幫備

本品活性成份及其化學名稱、化學結構式、分子式、分子量為：
活性成份：鹽酸班布特羅
化學名稱：1-[雙－（3′,5′-N,N-二甲氨甲酰氧基）苯基]-2-N-叔丁基氨基乙醇鹽酸鹽。
化學結構式為：

分子式：C₁₈H₂₉N₃O₅•HCl
分子量：403.90

本品為白色或微黃色片。

支氣管哮喘、慢性哮喘性支氣管炎、阻塞性肺氣腫和其它伴有支氣管痙攣的肺部疾病。

（1）10mg （2）20mg

口服，每晚睡前口服1次，劑量應個體化。

成人：推薦初始劑量為10mg，根據臨牀效果，在用藥1-2周後可增加到20mg。對口服β₂受體激動劑耐受性良好的患者，推薦初始劑量為20mg。

腎功能不全（腎小球慮過率GFR≤50毫升/分）的患者，初始劑量建議用5mg，根據臨牀效果，在用藥1-2周後可增加到10mg。

2-5歲兒童：亞洲兒童推薦的初始劑量為5mg。

6-12歲兒童：一天10mg，不建議亞洲兒童的使用劑量超過10mg。

有震顫、頭痛、強直性肌肉痙攣和心悸等，但本藥較其它同類藥物不良反應為輕。其強度與劑量正相關，在治療最初1-2周內大多數副作用自行消失。極少數人可能會出現氨基轉移酶輕度升高及口乾、頭暈、胃部不適、皮疹等。

對本品、特布他林及交感胺類藥物過敏者禁用。

1. 對患有高血壓、缺血性心臟病、快速型心律失常、嚴重心力衰竭或甲狀腺功能亢進症的患者，應慎用。伴有糖尿病的哮喘患者使用本藥時應加強血糖控制。

2. 肝硬化或某些肝功能不全患者，不宜用本藥。

3. 患有腎功能不全的患者使用本藥，初始劑量應當減少。

運動員慎用。

動物試驗未見致畸作用，但建議在懷孕的前三個月內慎用。尚不知班布特羅或其中間代謝物是否會分泌入乳汁，特布他林可隨乳汁分泌，但在治療劑量時不會對乳兒產生不良影響。有報道發現母親使用β₂受體激動劑，其早產新生兒有一過性的低血糖。

2歲以下兒童的劑量尚未確定。

同成人。

1.與其它擬交感胺類藥合用作用加強，毒性增加。

2.不宜與腎上腺素能受體阻滯劑（如普萘洛爾）合用。

3.肌松藥氯琥珀膽鹼（琥珀膽鹼）由血漿膽鹼酯酶滅活，班布特羅能部分抑制血漿膽鹼酯酶，從而延長氯琥珀膽鹼（琥珀膽鹼）的肌松作用，這種抑制作用是劑量依賴性的，停用班布特羅後能完全逆轉該作用。與其它由膽鹼酯酶代謝的肌松藥也會有這種相互作用。

4.β₂受體激動劑治療可能會引起低鉀血癥，同時使用黃嘌呤衍生物、類固醇和利尿劑會加重這種作用。

目前尚未有班布特羅服用過量的病例報道。從理論上講，過量有可能導致血中特布他林的血藥濃度升高，因此其症狀如同服用特布他林過量：頭痛、焦慮、震顫、強直性肌肉痙攣、心悸、心律不齊。特布他林過量時，有時會發生血壓下降的現象。

實驗室報告：有時會發生高血糖及乳酸中毒。高劑量的β₂受體激動劑可能會導致體內鉀重新分佈而引發低鉀血癥，這種情況通常不需要治療。

過量的班布特羅也可能引起血漿膽鹼酯酶的抑制，可能持續數天。

過量的治療

輕微或中度病例：減低劑量。如支氣管擴張作用不明顯時，再緩慢地增加劑量。

嚴重病例：洗胃，服用活性炭，測定酸鹼平衡、血糖及電解質，監測心率及血壓，調整代謝異常。推薦選用對心臟有選擇性地β受體阻滯劑（如美託洛爾）治療心律不齊；使用β受體阻滯劑須非常謹慎，因其可能誘發支氣管阻塞。如果因β₂受體介導的外周血管阻力減小而導致血壓下降，可給予血容量擴增劑。

本品在體內轉化為特布他林。特布他林是一種腎上腺素能受體激動劑，選擇性激動β₂受體，舒張支氣管平滑肌，改善通氣功能，對運動誘發的哮喘和過敏性哮喘均有良好的預防和抑制發作的作用。特布他林能抑制內源性致痙物質的釋放及內源性介質引起的支氣管粘膜水腫，降低血清總lgE，抑制變態反應。特布他林還能提高支氣管粘膜纖毛廓清能力，也可舒張子宮平滑肌。

口服鹽酸班布特羅後，大約口服劑量的20%被吸收，同時攝入食物不影響其吸收。吸收後被緩慢代謝成有活性的特布他林。鹽酸班布特羅和中間代謝物對肺組織顯示有親和力，在肺組織內液進行鹽酸班布特羅轉→特布他林的代謝。因此在肺中活性藥物可以達到較高濃度。口服本藥後，約7小時可以達到活性代謝物－特布他林的最高血藥濃度，半衰期為17小時左右。在成人，吸收量的10%轉變成特布他林。兒童特布他林的清除率低於成人，但同時班布特羅轉化成特布他林的量也較低。鹽酸班布特羅及它的代謝物，主要由腎臟排出。

30℃以下保存。

鋁塑泡包裝，10片/板×1板/盒。

暫定36個月

（1）10mg WS-665（X-530）-98（1）
（2）20mg WS-665（X-530）-98（2）

10mg：國藥準字 H19990072
20mg：國藥準字 H19990073

阿斯利康製藥有限公司

2007年03月07日