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氧烯洛爾
鎖定
氧烯洛爾,是一種有機化合物,化學式為C15H23NO3,為無選擇性的β阻斷劑,具有內在交感活性及膜穩定性,其阻斷作用與普萘洛爾相似。另外,它還可降低血漿腎素活性、減少腎血流量及腎小球濾過率。
- 中文名
- 氧烯洛爾
- 外文名
- Oxprenolol
- 化學式
- C15H23NO3
- 分子量
- 265.348
- CAS登錄號
- 6452-72-7
- 熔 點
- 78 至 80 ℃
- 沸 點
- 408.6 ℃
- 密 度
- 1.0479 g/cm³
- 是否處方藥
- 否
氧烯洛爾化合物簡介
氧烯洛爾基本信息
化學式:C15H23NO3
分子量:265.348
CAS號:6452-71-7
氧烯洛爾理化性質
密度:1.0479g/cm3
熔點:78-80℃
沸點:408.6℃
氧烯洛爾藥品簡介
氧烯洛爾藥理作用
本品屬非選擇性β受體阻滯劑,藥理作用與普萘洛爾相似,但具有內在擬交感活性。
氧烯洛爾藥代動力學
口服吸收良好,吸收率為90%,於1~2h後,可達血藥峯濃度。血漿蛋白結合率為80%,主要在肝臟代謝,經腎臟排出體外。t1/2為1~3h,可通過血-腦脊液屏障及胎盤屏障,也可通過乳汁排泄。
氧烯洛爾適應症
用於冠狀粥樣硬化性心臟病心絞痛、高血壓、心律失常。
氧烯洛爾禁忌症
1、可引起支氣管痙攣及鼻黏膜微細血管收縮,故禁用於哮喘及過敏性鼻炎患者。
2、禁用於竇性心動過緩、重度房室傳導阻滯、心源性休克、低血壓症患者。
3、本品有增加洋地黃毒性的作用,對已洋地黃化而心臟高度擴大、心率又較不平穩的患者禁用。
氧烯洛爾不良反應
參見普萘洛爾,可見乏力、嗜睡、頭暈、失眠、噁心、腹瀉、皮疹、暈厥、低血壓、心動過緩等,須注意。但偶見血小板減少。
氧烯洛爾用法用量
口服自胃腸吸收,吸收率90%,1~2小時後血藥濃度達峯值,與血漿蛋白結合率為80%,在肝中被代謝,由腎排泄。t1/2為1~3小時。可通過血腦屏障及胎盤,也可出現於乳汁。
可用於高血壓,口服,開始時80mg/次,1日2次,如療效不滿意,可於1~2周逐漸增量,如與利尿藥合用時,較適宜的劑量為80~320mg/日,如單獨使用時,1日劑量不宜超過480mg。
也可用於心絞痛,口服,40~160mg/次,1日3次。
也用於心律失常,口服,20~40mg/次,1日3次;必需時可按病人情況增加劑量。於緊急情況下,可以10~20分鐘間隔緩慢靜注,1次1~2mg,1~2次。
不良反應與普萘洛爾同,但可偶見血小板降低。
氧烯洛爾藥典信息
氧烯洛爾來源
本品為1-鄰烯丙氧基苯氧基-3-異丙氨基-2-丙醇,按乾燥品計算,含C15H23NO3不得少於98.5%。
氧烯洛爾性狀
本品為白色結晶性粉未。
本品在乙醇或丙酮中易溶,在乙醚或三氯甲烷中略溶,在水中微溶。
熔點
本品的熔點(通則0612)為77~80°C。
氧烯洛爾鑑別
1、取本品0.1g,加乙醇2mL溶解後,滴加0.1mol/L高錳酸鉀溶液1mL,振搖數分鐘,高錳酸鉀顏色消褪,併產生棕色沉澱。
2、取本品,加乙醇製成每1mL中約含40µg的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在275nm的波長處有最大吸收。
氧烯洛爾檢查
乾燥失重
取本品,置五氧化二磷乾燥器內減壓乾燥24小時,減失重量不得過1.0%(通則0831)。
熾灼殘渣
取本品1.0g,依法檢查(通則0841),遺留殘渣不得過0.1%。
重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(通則0821第二法),含重金屬不得過百萬分之二十。
氧烯洛爾含量測定
取本品0.15g,精密稱定,加冰醋酸10mL,使溶解,加結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯藍綠色,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於26.52mg的C15H23NO3。
氧烯洛爾類別
β腎上腺素受體阻滯劑。
氧烯洛爾貯藏
遮光,密封保存。
氧烯洛爾製劑
- 參考資料
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- 1. 氧烯洛爾 .化源網[引用日期2023-04-26]
- 2. 中國藥典委員會.中華人民共和國藥典:中國醫藥科技出版社,2020:P1362