曲安奈德

化學式：C₂₄H₃₁FO₆

分子量：434.498

CAS號：76-25-5

EINECS號：200-948-7

密度：1.33g/cm³

熔點：274-278℃

沸點：576.9ºC

閃點：302.7ºC

折射率：1.589

外觀：白色至灰白色結晶性粉末 ^[31] 

摩爾折射率：109.41

摩爾體積（cm³/mol）：324.8

等張比容（90.2K）：882.9

表面張力（dyne/cm）：54.5

極化率（10 ^-24cm ³）：43.37 ^[31] 

疏水參數計算參考值（XlogP）：無

氫鍵供體數量：2

氫鍵受體數量：7

可旋轉化學鍵數量：2

互變異構體數量：9

拓撲分子極性表面積：93.1

重原子數量：31

表面電荷：0

複雜度：925

同位素原子數量：0

確定原子立構中心數量：8

不確定原子立構中心數量：0

確定化學鍵立構中心數量：0

不確定化學鍵立構中心數量：0

共價鍵單元數量：1 ^[31] 

本品為9-氟-11β,21-二羥基-16α,17[(1-甲基亞乙基)雙(氧)]-孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮，按乾燥品計算，含C₂₄H₃₁FO₆應為97.0%～102.0%。

本品為白色或類白色結晶性粉末，無臭。

本品在丙酮中溶解，在三氯甲烷中略溶，在甲醇或乙醇中微溶，在水中極微溶解。

取本品，精密稱定，加二氧六環溶解並定量稀釋製成每1mL中約含10mg的溶液，依法測定（通則0621），比旋度為+101°至+107°。

取本品，精密稱定，加乙醇溶解並定量稀釋製成每1mL中約含10μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401），在239nm的波長處測定吸光度，吸收係數（E^1%_1cm）為340～370。

1、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。

2、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集603圖）一致。

取本品，依法檢查（通則0805），含氟量應為4.0%～4.75%。

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液：取本品約25mg，置50mL量瓶中，加甲醇35mL，振搖使溶解，用水稀釋至刻度，搖勻。

對照溶液：精密量取供試品溶液1mL，置100mL量瓶中，用70%甲醇溶液稀釋至刻度，搖勻。

系統適用性溶液：取曲安奈德與曲安西龍適量，加70%甲醇溶液溶解並稀釋製成每1mL中各約含5µg的溶液。

色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以甲醇-水（525:475）為流動相，檢測波長為240nm，進樣體積20μL。

系統適用性要求：系統適用性溶液色譜圖中，理論板數按曲安奈德峯計算不低於5000，曲安奈德峯與曲安西龍峯的分離度應大於15。

測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的3.5倍。

限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積的0.3倍（0.3%），各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積0.8倍（0.8%），小於對照溶液主峯面積0.01倍的峯忽略不計。

取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過1.5%（通則0831）。

不得過0.2%（通則0841）。

取本品0.10g，依法檢查（通則0804），應符合規定（0.005%）。

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

取本品適量，精密稱定，加甲醇溶解並定量稀釋製成每1mL中約含30µg的溶液。

取曲安奈德對照品適量，精密稱定，加甲醇溶解並定量稀釋製成每1mL中約含30µg的溶液。

見有關物質項下。

精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峯面積計算。

腎上腺皮質激素藥。

遮光，密封保存。

1、曲安奈德注射液。

2、曲安奈德益康唑乳膏。 ^[32] 

曲安奈德為曲安奈德A的醋酸酯衍生物。是中效糖皮質激素。作用與曲安西龍相似，具有抗炎、抗瘙癢和收縮血管等作用，水鈉瀦留作用微弱，其中抗炎作用較強而持久。曲安奈德4mg的抗炎活性約相當於5mg的潑尼松龍或相當於20mg氫化可的松。曲安奈德為長效腎上腺皮質激素類藥，作用機制與曲安西龍相似，具有抗炎、抗瘙癢和收縮血管的作用。其抗炎和抗過敏作用較強而持久，效力比可的松大20～30倍。曲安奈德具有抗炎、抗瘙癢和收縮血管的作用。其抗炎和抗過敏作用較強且較持久。對皮炎和其他皮膚病，可經皮膚塗擦、封閉敷裹療法，而由皮膚吸收。曲安奈德局部使用時的耐受性極佳。

曲安奈德口服易吸收，口服5mg，生物利用度約23%，1h血藥濃度達峯值10.5ng/mL，半衰期為2.0h；肌內注射吸收緩慢，數小時內起效，1～2天達最大效應。作用可維持2～3周；皮內、關節腔內局部注射吸收緩慢，作用持久，一般注射一次療效可維持1～2周以上。與血漿白蛋白蛋白結合少。吸收後在肝、腎和組織中代謝為無活性代謝物，經腎臟排出。

1、對腎上腺皮質激素類過敏者。

2、精神病患者或有嚴重的精神病史。

3、活動性胃十二指腸潰瘍。

4、新近胃腸吻合術後。

5、較重的骨質疏鬆。

6、明顯的糖尿病。

7、未能用抗菌藥物控制的病毒、細菌、真菌感染。

8、淋球菌感染。

9、全身性真菌感染。

10、伴有感染性的活動期關節炎或皮炎。

11、酒精性肝硬化伴腹水。

12、兒童。

13、孕婦和哺乳期婦女。

1、用於支氣管哮喘：每次40mg，3周1次，連續5次為1個療程，症狀較重者每次80mg；6～12歲兒童減半，在必要時3～6歲幼兒可用成人劑量的1/3。用於過敏性鼻炎：每次40mg，每3周1次，連續5次為1個療程，或下鼻甲注射，鼻腔先噴1%的利多卡因液表面麻醉後，在雙下鼻甲前端各注入曲安奈德5～20mg，每週1次，連續5次為1個療程。

