戈舍瑞林

戈舍瑞林（Goserelin）是一種合成的、促黃體生成素釋放激素的類似物，長期使用可抑制垂體的促黃體生成激素的分泌，從而引起男性血清睾酮和女性血清雌二醇的下降，停藥後可逆。男性患者在第一次用藥後21天左右，睾酮濃度可降低到去勢後的水平，在每28天用藥1次的治療過程中，睾酮濃度一直保持在去勢後的濃度範圍內、這種睾酮抑制作用可使大多數的前列腺腫瘤消退，症狀改善。女性患者在初次用藥後21天左右，血清雌二醇濃度受到抑制，並在以後每28天的治療中維持在絕經後水平。這種抑制與激素依賴性的乳腺癌、子宮內膜異位症相關。

本品具有幾乎完全的生物利用度。每4周使用一注射埋植劑，可保持有效血藥濃度，而無組織蓄積。戈舍瑞林的蛋白結合能力較差，在腎功能正常的情況下，血漿清除半衰期為2～4小時，腎功能不全的半衰期將會延長，但對於每月都使用埋植劑的患者來説，影響非常小，沒有必要改變用量。在肝功能不全的患者中，藥代動力學無明顯的變化。