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戊四氮

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戊四氮(Pentetrazol),別名戊四唑、五甲烯四氮唑、卡地阿唑,是一種白色結晶粉末的化學品。化學名稱為1,5-五亞甲基-1H-四唑,分子式為C6H10N4,分子量為138.1704。戊四氮為中樞興奮藥,臨牀上主要用於解救嚴重的巴比土酸鹽類及麻醉藥中毒所引起的中樞性呼吸衰竭;也可用於急性傳染病、麻醉藥及巴比妥類藥物中毒時引起的呼吸抑制、急性循環衰竭。
中文名
戊四氮
外文名
pentetrazol
CAS號
54-95-5
分子式
C6H10N4

戊四氮化合物簡介

戊四氮基本信息

中文名稱:戊四氮
中文別名:戊四唑; 五甲烯四氮唑; 卡地阿唑; 可拉佐; 1,5-五亞甲基-1H-四唑
英文名稱 1,5-Pentamethylenetetrazole
英文別名:6,7,8,9-Tetrahydro-5H-tetrazoloazepine;
Pentylenetetrazole~6,7,8,9-Tetrahydro-5H-tetrazoloazepine; pentetrazol; leptazol;
1,5-Pentamethylene-1H-tetrazole; Pentylenetetrazole; Pentertrazol
CAS NO.: 54-95-5
EINECS號:200-219-3
分 子 式 :C6H10N4
化學結構:
分 子 量 :138.1704
精確質量:138.09100
PSA:43.60000
LogP:0.39950 [1] 

戊四氮物化性質

外觀與性狀:白色結晶粉末
密度:1.73 g/cm3 (20ºC)
熔點:59-61 °C(lit.)
沸點:194 °C/12 mm Hg(lit.)
閃點:194°C/12mm
折射率:1.494 (20ºC)
穩定性:Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.
儲存條件:-20ºC [1] 

戊四氮安全信息

1.不慎與眼睛接觸後,請立即用大量清水沖洗並請就醫進行處置。
2.配置時穿戴適當的防護服、手套和護目鏡或面具,以防沾染。
3.若發生事故或感不適,立即就醫

戊四氮其他

1.吞食有毒;
2.刺激眼睛、呼吸系統和皮膚。

戊四氮生產方法

用環己酮與疊氮酸反應制取。

戊四氮用途

用於強心劑、生化研究。 [1] 

戊四氮藥品名稱

中文名稱:戊四氮
英文名稱:pentetrazole
別名:戊四唑;五甲烯四氮唑;可拉佐;四氮五甲烷;戊撐四唑;卡地阿唑;Metrazol;Cardiazol;Leptazol;Corazol [2] 

戊四氮分類

神經系統藥物 > 中樞興奮藥物 > 延髓興奮藥 [3] 

戊四氮劑型

1.注射液:0.1g(1ml),0.3g(3ml); [4] 
2.片劑:0.1g。

戊四氮藥理作用

戊四氮能興奮呼吸中樞和心血管運動中樞,其作用迅速而強烈,使呼吸加深加快,血壓微升;劑量稍大,興奮可擴展到大腦皮質和脊髓,引起驚厥。由於戊四氮選擇性差,毒性大,安全範圍小,現已少用。 [3] 

戊四氮藥代動力學

易從胃腸道和注射部位吸收,並迅速分佈於全身各組織中。在肝內代謝失活,75%的用量隨尿排出 [3-4] 

戊四氮適應證

主要用於解救嚴重的巴比土酸鹽類及麻醉藥中毒所引起的中樞性呼吸衰竭 [3] 
用於急性傳染病、麻醉藥及巴比妥類藥物中毒時引起的呼吸抑制、急性循環衰竭。 [2] 

戊四氮禁忌證

1.孕婦禁用。
2.有癲癇或其他驚厥病史者禁用。 [5] 
3.急性心內膜炎及主動脈瘤患者禁用。
4.急性卟啉症患者禁用。 [2-3] 

戊四氮注意事項

1.戊四氮不宜用於嗎啡、普魯卡因中毒解救。 [4] 
2.戊四氮尚有止癢作用。
3.因安全範圍小,現已少用。
4.大量可致驚厥。靜注1次不超過0.50g,每分鐘不超過0.10g。最好採用靜滴。 [4] 

戊四氮不良反應

注射後可出現心率減慢,稍過量引起強烈的陣攣性驚厥。用量過大反而出現呼吸抑制。 [3] 

戊四氮用法用量

1.一次0.1~0.3g;極量為每天0.5g。 [2] 
2.皮下或肌內注射:0.05~0.1g,每2小時1次,極量為每天0.3g。直至甦醒為止。 [4] 
3.靜脈注射:0.18~0.2g,每2小時1次,以1~2min注入0.1g的速度緩慢注入。 [4] 

戊四氮藥物相互作用

(尚不明確) [2] 

戊四氮專家點評

戊四氮因安全範圍小,易致驚厥,現已少用。目前多用於在實驗研究中製造驚厥模型。在臨牀上還用於癲癇的診斷。 [2-3]  [6] 
參考資料
  • 1.    戊四氮  .摩貝[引用日期2017-05-28]
  • 2.    戊四氮  .醫學百科[引用日期2017-05-28]
  • 3.    戊四氮  .醫學全在線[引用日期2017-05-28]
  • 4.    戊四氮注射液  .醫脈通-用藥參考[引用日期2017-05-28]
  • 5.    荊麗麗,高平,解水杉,曹慶華.氯喹對戊四氮慢性致癇大鼠的抗癲癇作用及對腦組織內mGluR5、mGluR1 表達的影響[J].山東醫藥,2017,(第13期).
  • 6.    藺建文,李淑敏,王蘇平,王虹.戊四氮致癲癇大鼠海馬組織內SOD、MDA及NO的動態變化[J].中國民康醫學,2016,(第4期).