異丙嗪

中文名稱：異丙嗪

英文名稱：promethazine

CAS號：60-87-7

分子式：C₁₇H₂₀N₂S

分子量：284.42

精確質量：284.13500

PSA：31.78000

LogP：4.30440

密度：1.131g/cm³

熔點：60ºC

沸點：190-192ºC at 3 mm Hg

海關編碼：2934300000

以二乙基胺和環氧丙烷反應得1‑二乙基氨基‑2‑丙醇,然後1‑二乙基氨基‑2‑丙醇加氯化亞碸、甲苯反應得1‑二乙基氨基‑2‑氯丙烷，再和吩噻嗪反應得異丙嗪粗遊離體，異丙嗪粗遊離體經異丙嗪粗遊離體經提純後再與鹽酸造鹽得鹽酸異丙嗪。 ^[2] 

抗組織胺藥。適用於各種過敏性疾病（如哮喘、蕁麻疹、過敏性鼻炎及支氣管哮喘等）和孕期嘔吐，亦可與氯丙嗪等配合成冬眠合劑，用於人工冬眠。

異丙嗪是吩噻嗪類抗組胺藥，也可用於鎮吐、抗暈動以及鎮靜催眠。

（1）抗組胺作用： 與組織釋放的組胺競爭H1受體，能拮抗組胺對胃腸道、氣管、支氣管或細支氣管平滑肌的收縮或攣縮， 解除組胺對支氣管平滑肌的致痙和充血作用。

（2）止吐作用：可能與抑制了延髓的催吐化學感受區有關。

（3）鎮靜催眠作用：可能由於間接降低了腦幹網狀上行激活系統的應激性。

注射給藥後吸收快而完全，血漿蛋白質結合率高。肌注給藥後起效時間為20分鐘，靜注後為3～5分鐘，抗組胺作用一般持續時間為6～12小時，鎮靜作用可持續2 ～ 8小時。主要在肝內代謝，無活性代謝產物經尿排出，經糞便排出量少。

（1）皮膚粘膜的過敏： 適用於長期的、季節性的過敏性鼻炎，血管運動性鼻炎，過敏性 結膜炎，蕁麻疹，血管神經性水腫，對血液或血漿製品的過敏反應，皮膚劃痕症。

（2）暈動病：防治暈車、暈船、暈飛機。

（3）用於麻醉和手術前後的輔助治療，包括鎮靜、催眠、鎮痛、止吐。

（4）用於防治放 射病性或藥源性惡心、嘔吐。

肌內注射：成人用量

（1）抗過敏，一次25mg ，必要時2小時後重複；嚴重過敏時可 用肌注25～50mg，最高量不得超過100mg 。

（2）在特殊緊急情況下，可用滅菌注射用水稀釋至0.25%， 緩慢靜脈注射；

（3） 止吐，12.5～25mg ，必要時每4小時重複一次；

（4）鎮靜催眠，一次25～50mg 。

小兒常用量

（1）抗過敏，每次按體重0.125mg/kg 或按體表面積3.75mg/m²，每4～6小時一次；

（2）抗眩暈，睡前可按需給予，按體重0.25～0.5mg/kg 或按體表面積7.5～15mg/m²。或一次6.25～12.5mg，每日三次；

（3）止吐，每次按體重0.25～0.5mg/kg或按體表面積7.5～15mg/m²，必要時 每4～6小時重複；或每次12.5～25mg，必要時每4～6小時重複；

（4）鎮靜催眠，必要時每次按體重0.5～1mg/kg或每次12.5～25mg。

異丙嗪屬吩噻嗪類衍生物，小劑量時無明顯副作用，但大量和長時間應用時可出現吩噻嗪類常見的副作用。

（1）較常見的有嗜睡；較少見的有視力模糊或色盲（輕度），頭暈目眩、口鼻咽乾燥、耳鳴、皮疹、胃痛或胃部不適感、反應遲鈍（兒童多見）、暈倒感（低血壓）、噁心或嘔吐（進行外科手術和〈或〉並用其他藥物時），甚至出現黃疸。

（2）增加皮膚對光的敏感性，多惡夢，易興奮，易激動，幻覺，中毒性譫妄， 兒童易發生錐體外系反應。上述反應發生率不高。

（3）心血管的不良反應很少見，可見血壓增高，偶見血壓輕度降低。白細胞減少、粒細胞減少症及再生不良性貧血則屬少見。

（1）已知對吩噻嗪類藥高度過敏的人，也對本品過敏。

（2）下列情況應慎用：急性哮喘，膀胱頸部梗阻，骨髓抑制，心血管疾病，昏迷，閉角型青光眼，肝功能不全，高血壓，胃潰瘍，前列腺肥 大症狀明顯者，幽門或十二指腸梗阻，呼吸系統疾病（尤其是兒童，服用本品後痰液粘稠，影響排痰，可抑制咳嗽反射），癲癇患者（注射給藥時可增加抽搐的嚴重程度），黃疸，各種肝病以及腎功能衰竭， Reye綜合徵（異丙嗪所致的錐體外系症狀易與Reye綜合徵混淆）。 應用異丙嗪時，應特別注意有無腸梗阻，或藥物的逾量、中毒等問題，因其症狀體徵可被異丙嗪的鎮吐 作用所掩蓋。

