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帕吉林
鎖定
帕吉林化合物，其化學式為N-甲基-N-丙炔基苄胺，是一種白色至灰白色結晶粉末，分子量為159.22800 ，密度為0.94，熔點為156 – 160 ℃。有特異臭。易溶於水。臨牀上具有明顯的降壓作用，屬單胺氧化酶抑制劑。
- 中文名
- 帕吉林
- 外文名
- Pargyline
- CAS號
- 555-57-7
- 分子式
- C11H13N
- 分子量
- 159.22800
帕吉林化合物簡介
帕吉林基本信息
中文名稱： 帕吉林
中文別名：N-甲基-N-炔丙基苄胺；優降寧
英文名稱：N-Methyl-N-propargylbenzylamine
英文別名：N-benzyl-N-methylprop-2-yn-1-amine; Benzenemethanamine, N-methyl-N-2-propynyl-
CAS號：555-57-7
MDL號：MFCD00008576
EINECS號：209-101-6
RTECS號：DP6475000
PubChem號：24897164
分子式：C11H13N
結構式：
分子量：159.22800
精確質量：159.10500
PSA：3.24000
帕吉林物化性質
外觀與性狀：白色至灰白色結晶粉末
密度：0.94
熔點：156 – 160 ℃
沸點：86-88 ℃(4 torr)
閃點：83 ℃
帕吉林安全信息
符號：GHS06
信號詞：危險
危害聲明：H301; H311; H315; H319; H331; H335
警示性聲明：P261; P280; P301 + P310; P305 + P351 + P338; P311
包裝等級：III
危險類別：6.1(b)
WGK Germany：3
危險類別碼：R22
安全説明：S23
RTECS號：DP6475000
帕吉林毒理學數據
1、急性毒性：小孩經口TDLo：8750μg/kg；大鼠經口LD50：300mg/kg；小鼠經口LD50：680mg/kg；小鼠經腹腔LD50：290mg/kg；小鼠經皮下LD50：380mg/kg；小鼠經靜脈LD50：56mg/kg；
帕吉林計算化學數據
1.疏水參數計算參考值（XlogP）:無
2.氫鍵供體數量:0
3.氫鍵受體數量:1
4.可旋轉化學鍵數量:3
5.互變異構體數量:無
6.拓撲分子極性表面積3.2
7.重原子數量:12
8.表面電荷:0
9.複雜度:159
10.同位素原子數量:0
11.確定原子立構中心數量:0
12.不確定原子立構中心數量:0
13.確定化學鍵立構中心數量:0
14.不確定化學鍵立構中心數量:0
帕吉林生產方法
帕吉林用途
帕吉林藥理作用
具有明顯降壓作用，是目前單胺氧化化酶抑制劑中應用於降壓的唯一藥物，其降壓機制尚未完全闡明，可能由於對單胺氧化化酶的抑制，使腎上腺素能神經末梢的酪胺的正常代謝發生變化。產生β-羥酪胺，後者是一種“假介質”，與去甲腎上腺上腺上腺素一樣能被貯存、釋放並與受體結合，但因引起的反應較弱，不能起到節後交感神經衝動的傳導作用，以致血管舒張，血壓下降。帕吉林降壓作用較強，作用出現較慢，一般在用藥1～2周後出現作用，作用維持時間較久，每天服藥1～2次即可。
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帕吉林藥代動力學
帕吉林適應症
臨牀上主要用於重度高血壓，尤其是在其他降壓藥療效不滿意者，自覺症狀較多，特別是精神及情緒均較差者以及對利血平有較嚴重不良反應者。輕度高血壓不宜用本品，中等度高血壓可單用本品，或與口服利尿藥合用。
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帕吉林用法用量
帕吉林禁忌症
帕吉林注意事項
（1）服用量過大時，可引起體位性低血壓，有時有口乾、胃口不適、失眠、多夢等症狀。
（2）降壓作用出現較慢，作用時間較長，病人反應有較大的個體差異，故治療開始時用量宜小，以後逐漸加大，並隨時增減，以保持適當的血壓水平。
（3）患有甲狀腺機能亢進、肝腎機能障礙及嗜鉻細胞瘤患者忌用。
（4）本品不宜與麻黃鹼、苯丙胺、丙米嗪、乙醇、甲基多巴、利血平、降壓靈、胍乙啶等合用。
（5）服藥期間，忌食合酪胺量高的食物（如扁豆、紅葡萄酒、乾酪等），因食物中的酪胺在正常情況下被肝和腸內的單胺氧化酶破壞，但當此酶被本品抑制時，酪胺即在體內大量貯積，因而可引起高血壓危象甚至死亡。
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帕吉林不良反應
1.服用量過大時，可引起體位低血壓，有時有口乾、食慾缺乏、失眠、多夢。
2.不宜與麻黃鹼、苯丙胺、丙咪嗪、乙醇、甲基多巴、利血平、降壓靈、胍乙啶等合用。
3.服藥期間，忌食含酪胺量高的食物（如扁豆、紅葡萄酒、乾酪等）。因食物中的酪胺在正常情況下被肝和腸內的單胺氧化化酶破壞，但此酶被帕吉林抑制時，酪胺即在體內大量貯積，因而可引起高血壓危象甚至死亡。
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