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戊四硝酯
鎖定
戊四硝酯化合物是一種白色結晶粉末,其分子式為C5H8N4O12,臨牀上是一種用於預防心絞痛的發作的藥物。
- 中文名
- 戊四硝酯
- 外文名
- Angicap, Doutrate, Nitropentytrit,Pentanitrol, Pentritol,Peritrate
- 分子式
- C5H8N4O12
- CAS號
- 78-11-5
戊四硝酯化合物簡介
戊四硝酯基本性質
中文名稱:戊四硝酯
中文別名:硝基季戊醇;硝酸戊四醇酯;四硝基季戊醇;長效硝酸甘油;硝酸季戊醇;必利屬來脱;硝酸戊紅蘚醇;
英文名稱:pentaerythritol tetranitrate
英文別名:Extex;SDM 23;SDM 35;Antora;Pentaerythritol,tetranitrate;
CAS號:78-11-5
分子式:C5H8N4O12
分子量:316.13700
精確質量:316.01400
PSA:220.20000
戊四硝酯物化性質
外觀與性狀:白色結晶粉末
密度:1.773
熔點:139ºC
戊四硝酯藥典標準
戊四硝酯來源於標準
戊四硝酯檢查
含量均勻度 取本品,置乳缽中研細,加冰醋酸適量,研磨,於通 風櫥處用冰醋酸分次轉移至50ml量瓶中,置水浴上加熱約20分鐘,振搖使戊四硝酯溶解,放冷,並稀釋至刻度,搖勻,濾過,棄去初濾液,取續濾液作為供試品溶液,照戊四 硝酯散項下方法測定,計算含量,應符合規定(附錄X E)。
[2]
戊四硝酯鑑定
(1)取本品適量(約相當於戊四硝酯50mg),加無水丙酮(取丙酮用無水碳酸鈉處理後,蒸餾即得)約25ml,攪拌,使戊四硝酯溶解後,濾過,濾液置蒸發皿中,在温水浴上蒸除丙酮,殘渣依法測定,熔點(附錄Ⅵ c)為139-143℃(本品有爆炸性,操作時應採用適宜的防護罩。剩餘的提取物可用丙酮溶解,置大瓷皿中燃燒破壞之)。
(2)取鑑別(1)項下的殘渣約10mg,置硫酸3ml與水1ml的混合液中,冷卻,沿壁加硫酸亞鐵試液3ml,在二液麪接界處產生棕色環。 [2]
(2)取鑑別(1)項下的殘渣約10mg,置硫酸3ml與水1ml的混合液中,冷卻,沿壁加硫酸亞鐵試液3ml,在二液麪接界處產生棕色環。 [2]
戊四硝酯含量測定
取本品適量(約相當於戊四硝酯25mg),精密稱定,置100ml量瓶中,加冰酯酸約75ml,置水浴上加熱20分鐘,放冷,加冰醋酸至刻度,搖勻,濾過,取續濾液作為供試品溶液;另精密稱取在105℃乾燥至恆重的硝酸鉀127.9mg,置200ml量瓶中,加水3ml使溶解,加冰醋酸稀釋至刻度,搖勻,精密量取5ml,置10ml董瓶中,加冰醋酸至刻度,搖勻(每1ml相當於0.25mg的c5h8n4o12),作為對照品溶液。精密量取供試品溶液與對照品溶液各2ml,分別置50ml量瓶中,各精密加苯酚二磺酸試液2ml,搖勻,靜置5分鐘,加水25ml,冷卻,緩緩加濃氨溶液約8ml使成鹼性後,放冷至室温,加水至刻度,搖勻,照紫外-可見分光光度法(附錄Ⅳ a),在405nm的波長處分別測定吸光度,計算,即得。
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戊四硝酯化合物相關藥品説明
戊四硝酯藥理作用
1.為血管平滑肌細胞提供外源性NO,並使血管內皮細胞釋放內源性NO和PGI2增加。
2.擴張血管,重新分配心肌血流;可解除冠狀動脈痙攣及可擴張的狹窄血管,特別是可選擇性擴張分佈於心外膜的大冠脈輸送血管,增加缺血區血流量;可以刺激生成側支,也可使已有的側支開放;還可能增加非缺血區血管阻力,使缺血區血管代償性擴張,冠脈血流由非缺血區向缺血區灌注。
3.降低心肌耗氧量:通過擴張周圍靜脈血管,減少迴心血量和左室充盈壓,從而降低左室壁張力和前負荷,增加血液從心外膜到心內膜的灌流梯度,使心內膜供血改善,由於硝酸鹽擴張小動脈,降低外周阻力,減輕心臟後負荷,從而使心肌耗氧量減少;對心肌區域性氧耗量的影響:能選擇性的增加心內膜特別是缺血區域的氧分分壓。
[3]
戊四硝酯藥代動力學
口服後15~60min血藥濃度達峯值,0.5~1.5h起效,與硝酸甘油相比,其作用緩慢而持久,可持續3~5h,其緩釋劑型作用時間更長可持續12h,在肝臟廣泛代謝,主要經腎從尿中排除,少量從糞便中排泄。
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戊四硝酯適應證
用於預防心絞痛發作。
戊四硝酯禁忌證
1.對有機硝酸酯過敏者。
戊四硝酯注意事項
戊四硝酯不良反應
戊四硝酯用法用量
戊四硝酯藥物的相互作用
1.苯海拉明、甲丙氨酯可使戊四硝酯吸收增加,血漿濃度升高。
2.西地那非可加強戊四硝酯的低血壓效應,嚴禁其與任何一種硝酸酯類同時服用。
戊四硝酯劑型與規格
戊四硝酯毒理
硝酸戊四醇酯(長效硝酸甘油、硝酸季戊醇、四硝基季戊醇、戊四硝酯)。為長效硝酸酯類抗心絞痛藥。作用與硝酸甘油相似,但較之緩慢而持久。口服後約1h見效,作用持續時間約5h。飯前口服,每次10~20mg,3~4/d。
臨牀表現
1.不良反應
2.中毒表現
大劑量可出現:低血壓、甚至暈厥、嚴重的心動過緩、心律失常、聽力障礙、排尿困難。興奮、抑制或狂躁、精神錯亂、心源性猝死、呼吸抑制、呼吸麻痹、窒息而死亡:也可產生高鐵血紅蛋白血癥及產生耐受性、依賴性。
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中毒措施
1.發生不良反應立即停藥。口服過量給予洗胃、導瀉,輸液,促進藥物從體內排出。
2.低血壓、休克給予抗休克治療,補充血容量,給予升壓藥物,改善循環灌注等治療。
3.呼吸、心搏驟停應行心肺復甦術。
4.有神經精神症狀者給予鎮靜劑。
5.缺氧為主要症狀者,給予吸氧或呼吸機正壓給氧。
- 參考資料
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- 1. 戊四硝酯 .摩貝化合物[引用日期2017-04-08]
- 2. 國家藥典委員會.中華人民共和國藥典[M].2010版(第二部).北京:中國醫藥科技出版社,2010
- 3. 王瑋,劉瑜.硝酸甘油的藥理作用及治療心絞痛的臨牀分析[J].中國醫藥指南,2014,(第17期).
- 4. Weber W, Michaelis K, Luckow V, et al. Pharmacokinetics and bioavailability of pentaerithrityl tetranitrate and two of its metabolites[J]. Arzneimittelforschung, 1995,45(7):781-784.
- 5. 戊四硝酯 .醫學百科[引用日期2017-04-08]
- 6. 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:143