2、關節或局部注射：

（1）用於各種骨關節病：每次2.5～20mg，溶於0.25%利多卡因10～20mL中，用5號針頭，一次進針直至病灶，每週2～3次或隔日1次，症狀好轉後每週1～2次；每4～5次為1個療程；

（2）用於皮膚病：直接注入皮損部位，通常每一部位用0.2～0.3mg，視患部大小而定，每處每次不超過0.5mg，必要時每隔1～2周重複使用。

3、外用：應用軟膏、乳膏、滴眼劑塗敷患處，每天1～4次。氣霧劑噴布，每天3～4次。外陰鱗狀上皮增生：每天塗擦局部3～4次。瘙癢頑固、表面用藥無效的硬化性苔蘚可用曲安奈德混懸液皮下注射。

4、口服：初始一次4mg，每天2～4次，維持量每次1～4mg，每天1～2次。

5、皮下注射：每次5～25mg，每週1～2次。

1、局部注射時，有高血壓、心臟病、糖尿病、骨質疏鬆症、青光眼、肝腎功能不全等的患者視病情慎用乃至禁用。

2、曲安奈德在使用前應充分搖勻。使藥液成一均勻懸浮液。

3、不宜用作靜脈注射，局部注射時不應太淺，每次用藥總量不要過多。

4、長期外用，可致耐藥性。

5、對併發細菌或真菌感染的皮膚病，應與相應的抗細菌或抗真菌藥合用。

6、曲安奈德瀦鈉作用微弱，不宜用於腎上腺皮質功能減退的替代治療。

7、孕婦不宜長期應用。

8、曲安奈德僅作外用，避免與眼接觸。

9、病毒性皮膚病者禁用。

本品較大劑量易引起糖尿病、消化道潰瘍和類柯興綜合徵症狀，對下丘腦-垂體-腎上腺軸抑制作用較強。併發感染為主要的不良反應。

1、長期使用大劑量的皮質激素，可以引起水、鹽、糖、蛋白質及脂肪代謝紊亂：表現為向心型肥胖、滿月面容、多毛、無力、低血鉀、水腫、高血壓、糖尿病等，臨牀上稱之為庫欣綜合徵。這些症狀可以不做特殊治療，停藥後一般會自行逐漸消退，數月或較長時間後可恢復正常。必要時可配用降壓、降糖藥物，並給予低壓、低糖、高蛋白飲食及補鉀等對症治療。因此，有高血壓、動脈硬化、腎功能不全及糖尿病的病人，應該適當補充維生素D及鈣劑，要慎重應用皮質激素。

2、誘發或加重感染：皮質激素有抗炎作用，但不具有抗菌作用，並且能降低機體抗感染能力，使機體的抗病能力下降，利於細菌生長、繁殖和擴散。因此，長期應用皮質激素可誘發感染或使機體內潛在的感染灶擴大或擴散，還可使原來靜止的結核灶擴散。在用藥過程中應注意病情的變化及是否有誘發感染現象，同時給予抗感染治療。

3、 誘發或加重消化性潰瘍：糖皮質激素除妨礙組織修復、延緩組織癒合外，還可使胃酸及胃蛋白酶分泌增多，又能減少胃粘液分泌，降低胃粘膜的抵抗力，可誘發或加重胃、十二指腸潰瘍出血，甚至造成消化道穿孔。

4、 神經症狀：可發生激動、失眠，個別病人可誘發精神病，癲癇病人可誘發癲癇發作。故有精神病傾向病人、精神病人及癲癇者應禁用。

5、腎上腺皮質萎縮或功能不全：較長期應用該類藥物，由於體內糖皮質激素水平長期高於正常，可引起負反饋作用，而影響下丘腦及垂體前葉分泌促腎上腺皮質激素，使內源性糖皮質激素分泌減少或導致腎上腺皮質激素功能不全。一旦遇到應激時，如出血、感染，則可出現頭暈、噁心、嘔吐、低血壓、低血糖或發生低血糖昏迷。

6、 反跳現象及停藥症狀：長期應用 激素類藥物，症狀基本控制時，若減量太大或突然停藥，原來症狀可很快出現或加重，此種現象稱為反跳現象。這是因病人對激素產生依賴作用或症狀尚未完全被控制所致。處理措施為恢復激素用量，待症狀控制後再緩慢減量。

1、與降血鉀藥（如兩性黴素B、排鉀利尿藥、刺激性瀉藥、洋地黃類）合用，增加低血鉀的危險性。

2、與抗凝藥合用可影響口服抗凝藥的代謝以及凝血因子的作用，增加出血的危險性。

3、與胰島素，二甲雙胍、磺脲類降糖藥合用時，可降低降血糖的作用，應調整降糖藥的用量。

4、與鎂、鋁、鈣的鹽、氧化物及氫氧化物合用可降低曲安奈德的吸收。

5、與α-干擾素合用可能抑制干擾素的作用。

6、與乙酰水楊酸類合用可降低水楊酸的吸收，應調整水楊酸的使用劑量。

7、酶誘導劑可降低曲安奈德的療效，與其合用時應調整曲安奈德的劑量。

^[1-30] 

S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).

發生事故時或感覺不適時，立即求醫（可能時出示標籤）。

S53：Avoid exposure - obtain special instructions before use.

避免接觸，使用前獲得特別指示説明。

R61：May cause harm to the unborn child.

可能對未出生嬰兒造成危害。