磷鹽水平又可改善其功能。給惡液質COPD病人補充磷鹽的效能雖然未確切，但臨牀實驗已顯示FDP是有益於治療的，特別是加強呼吸強度，表現為Pimax，PaO2和耐受性的提高。
　　毒理學
　　胃腸外給藥的LD50為：
　　屬種 腹腔內注射（mg/kg） 靜脈注射（mg/kg）
　　小鼠 6256（6020～7070） 874（837～913）
　　大鼠 4107（3731～4251） 1160（1093～1230）
　　亞急性毒性研究顯示，兔與狗靜脈注射100mg/kg或200mg/kg本品，連續30天，沒有任何功能和組織學的病理學改變。
　　致畸性
　　致畸性研究顯示給家兔常規注射100mg/kg FDP，沒有發現懷孕期間有病理改變及胎兒畸形。

給健康志願者注入250mg/kgFDP，5分鐘後，血漿FDP濃度為770mg/L，注射80分鐘後，血漿中FDP已不可測得。血漿半衰期約為10～15分鐘。血漿中FDP的消除是由於其組織分佈以及被紅細胞膜和血漿中激活的磷酸酶將其水解產生無機磷和果糖所致。

密閉，陰涼處（不超過20℃）保存。

玻璃瓶 50ml/瓶，100ml/瓶。

24個月

WS1-（X-063）-2001Z-2011 ^[1]