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曲美他嗪
鎖定
曲美他嗪（Trimetazidine，TMZ），分子式為C14H22N2O3，化學名1-（2,3,4-三甲氧基苯甲基）哌嗪， 是一種哌嗪類衍生物。
曲美他嗪化合物簡介
曲美他嗪物化性質
外觀與性狀：白色或灰白色結晶粉末
密度：1.092 g/cm3
熔點：200-205ºC
沸點：364ºC at 760 mmHg
閃點：174ºC
儲存條件：存放在原始容器在陰涼黑暗的地方。
曲美他嗪藥理毒理：
屬於其他類抗心絞痛心血管藥物。曲美他嗪通過保護細胞在缺氧或缺血情況下的能量代謝，阻止細胞內ATP水平的下降，從而保證了離子泵的正常功能和透膜鈉－鉀流的正常運轉，維持細胞內環境的穩定。
曲美他嗪動物研究：
－幫助維持心臟和神經感覺器官在缺血和缺氧情況下的能量代謝。
－降低細胞內的酸中毒和由缺血引起的透膜離子流的變化。
－減少缺血時和心肌再灌注時出現的多核中性粒細胞的移動和浸潤，還會縮小實驗性心肌梗死的面積。
－在產生這種作用的同時對血液動力學無明顯影響。
曲美他嗪人體研究：
對心絞痛患者的對照實驗顯示，曲美他嗪可以：
－增加冠脈血流儲備，因此在開始治療的第15天起，能延遲運動誘發的缺血的發生。
－限制血壓的快速波動而心率沒有明顯的改變。
－顯著降低心絞痛發作的頻率。
－顯著降低硝酸甘油的消耗量。
曲美他嗪藥代動力學：
－口服給藥後，曲美他嗪吸收迅速，2小時內即達到血漿峯濃度。
－單劑口服曲美他嗪20毫克後，血漿峯濃度約為55ng/ml。
－重複給藥後，24-36小時達到穩態濃度，並且在整個治療中保持非常穩定。
－表觀分佈容積為4.8升/千克，提示其具有良好的組織彌散性。蛋白結合率低，體外測定為16%。
－曲美他嗪主要通過尿液以原型清除。
－清除半衰期約為6小時。
曲美他嗪適應症
臨牀適用於冠脈功能不全、心絞痛、陳舊性心肌梗塞等。對伴有嚴重心功能不全者可與洋地黃並用。
曲美他嗪用量用法
口服：每次20～60mg，1日3次，飯後服；總劑量每日不超過180mg。常用維持量為每次10mg，1日3次。靜脈注射：8～20mg/次，加於25%葡萄糖注射液20ml中。靜脈滴注：8～20mg，加於5%葡萄糖液500mL中。
每24小時60mg，每日三次，每次一片。
曲美他嗪不良反應
罕見胃腸道不適（噁心、嘔吐）。由於輔料中有日落黃FCF S（E110）及胭脂紅A（E124成分），可能會產生過敏反應。
曲美他嗪禁忌
對藥品任一組份過敏者禁用。哺乳期通常不推薦使用（參見孕婦及哺乳期婦女用藥）。
曲美他嗪注意事項：
此藥不作為心絞痛發作時的對症治療用藥，也不適用於對不穩定心絞痛或心肌梗死的初始治療。此藥不應用於入院前或入院後最初幾天的治療。心絞痛發作時，對冠狀動脈病況應重新評估，並考慮治療的調整（藥物治療和可能的血運重建）。
曲美他嗪孕婦及哺乳期婦女用藥
曲美他嗪妊娠
動物實驗沒有提示致畸作用；但是由於缺乏臨牀資料，致畸的危險不能排除。因此，從安全的角度考慮，最好避免在妊娠期間服用該藥物。
曲美他嗪哺乳
由於缺乏通過乳汁分泌的資料，建議治療期間不要哺乳。
曲美他嗪藥物相互作用
為避免不同藥物之間可能的相互作用，您必須將您接受的其他治療告知您的醫生或藥劑師。
- 參考資料
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- 1. 衞生部關於印發《處方常用藥品通用名目錄》 ．中國政府網[引用日期2023-06-28]
- 2. 國家醫保局 人力資源社會保障部關於印發《國家基本醫療保險、工傷保險和生育保險藥品目錄（2022年）》的通知 ．中國政府網[引用日期2023-06-28]
- 3. 國家基本醫療保險、工傷保險和生育保險藥品目錄（2022年） ．中國政府網[引用日期2023-06-28]