（1）孕婦使用本藥後，可誘發嬰兒的黃疸和錐體外系症狀。因此，孕婦 在臨產前1-2周應停用此藥。

（2）哺乳期婦女應用本品時需權衡利弊。

一般的抗組胺藥對嬰兒特別是新生兒和早產兒有較大的危險性；小於3個月的嬰兒體內藥物代謝酶不足，不宜應用。此外還有可能引起腎功能不全。新生兒或早產兒、患急性病或脱水的小 兒以及患急性感染的兒童，注射異丙嗪後易發生肌張力障礙。

老年人用本藥易發生頭暈、 滯呆、精神錯亂、低血壓。還易發生錐體外系症狀，特別是帕金森氏病、不能靜坐和持續性運動障礙，用量大或胃腸道外給藥時更易發生。

（1）對診斷的干擾：葡萄糖耐量試驗中可顯示葡萄糖耐量增加。可干擾尿妊娠免疫試驗，結果呈假陽性或假陰性。

（2）乙醇或其他中樞神經抑制劑，特別是麻醉藥、巴比妥類、單胺氧化酶抑制劑或三環類抗抑鬱藥同用時，可增加異丙嗪或（和）這些藥物的效應，用量要另行調整。

（3） 抗膽鹼類藥物，尤其是阿托品類和異丙嗪同用時，後者的抗毒蕈鹼樣效應增加。

（4）溴苄銨、胍乙啶等降 壓藥與異丙嗪同時用時，前者的降壓效應增強。腎上腺素與異丙嗪同用時腎上腺素的α作用可被阻斷，使 β作用佔優勢。

（5）順鉑、巴龍黴素及其他氨基糖甙類抗生素、水楊酸製劑和萬古黴素等耳毒性藥與異丙嗪同用時，其耳毒性症狀可被掩蓋。

（6）不宜與氨茶鹼混合注射。

異丙嗪又名非那根，屬吩噻嗪類抗組胺藥，有抗組胺作用；作用較苯海拉明持久。作用於前庭和嘔吐中樞、中腦髓質感受器，治療暈動病；又具有鎮靜催眠作用。口服起效快，半衰期7～16h。適用於過敏性鼻炎、蕁麻疹、結膜炎等過敏性疾病等。同時能增強麻醉藥、催眠藥、鎮痛藥和局麻藥的作用。成人常用量12.5～25mg，2～3/d。用於催眠時的不良反應的發生率為25%～60%。一般在攝入3～5倍於每天常用量後發生毒性。兒童更敏感。

1.常見不良反應有睏倦和嗜睡、乏力、眩暈、耳鳴、共濟失調、複視、欣快、煩躁不安、癔症等。罕見有噁心、嘔吐，甚至黃疸發生。心血管反應可有血壓升高，偶有血壓輕度下降。

2.量過大出現手足動作笨拙。嚴重時嗜睡或面色潮紅，發熱，口、鼻乾燥，呼吸困難、心跳加快、肌肉痙攣（好發在頸部、背部肌肉、頭部肌肉痙攣性抽動或雙手震顫）。可有癲癇發作的危險。

3.人應用高劑量時出現錐體外系症狀，兒童更易發生錐體外系症狀。老年人易發生頭暈、精神錯亂、呆滯、低血壓和錐體外系症狀。

4.過敏反應，如蕁麻疹、哮喘和血管神經性水腫等。

5.偶見白細胞減少、粒細胞減少和再生障礙性貧血。

6.作為栓劑，可發生直腸刺痛或燒灼感。

異丙嗪中毒的治療要點為：

1.過量立即予吞服活性炭，監護6～8h。大量攝入者洗胃。

2.嚴重反應以對症、支持治療為主。

3.血液灌流、血液透析等治療不能清除體內的異丙嗪。

鎮靜止吐效果好，對胃腸型蕁麻疹可首選此藥。異丙嗪為H1受體拮抗藥，其化學結構屬吩噻嗪類。其抗組胺作用較苯海拉明持久，有明顯的中樞安定作用，但比氯丙嗪弱，對皮質下中樞亦有廣泛的抑制，可產生鎮吐、體温下降作用。能增強麻醉藥、鎮靜催眠藥和鎮痛藥的作用。眼科臨牀用於皮膚黏膜變態反應，如眼瞼接觸性皮炎，過敏性結膜炎等。

^[1]