更昔洛韋

抗病毒藥。

嚴重免疫功能低下所致的盲性鉅細胞病毒性視網膜炎、艾滋病、器官移植、惡性腫瘤等，以及肺炎、胃腸炎、肝臟和中樞神經系統CMV感染。

本品為白色結晶性粉末，無臭，有引濕性。

本品在水或冰醋酸中微溶，在甲醇中幾乎不溶，在二氯甲烷中不溶，在鹽酸溶液或氫氧化鈉溶液中略溶。

注射用無菌粉末：0.05g、0.15g、0.25g。 ^[5-6] 

鉅細胞病毒感染的治療 預防和誘導期：5 mg/kg體重/次，每日2次靜脈注射，每次注射時間應超過1 hr，維持14～21天。維持期：6 mg/kg體重/日，每週5天或5 mg/kg體重/日，每週7天，靜脈注射。當患者的視網膜炎有進一步發展時，需要再次使用誘導劑量進行治療。

鉅細胞病毒感染性疾病的預防 誘導量5 mg/kg體重，每12 hr注射1次，維持7～14天。

當患者腎功能不全時，誘導劑量應調整如下：血肌酐<124 μmoL/L者，劑量不變；血肌酐為125～225μmoL/L時，使用2.5 mg/Kg體重，每日2次的劑量 ；血肌酐為226～398 μmoL/L時，劑量為2.5 mg/kg體重，每日1次 ；血肌酐>398 μmoL/L時，劑量為1.25 mg/kg體重，每日1次。其最佳維持劑量尚不明確，透析患者的用藥劑量為1.25 mg/kg體重/日。一天的透析結束後應立即用藥。 症狀 500 mg/kg對動物一次性靜脈注射可產生嘔吐、唾液分泌過多、出血、遲純、肝功能異常、尿素氮升高、睾丸萎縮、死亡。治療 血液透析及增加補液可降低藥物血漿濃度。 每小瓶應加入10 mL注射用水，其配製溶液濃度為50 mg/mL，將藥物加入100 mL靜脈注射液中，注射時間應超過1 hr。0.9%生理鹽水，5%葡萄糖，乳酸鈉注射液及林格氏液可以與本藥配伍，含有對羥基甲酸鹽成分的抗菌素溶液與本藥不相容。稀釋後的注射用液應當冷藏但不能冷凍，而且必需在24 hr內使用。

白細胞及血小板減少最常見，少見的有貧血，發熱，皮疹，肝功能異常，浮腫，感染，乏力。心律失常，高/低血壓。思維異常或惡夢，共濟失調，昏迷，頭昏，頭痛，緊張，感覺障礙，精神病，嗜睡，震顫。噁心，嘔吐，腹瀉，胃腸道出血，腹痛。嗜曙紅細胞增多，低血糖。呼吸困難。脱髮，瘙癢，蕁麻疹。血尿及尿素氮升高。有鉅細胞病毒感染性視網膜炎的艾滋病患者可出現視網膜剝離。注射處可見感染，疼痛，靜脈炎。

丙磺舒以及其他一些可以抑制腎小管分泌和重吸收的藥物，能降低腎臟對本藥的清除率及延長其半衰期。本藥與抑制細胞快速分裂複製的藥物同時使用可產生協同效應。本藥與氨苯碸，戊烷脒，氟胞咪啶，長春新鹼，長春花鹼，阿黴素，兩性黴素，三甲氧基氨嘧啶以及一些核苷類藥物聯合使用，可增加副作用的發生。艾滋病患者同時使用本藥和齊多夫定，大多會產生嚴重的白細胞降低。本藥與伊米配能/西司他丁鈉鹽聯合使用可誘發癲癇。

細胞內的丙氧鳥苷經脱氧鳥苷激酶作用被磷酸化為丙氧鳥苷的一價磷酸鹽，也可被一些細胞激酶進一步磷酸化為三價磷酸鹽，在被鉅細胞病毒感染的細胞內丙氧鳥苷可被優先磷酸化。丙氧鳥苷三價磷酸鹽的代謝非常緩慢，從細胞外液分離後18 hr尚可保存 60～70%。其抑制病毒DNA合成的機制在於（1）競爭抑制脱氧鳥苷的三價磷酸鹽與DNA聚合酶的結合；（2）丙氧鳥苷的三價磷酸鹽與病毒DNA的結合最終導致DNA延長的停止。從接受本藥治療的鉅細胞病毒感染患者中發現，鉅細胞病毒可以產生急性抗藥性。丙氧鳥苷是化學合成的鳥嘌呤類似物，能夠阻止皰疹病毒的複製。對其敏感的病毒包括CMV，HSV-1，HSV-2，EBV，VZV。臨牀研究僅限於對鉅細胞病毒感染患者療效的評價。

