普光

氧氟沙星、葡萄糖。本品主要成份：氧氟沙星。化學名稱：(±)-9-氟-2,3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶並[1,2,3-de]-[1,4]苯並噁嗪-6-羧酸。

化學結構式：

分子式：C₁₈H₂₀FN₃O₄

分子量：361.38

輔料：依地酸二鈉

本品為淡黃色或淡黃綠色的澄明液體。

100ml：氧氟沙星0.2g與葡萄糖5.0g

靜脈緩慢滴注。 成人常用量：

1．支氣管感染、肺部感染：一次0.3g，一日2次，療程7～14日。

2．急性單純性下尿路感染：一次0.2g，一日2次，療程5～7日；複雜性尿路感染：一次0.2g，一日2次，10～14日。

3．前列腺炎：一次0.3g，一日2次，療程6周；衣原體宮頸炎或尿道炎，一次0.3g，一日2次，療程7～14日。

4．單純性淋病：一次0.4g，單劑量。

5．傷寒：一次0.3g，一日2次，療程10～14日。

6．銅綠假單胞菌感染或較重感染：劑量可增至一次0.4g，一日2次。

1．胃腸道反應：腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。

2．中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。

3．過敏反應： 皮疹、皮膚瘙癢，偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。光敏反應較少見。

4．偶可發生：

(1)癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。

(2)血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。

(3)靜脈炎。

(3)結晶尿，多見於高劑量應用時。

(5)關節疼痛。

5．少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低，注射部位刺激症狀，多屬輕度，並呈一過性。

對本品及氟喹諾酮類藥過敏的患者禁用。

1．本品每0.2g靜脈滴注時間不得少於30分鐘。

2．由於目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見，應在給藥前留取尿培養標本，參考細菌藥敏結果調整用藥。

3．本品大劑量應用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml以上。

4．腎功能減退者，需根據腎功能調整給藥劑量。

5．應用本品時應避免過度暴露於陽光，如發生光敏反應需停藥。

6．肝功能減退時，如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物清除，血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權衡利弊後應用，並調整劑量。

7．原有中樞神經系統疾患者，例如癲癇及癲癇病史者均應避免應用，有指徵時需仔細權衡利弊後應用。

動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用，但對孕婦用藥進行的研究尚無明確結論。鑑於本藥可引起未成年動物關節病變，故孕婦禁用。哺乳期婦女應用本品時，應停止哺乳。

本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確立。但本品用於數種幼齡動物時，可致關節病變。18歲以下的小兒及青少年不宜應用。

只有在由多重耐藥菌引起的感染，細菌僅對氟喹諾酮類呈現敏感時，權衡利弊後小兒才可應用本品。

老年患者常有腎功能減退，因本品部分經腎排出，需減量應用。

1．尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。

2．喹諾酮類抗菌藥與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制，導致茶鹼類的肝消除明顯減少，血消除半衰期(t_1/2β)延長，血藥濃度升高，出現茶鹼中毒症狀，如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等。本品對茶鹼的代謝影響雖較小，但合用時仍應測定茶鹼類血藥濃度和調整劑量。

3．本品與環孢素合用，可使環孢素的血藥濃度升高，必須監測環孢素血濃度，並調整劑量。

4．本品與抗凝藥華法林合用時雖對後者的抗凝作用增強較小，但合用時也應嚴密監測患者的凝血酶原時間。

5．丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。

6．本品可干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因消除減少，血消除半衰期(t_1/2β)延長，並可能產生中樞神經系統毒性。

尚不明確。

本品具廣譜抗菌作用，尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高，對下列細菌在體外具良好抗菌作用：腸桿菌科的大部分細菌，包括枸椽酸桿菌屬、陰溝、產氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。常對多重耐藥菌也具有抗菌活性。對青黴素耐藥的淋病奈瑟菌、產酶流感桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數菌株具抗菌作用 。本品對甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性。對沙眼衣原體、支原體、軍團菌具良好抗微生物作用，對結核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對厭氧菌的抗菌活性差。

氧氟沙星為殺菌劑，通過作用於細菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和複製而導致細菌死亡。

本品給藥後廣泛分佈至各組織、體液，組織中的濃度常超過血藥濃度而達有效水平。本品尚可通過胎盤屏障。蛋白結合率為20%～25%。

本品主要以原形藥自腎排泄，少量(3%)在肝內代謝。尿中代謝物很少。本品以原形自糞便中排出少量，給藥後24小時和48小時內累積排出量分別為給藥量的1.6%和3.9%。本品也可通過乳汁分泌。

遮光，密閉保存。

玻璃輸液瓶裝，100ml/瓶。

24個月

《中國藥典》2000年版2004年增補本

國藥準字H20045111

黑龍江科倫製藥有限公司

2007年03月06日

2007年09月03日