德納

本品為白色至淡黃白色薄膜衣片，除包衣後顯白色。

改善慢性動脈閉塞性疾病引起的潰瘍、間歇性跛行、疼痛和冷感等症狀。

20μg

通常，成人飯後口服貝前列素鈉一日三次，一次40μg。

1.嚴重不良反應
（1） 出血傾向[腦出血（低於0.1%）、消化道出血（低於0.1%）、肺出血（發生率不明），眼底出血（低於0.1%）]：應密切觀察，如出現異常時，應停止給藥，給予適當的處置。
（2） 休克（低於0.1%）：有引起休克的報告，應密切觀察，如發現血壓降低、心率加快、面色蒼白、噁心等症狀時，應停止給藥、給予適當的處置。
（3） 間質性肺炎（發生率不明）：曾有出現間質性肺炎的報告，應密切觀察，如出現異常時，應停止給藥，給予適當的處置。
（4） 肝功能低下（發生率不明）：曾有出現黃疸和GOT、GPT升高等肝功能異常的報告，應密切觀察，如出現異常時，應停止給藥，給予適當的處置。
（5） 心絞痛（發生率不明）：曾有發生心絞痛的報告，如出現異常時，應停止給藥，給予適當的處置。
（6） 心肌梗塞（發生率不明）：曾有發生心肌梗塞的報告，如出現異常時，應停止給藥，給予適當的處置。

2.其它不良反應

有發生下列不良反應的可能性，應密切觀察，並給予適當的處置。

1.妊娠或可能妊娠的婦女禁服本品（有關妊娠期間用藥的安全性尚未確定）。
2.出血的患者（如血友病、毛細血管脆弱症、上消化道出血、尿路出血、咯血、眼底出血等患者服用本品可能導致出血增加）。

下列患者請慎重服藥：
1.正在使用抗凝血藥、抗血小板藥、血栓溶解劑的患者。
2.月經期的婦女。
3.有出血傾向及其因素的患者。

1.妊娠或可能妊娠的婦女禁服本品（有關妊娠期間用藥的安全性尚未確立）。
2.哺乳期婦女應避免服用本品，必須服用時，應停止哺乳（大鼠的動物實驗表明，本藥可以在乳汁中分佈）。

兒童服藥的安全性尚未確立（沒有使用經驗）。

老年患者服用時應注意用藥量（通常老年人生理功能有所下降）。

每日服藥180μg時，有不良反應發生率增加的報道。

[藥理作用]

1.抗血小板作用

（1）末梢循環障礙的患者和健康成人口服本品，可抑制血小板聚集和血小板粘附。
（2）能抑制聚集誘導物質引起的人血小板聚集，對人血小板聚集塊有溶解作用（體外實驗）。

2. 擴張血管、增加血流量作用

（1）健康成人口服本品後，皮膚血流量增加。
（2）末梢循環障礙的患者口服本品，可以提高安靜時組織內氧分壓，縮短肢體缺血試驗的缺血恢復時間，用激光多普勒方法可測出皮膚血流量的增加。
（3）另外，對K[sup]+[/sup]、PGF_2α引起收縮的狗股動脈、腸繫膜動脈等各種離體動脈顯示擴張作用（體外實驗）。增加狗各臟器血管的血流量。

3.對病理模型的作用

（1）慢性動脈閉塞性疾病模型：在月桂酸誘發的大鼠後肢循環障礙、麥角胺-腎上腺素誘發的大鼠尾循環障礙以及電刺激誘發的家兔動脈血栓模型中，可抑制血性病變的惡化和血栓形成。
（2）血栓模型：對大鼠動脈血栓性疾病和大鼠靜脈血栓性疾病有抑制血栓形成的作用。
（3）皮膚潰瘍模型：促進由醋酸引起的大鼠皮膚潰瘍的癒合。

[作用機制]

與前列環素一樣，本藥通過血小板和血管平滑肌的前列環素受體，激活腺苷酸環化酶、使細胞內cAMP濃度升高，抑制Ca[sup]2+[/sup]流入及血栓素A₂生成等，從而有抗血小板和擴張血管的作用。

[毒理]

1.急性毒性試驗：經口給予小鼠和大鼠本品的LD₅₀為11.6-48.3mg/kg，狗經口給予本品5、10、20mg/kg時未出現死亡。
2.抗原性試驗：用豚鼠及大鼠血清進行的抗原性試驗中，沒有發現本品有抗原性。

1.血漿中濃度

8名健康成人1次口服貝前列素鈉100μg時，Tmax、Cmax、半衰期如下表所示：

另外，連續10日口服貝前列素鈉50μg/次，1日3次，最高血漿原藥濃度是0.3-0.5ng/ml，沒有出現因反覆給藥引起的藥物蓄積。

2.代謝、排泄

12名健康成人1次口服貝前列素鈉50μg後，24小時內尿中原形藥物的排泄量是2.8μg，β-氧化物的排泄量是5.4μg。原形藥物和β-氧化物也可以葡萄糖醛酸結合物的形式排泄，總排泄量中游離形式的原形藥物和β-氧化物的比率分別是14%和70%。

密封、室温保存。

鋁塑包裝，10片/盒，30片/盒。

36個月

JX20000170

國藥準字J20080087

日本東麗株式會社

安斯泰來製藥（中國）有限公司

2006年11月06日