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普拉克索

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普拉克索（Pramipexole），別名米拉帕，是一種白色至灰白色結晶粉末的化學品，一般以鹽酸水合物（二鹽酸鹽一水合物）形式存在。化學名稱(S)-2-氨基-4，5，6，7-四氫-6-丙胺-苯並噻唑，分子式為C10H17N3S，分子量為211.33。普拉克索為抗組胺藥，臨牀上主要用於治療帕金森病及其綜合徵。可單用或與左旋多巴合用。
中文名
普拉克索
外文名
Pramipexole
CAS號
104632-26-0
分子式
C10H17N3S

目錄

  1. 1 化合物簡介
  2. ▪ 基本信息
  3. ▪ 物化性質
  4. 2 藥品名稱
  5. 3 分類
  6. 4 劑型
  1. 5 藥理作用
  2. 6 藥代動力學
  3. 7 適應證
  4. 8 禁忌證
  5. 9 注意事項
  1. 10 不良反應
  2. 11 用法用量
  3. 12 藥物相互作用
  4. 13 專家點評

普拉克索化合物簡介

普拉克索基本信息

中文名稱：普拉克索
中文別名：米拉帕;
英文名稱：pramipexole
英文別名：MIRAPEX;MIRAPEXIN;SIFROL;DAQUIRAN
CAS號：104632-26-0
分子式：C10H17N3S
化學結構：
分子量：211.33
[1] 

普拉克索物化性質

外觀與性狀：白色至灰白色結晶粉末
沸點：378ºC at 760 mmHg
閃點：182.4ºC
蒸汽壓：9.93E-11mmHg at 25°C [1] 

普拉克索藥品名稱

中文名稱：普拉克索
英文名稱：Pramipexole
別名：米拉帕；森福羅；Trivastal [2]  ；MIRAPEX；MIRAPEXIN；SIFROL；DAQUIRAN

普拉克索分類

神經系統藥物 > 抗帕金森病藥 > 作用於多巴胺能受體的藥物 [2] 

普拉克索劑型

普通片；速釋片
規格
0.125mg，0.250mg，0.5mg，0.75mg，1mg，1.5mg。

普拉克索藥理作用

普拉克索是人工合成的氨苯噻唑（aminobenzothiazole）的衍生物。具有D3（注意，下標）受體激動劑活性。採用UPDRS評分評估普拉克索對早期帕金森病的作用，與安慰劑對照組相比，用藥組患者生活能力顯著改善，呈“關”狀態的時間明顯縮短，但兩組患者的運動功能檢查評分沒有差別 [2]  。

普拉克索藥代動力學

空腹口服後可迅速吸收，2h可達血藥峯值；進食時口服普拉克索後，3h達血藥峯值。消除t1/2約9h，生物利用度>90%，只有小部分被代謝，幾乎全部經腎排出 [2]  。

普拉克索適應證

普拉克索主要用於治療帕金森病及其綜合徵。可單用或與左旋多巴合用 [2]  。

普拉克索禁忌證

哺乳者禁用。

普拉克索注意事項

1.腎功能不全者慎用。
2.可引起“睡眠發作”，因此開車和機械操作者應特別注意 [2]  。

普拉克索不良反應

其不良反應與其他多巴胺受體激動劑相似，包括噁心、頭暈、嗜睡和失眠；有幻覺、運動障礙、口乾、便秘等 [2-3]  。治療初期，常見體位性低血壓。

普拉克索用法用量

在開始第1週中，口服0.125mg，每天3次，第2周，口服0.250mg，每天3次；以後每週增加0.750mg，達最高每天4.5mg [2-3]  。

普拉克索藥物相互作用

西咪替丁可減少普拉克索的清除 [2]  。

普拉克索專家點評

普拉克索為一種選擇性作用於多巴胺D3（注意，下標）受體的多巴胺激動劑。可明顯減少帕金森病靜息時的震顫。晚期帕金森病用該藥與左旋多巴共同治療時，可使患者對左旋多巴需要量減少，並可延長症狀最佳控制時間平均每天2h。有報道表明，雖然普拉克索可用於治療帕金森氏病及其綜合徵，但臨牀效果不肯定 [2-3]  。
參考資料