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拉呋替丁
鎖定
藥理研究表明,本品為高效、長效H2受體拮抗劑,對胃酸分泌具有明顯的抑制作用,能抑制組胺、五肽胃泌
素、食物等引起的胃酸分泌。本品具有胃粘膜保護作用,能劑量依賴性抑制多種實驗動物潰瘍模型潰瘍的形成,
促進潰瘍癒合,緩解症狀,預防潰瘍復發。
- 藥品名稱
- Lafutidine Tablets 拉呋替丁
- 別 名
- 諾非、順儒、衞斯大
- 外文名稱
- Lafutidine Tablets
- 是否處方藥
- 處方藥
- 主要適用症
- 本品用於慢性胃炎、胃和十二指腸潰瘍的治療
- 運動員慎用
- 慎用
- 是否納入醫保
- 納入
拉呋替丁簡介
通用名: 拉呋替丁片
英文名:Lafutidine Tablets
商品名:諾非、順儒、衞斯大
藥物別名Storga、Protecadin
分子式成分化學名:Acetamide,2-[(2-furanyl-methyl)sulfinyl]-N-[4-[[4-(1-piperidinyl-methyl)-2-pyridinyl]oxy]-2-butenyl]-,(Z)-[CAS]。
適應症:本品用於慢性胃炎、胃和十二指腸潰瘍的治療。
已上市劑型:片劑
規格:10mg、5mg
用法用量:每天口服1次,每次1片。
拉呋替丁原藥信息
化學名稱:(+/-)-2-[(2-呋喃基甲基)亞硫酰]-N-[4-[4-(1-哌啶基甲基)-2-吡啶基]氧-(Z)-2-丁烯基]乙酰胺
英文名稱:Lafutidine
分子式:C22H29N3O4S
CAS number:118288-08-7
密度:1.252g/cm3
蒸汽壓: 1.12E-19mmHg at 25°C
其主要中間體:LFTD-B
密度:1.484g/cm3 分子式: C13H11NO6S CAS number:123855-55-0
化學名稱:alpha-(2-呋喃甲基亞磺酰基)乙酸-(4-硝基苯酚)酯
類別:拉夫替丁中間體,化工中間體,藥物中間體,酯類
拉呋替丁合成方法
將氫化鈉懸浮於四氫呋喃中,在室温滴加(Z)-4-四氫吡喃氧基-2-丁烯醇的四氫呋喃溶液,攪拌,依次加入2-氯-4-哌啶基甲基吡啶和二甲基甲酰胺,反應完畢,經處理得到(Z)-4-哌啶基甲基-2-(4-四氫吡啶氧基-2-丁烯-氧基)吡啶。該化合物溶於甲醇,在冰浴冷卻下,加入對甲苯磺酸單水合物,攪拌反應,經處理得到(Z)-4-[4-(哌啶基甲基)吡啶-2-氧基]-2-丁烯醇。該化合物和三乙胺溶於甲苯,在冰浴冷卻下滴加甲磺酰氯的甲苯溶<br />液,攪拌,經處理得到溶液。在2-呋喃甲基亞磺酰基乙酰胺的甲苯溶液中加入叔丁氧鉀,滴加上面得到的溶液反應,經處理得到拉呋替丁。
拉呋替丁用途
受體拮抗劑,具有獨特的胃保護作用。可減少胃酸的基礎分泌量,抑制組胺、胃泌素、烏拉坦刺激的胃酸分泌。與西咪替丁、法莫替丁等同類藥相比,對H2受體的阻斷作用更有效、持久,所以具有抗胃酸分泌作用更加持續的優點。主要用於治療胃潰瘍、十二指腸潰瘍和急或慢性胃炎。
拉呋替丁藥理藥代
健康男性志願者空腹單次口服拉呋替丁10mg時,Tmax為0.8±0.1小時,Cmax為174±20ng/ml,T1/2β為3.30±0.39小時,AUC0-24hr為793±85ng·hr/ml。進食狀態下Tmax明顯延長,但進食對Cmax、AUC和生物利用度沒有影響。空腹時口服拉呋替丁10mg,給藥24小時內原形藥物、代謝物M-4、M-7及M-9的尿中排泄率分別為10.9±1.5%、1.7±0.2%、7.5±0.8%及0.3±0.1%,人尿中總排泄率為給藥量的20%。體外研究中,拉呋替丁主要通過細胞色素P450同功酶代謝,代謝物M-4及M-9的生成與CYP3A4的參與有關,代謝物M-7的生成與CYP3A4和CYP2D6的參與有關。在濃度為3μg/ml時,人血漿蛋白結合率為88.0±1.2%。
拉呋替丁特殊人羣
高齡者:對於高齡者,腎功能正常者(Cr平均值88.0±9.4ml/min)與腎功能減低傾向者(Cr20-60ml/min,均值45.2±7.8ml/min)比較,血中濃度變化無差異。
透析患者:透析患者與健康成人相比,其非透析時血中原形藥物Cmax升高2倍,T1/2約延長2倍,AUC增加3倍。經血液透析,拉呋替丁被清除7-18%。
兒童:尚未進行藥代動力學的研究。
【不良反應】
據日本報道,在1287例研究中,不良反應總髮生率2.5%(32例)。主要不良反應為便秘(2例),22例出現實驗室檢查值異常。
(一)可能出現的嚴重不良反應:
1.肝功能損害:可能出現伴AST、ALT、г-GTP等升高的肝功能損害和黃疸症狀。所以需密切觀察,一旦出現上述異常情況應立即停藥,給予相對應的處理。
2.粒細胞減少症、血小板減少:有可能出現粒細胞減少(早期症狀:咽喉疼痛、全身倦怠、發熱等)和血小板減少。一旦出現上述異常情況立即停藥,給予相對應的處理。
(二)可能出現的與其它H2受體阻滯藥類似的嚴重不良反應:
文獻報道,H2受體阻滯藥可能引起休克、過敏樣症狀、全血細胞減少、再生障礙性貧血、血小板減少、間質性腎炎、Stevens-Johnson綜合徵、毒性表皮壞死症(Lyell綜合徵)、橫紋肌溶解症、房室傳導阻滯和不全收縮等。
(三)其它的不良反應:
可能出現下列不良反應。一旦出現下述異常應給予相應地減量、停藥等適當處置。
類別╲發生率
| 0.1~<5%
| <0.1%
| 不詳
|
過敏症狀
| 皮疹、蕁麻疹、瘙癢
| ||
血液
| 白細胞數增加
| 嗜酸性細胞數增加、白細胞數減少、紅細胞數減少、紅細胞壓積減少
| Hb減低
|
肝臟
| AST、ALT、A1-P、г-GTP、總膽紅素升高
| LDH、TTT升高
| |
腎臟
| 尿蛋白異常
| BUN升高
| |
*精神神經系統
| 頭痛、失眠、嗜睡
| 可逆性精神錯亂、幻覺、眩暈
| |
循環系統
| 心悸、發燒感、潮熱
| ||
消化系統
| 便秘
| 腹瀉、大便硬結
| 噁心、嘔吐、腹部膨脹感、食慾不振
|
其它
| 血清尿酸升高、Cl升高
| 月經延遲、血鈉升高、血鉀減低
| 乳房女性化
|
*其它H2受體阻滯藥有痙攣出現的報道。
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