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微丸
鎖定
微丸(Pellets)是直徑0. 5~1.0 mm 範圍內的球形或類球形固體劑型,也可裝入膠囊、壓制成片劑,或製成其他製劑。微丸是一種多單元口服劑型,通常單次給藥的藥量由幾十至幾百個小丸組成。可製成緩控釋、腸溶等不同類型的微丸。
- 中文名
- 微丸
- 外文名
- Pellets
- 應 用
- 多單元口服制劑;製成膠囊
- 特 點
- 掩味、生物利用度高等
微丸特點
與顆粒劑相比,微丸在外觀、製備工藝、應用等方面具有獨自的特點。
1.外形美觀,流動性好。微丸灌裝膠囊劑時不需助流劑,相比於用粉末裝填膠囊重量差異小,常用來製備複方製劑;
2.載藥範圍寬;
3.可用於製成緩控釋製劑。不同釋藥速率的多種小丸混合,可得到的藥物釋藥速率。微丸包衣製成緩釋、控釋或定位釋放的製劑易行、質量可靠、批間重現性好;
4.釋藥穩定。微丸口服後受胃排空因素影響較小,藥物吸收速度均勻;
5.有利於藥物吸收,生物利用度高。
6.可改善藥物的穩定性,如避免多種藥物間的配伍禁忌、減緩藥物降解速度等;
微丸分類
根據藥物釋放速度分為:速釋微丸與緩控釋微丸。
根據藥物釋放機理分為:膜控微丸與骨架微丸。
微丸製備工藝
常用的微丸製備工藝有擠出滾圓法、熱熔擠出(滾圓)法、球形聚結法、冷凝制粒法、凍乾製粒法、粉末層積法等。
1.擠出滾圓法1964 年,Nakahara 最早發明了擠出滾圓制丸技術,Reynolds和Conine等則率先全面介紹了這一方法並將其應用於藥劑學領域。目前,擠出滾圓法是微丸製備中應用最廣泛的技術之一。擠出滾圓法制丸的基本步驟為,先將黏合劑加入藥物和輔料粉末中,混合均勻,通過擠出機擠成條柱狀,再在滾圓機中切割、滾製成大小均勻的球形,最後乾燥處理,即得。該工藝可概括為混合、制軟材、擠出、滾圓和乾燥步驟。
2.熱熔擠出法熱熔擠出主要包括熱熔軟化、成型和固化3個步驟。先將所需物料加入到逐段控温的機筒中,物料在螺桿推進下不斷前移,在一定的區段熔融或軟化後,物料在剪切元件和混合元件的作用下均勻混合,最後以一定的壓力、速度和形狀從口模擠出。擠出過程中,多組分物料粒徑不斷減小,同時彼此發生空間位置的交換和滲透,最終達到分子水平的混合,由入口處的多相狀態轉變為出口處的單相狀態。將擠出物料置於滾圓機,在加熱狀態下進行滾圓,即得微丸。熱熔擠出法和擠出滾圓法的不同之處在於,擠出滾圓法依靠黏合劑以保證物料的可塑性,而熱熔擠出法則是依靠加熱保證物料的可塑性。
3.冷凝制粒法冷凝制粒法是一種工藝簡便的新型方法,可用於骨架型微丸的製備。先使載體材料在高於其熔點5~10℃的温度下熔融,然後將藥物與載體充分混合形成溶液或混懸液,再由噴頭噴入惰性液體中,藥物與載體的混合物固化形成微丸。此過程分為成形和固化兩部分,前者温度為25~100℃,為加熱-熔融過程;後者温度為0~40℃,為冷卻-固體過程。根據熔融混合物與惰性液體的密度不同,可選擇將熔融物從頂端或底端噴入至惰性液體中,使微丸能在沉降或上浮的過程中獲得充分的冷卻。該法制得的微丸圓整度好、粒徑分佈窄。
4.凍乾製粒法將含藥的溶液、乳劑或混懸液迅速噴入-160℃的液氮中,使之迅速固化,再通過冷凍乾燥除去水或有機溶劑,即得。凍乾製粒法既可製備速釋微丸,也可製備緩釋微丸。速釋微丸處方中的輔料一般包括填充劑(如乳糖和甘露醇等)和黏合劑(如聚乙烯吡咯烷酮等);緩釋微丸除填充劑和黏合劑外,還需添加阻滯材料。凍乾製粒法的優點是適用於製備對濕熱敏感藥物的微丸,且微丸形態均一圓整,微丸具有多孔結構。
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常見的微丸製備工藝比較
製備方法
| 常見設備或方法
| 優點
| 缺點
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層積式制丸
| 包衣鍋
| 設備簡單;價格低廉
| 收率低;硬度低;批間差異大
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流化牀
| 原輔料損失小;自動化程度高
| 硬度低;載藥量不理想
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滾轉式制丸
| 離心造粒
| 週期短;硬度高
| 粒徑分佈不均勻;圓整度差
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壓縮式制丸
| 擠出滾圓
| 載藥量大;粒徑分佈窄;硬度高;圓整度好;產率高
| 操作繁瑣;影響因素多;耗時;藥物易突釋
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熱熔擠出
| 載藥量大;操作流程簡單;過程不需水和有機溶劑;硬度高
| 載體材料選擇範圍小;耗能高;不適用於熱敏感藥物
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液體介質中制丸
| 球形聚結
| 可改善藥物的可壓性和溶出性質;操作簡單;不需要複雜的儀器設備
| 硬度差;有機溶劑殘留
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冷凝制粒
| 操作簡單;無粉塵污染;圓整度高;粒徑分佈窄
| 硬度差
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球形化制丸
| 凍乾製粒
| 圓整度高;粒徑分佈窄;可用於對濕熱敏感藥物的製備
| 硬度差;無成熟工業化設備
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