本藥主要是通過腎小球濾過作用以原型排出。腎功能正常的患者，以5mg/kg體重的劑量持續注射1hr後，其半衰期為2.9hr，平均清除率為3.64 mL/分/kg體重。以5mg/kg體重的劑量，每日注射2次，14天后未引起藥物積蓄。腎功能不全的患者，血肌酐含量分別為＜124 mmoL/L、125～225 mmol/L及226～398 mmoL/L時，藥物血漿清除率和半衰期分別為3.64 mL/分/kg體重和2.9 hr，2.01 mL/分/kg體重和5.3 hr及1.11 mL/分/kg體重和9.7 hr。嚴重腎功能受損的患者，血液透析可使藥物濃度降低50%。

懷孕及哺乳期婦女，對本藥或阿昔洛韋過敏者禁用。 致癌、致畸性及對生育能力影響，臨牀前期研究發現，本藥可以引起精子減少，突變，致畸及致癌，在停止治療的90天內應採取避孕措施。大約10～40%接受治療的患者出現白細胞減少，因此本藥應慎用於有白細胞減少病史的患者。10%接受本藥治療的患者出現血小板減少（少於5萬個/L），接受免疫抑制藥物治療的患者比艾滋病患者下降得更低。當患者的血小板計數少於10萬個/L時，發生血小板減少的風險也增大。

對妊娠和哺乳的影響 動物實驗發現本藥有致畸作用，懷孕期婦女不能使用。本藥對哺乳動物的後代可產生不良影響。目前尚不知本藥是否能分泌到人乳中，故不能在哺乳婦女中使用，使用本藥72 hr後才能恢復哺乳。

對兒童的影響 應用於12歲以下兒童的臨牀經驗有限，故兒童應慎用。據報道其不良後果與成人相似。

對老年人的影響 應按腎功能情況調整用藥劑量。

密度：1.81g/cm³

熔點：250°C

沸點：675ºC

閃點：351.1℃

折射率：1.761

外觀：白色粉末 ^[1] 

疏水參數計算參考值（XlogP）：無

氫鍵供體數量：4

氫鍵受體數量：5

可旋轉化學鍵數量：5

互變異構體數量：9

拓撲分子極性表面積：135

重原子數量：18

表面電荷：0

複雜度：346

同位素原子數量：0

確定原子立構中心數量：0

不確定原子立構中心數量：0

確定化學鍵立構中心數量：0

不確定化學鍵立構中心數量：0

共價鍵單元數量：1 ^[1] 

1、取本品適量，加水溶解並稀釋製成每1mL中約含10μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在252nm的波長處有最大吸收，在222nm的波長處有最小吸收。

2、本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致（光譜集1266圖），如不一致，取本品和對照品適量，分別加水製成飽和溶液，濾過，取濾液在10℃以下放置過夜，待析出結晶，濾過，濾渣經105℃乾燥後，再次測定。

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液：取本品15mg，置50mL量瓶中，加0.4%氫氧化鈉溶液1mL使溶解，用流動相稀釋至刻度，搖勻。

對照溶液：精密量取供試品溶液1mL，置100mL量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻。

色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以甲醇-水（5:95）為流動相，檢測波長為252nm，進樣體積20µL。

系統適用性要求：理論板數按更昔洛韋峯計算不低於3000。

測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的2倍。

限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，各雜質峯面積的和不得大於對照溶液的主峯面積（1.0%）。

取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過6.0%（通則0831）。

取本品1.0g，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.1%。

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之十。

取本品約0.15g，精密稱定，加冰醋酸40mL，加熱使溶解，放冷，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL的高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於25.52mg的C₉H₁₃N₅O₄。

遮光，密封保存。

1、更昔洛韋氯化鈉注射液。

2、注射用更昔洛韋。 ^[2] 

S36/37/39：Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.

穿戴適當的防護服、手套和眼睛/面保護。

S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).

發生事故時或感覺不適時，立即求醫（可能時出示標籤）。

S53：Avoid exposure - obtain special instructions before use.

避免接觸，使用前獲得特別指示説明。

R46：May cause heritable genetic damage.

可能造成不可逆的遺傳損害。

R60：May impair fertility.

可能損傷生育力。

R61：May cause harm to the unborn child.

可能對未出生嬰兒造成危害。