布美他尼

化學式：C₁₇H₂₀N₂O₅S

分子量：361.416

CAS號：28395-03-1

密度：1.347g/cm³

熔點：230-231℃

沸點：571.2ºC

閃點：299.3ºC

折射率：1.612

蒸汽壓：6.89E-14mmHg at 25°C

外觀：白色結晶性粉末 ^[2] 

疏水參數計算參考值（XlogP）：2.8

氫鍵供體數量：3

氫鍵受體數量：7

可旋轉化學鍵數量：8

互變異構體數量：0

拓撲分子極性表面積：127

重原子數量：25

表面電荷：0

複雜度：528

同位素原子數量：0

確定原子立構中心數量：0

不確定原子立構中心數量：0

確定化學鍵立構中心數量：0

不確定化學鍵立構中心數量：0

共價鍵單元數量：1 ^[2] 

本品為3-丁氨基-4-苯氧基-5-磺酰基苯甲酸，按乾燥品計算，含C₁₇H₂₀N₂O₅不得少於98.5%。

本品為白色的結晶或結晶性粉末，無臭。

本品在乙醇中溶解，在三氯甲烷中極微溶解，在水中不溶。

1、取本品約1mg，加無水乙醇2mL溶解後，置紫外光燈（365nm）下檢視，顯紫色熒光。

2、取本品約5mg，加甲酸鈉鹼性溶液（取甲酸鈉5g與氫氧化鈉6g，加水溶解成100mL）1滴，緩緩加熱至幹，繼續加熱至顯灰色並略炭化，放冷，加硫酸溶液（1→2）0.5mL酸化，再加水0.5mL，濾過，濾液置點滴反應板上，加鐵氰化鉀試液1滴，即顯綠色，漸生成藍色沉澱。

3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集86圖）一致。

取本品50mg，加氫氧化鉀試液1mL與水9mL溶解後，溶液應澄清無色，如顯渾濁，與1號濁度標準液（通則0902第一法）比較，不得更濃，如顯色，與橙黃色1號標準比色液（通則0901第一法）比較，不得更深。

取本品0.25g，置50mL具塞錐形瓶中，加水25mL，充分振搖約10分鐘，濾過，濾渣與具塞錐形瓶用水少量洗滌，濾過，洗液與濾液合併，依法檢查（通則0801），與標準氯化鈉溶液5.0mL製成的對照液比較，不得更濃（0.02%）。

照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定。

供試品溶液：取本品40mg，精密稱定，置10mL量瓶中，加乙醇溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取1mL，置10mL量瓶中，加鹽酸溶液（9→100）3mL與4%亞硝酸鈉溶液0.5mL，搖勻，放置2分鐘，用10%氨基磺酸銨溶液1mL，搖勻，放置5分鐘，加2%二鹽酸萘基乙二胺的稀乙醇溶液0.5mL，搖勻，放置2分鐘，用水稀釋至刻度，搖勻。

測定法：取供試品溶液，在518nm波長處測定吸光度。

限度：吸光度不得大於0.19。

照高效液相色譜法（通則0512）測定 。

供試品溶液：取本品約12.5mg，精密稱定，置50mL量瓶中，加流動相溶解並稀釋至刻度，搖勻。

對照溶液：精密量取供試品溶液適量，用流動相定量稀釋製成每1mL中含0.5µg的溶液。

色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以甲醇-0.1% 三氟乙酸溶液（58:42）為流動相，檢測波長為220nm，進樣體積20µL。

系統適用性要求：理論板數按布美他尼峯計算不低於3000，布美他尼峯與相鄰雜質峯的分離度應符合要求。

測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的3倍。

限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積（0.2%），各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的2倍（0.4%）。

取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（通則0831）。

取本品1.0g，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.1%。

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0841），含重金屬不得過百萬分之十。

取本品1.0g，加氫氧化鈣1.0g，加水少量，攪拌均勻，乾燥後，先用小火熾灼使炭化，再在500～600℃熾灼成灰白色，放冷，加鹽酸8mL與水20mL溶解後，依法檢查（通則0822第一法），應符合規定（0.0002%）。

取本品約0.5g，精密稱定，加中性乙醇（對甲酚紅指示液顯中性）60mL溶解後，加甲酚紅指示液5滴，用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯紅色。每1mL氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當於36.44mg的C₁₇H₂₀N₂O₅S。

利尿藥。

遮光，密封保存。

1、布美他尼片。

2、布美他尼注射液 ^[3] 

布美他尼是間氨基苯磺酰胺的衍生物，屬強效利尿藥。利尿作用機制與抑制Na⁺ -K⁺-ATP酶的活性有關。主要是通過抑制髓袢升支粗段對Cl^-的主動重吸收和Na 的被動重吸收而影響尿的濃縮和稀釋過程起到利尿作用。亦作用於近曲小管，還具一定的腎血管擴張作用。利尿初期中的Cl^-排泄增加20倍，Na⁺排泄增加13倍，當繼續用藥時尿中的Cl^-就不再多於Na⁺。布美他尼抑制碳酸酐酶的作用較呋塞米弱，故其失鉀亦較呋塞米為輕。布美他尼1mg約相當於呋塞米40mg。

口服後95%被胃腸道迅速吸收，其生物利用度為95%，蛋白結合率為95%。服後30min內出現利尿作用。血藥濃度達峯1～2h，作用持續4～6h。靜脈注射5min出現利尿作用，30min達到高峯，作用維持2～3h。口服劑量中約45%以其原形排出。消除半衰期為1～1.5h，腎功能衰竭者延長。

用於治療心力衰竭、肝病、腎臟病水腫。主要用於各種頑固性水腫及急性肺水腫。對急慢性腎功能衰竭病人尤為適宜。

對磺胺類過敏者、肝性腦病、低血容量及尿道阻塞者禁用，孕婦禁用。

1、監測血鈉、血鉀及腎功能，尤其是有出現此類症狀危險的患者。用藥時出現低血鉀應補鉀或合用保鉀利尿藥。

2、對糖尿病及痛風患者應監測血糖及尿糖。

3、腎功能不全病人使用大劑量時，可能發生皮膚、粘膜及肌痛；大多數持續1～3小時後可自行消失。如疼痛劇烈或持續較久，應停藥。

4、可加強降壓藥的作用故治療高血壓病人水腫時，宜減少降壓藥的用量。

5、不宜將本品加於酸性輸液中靜滴，以免發生沉澱。

1、該藥不良反應相似於呋塞米，但其毒性較低，不良反應較少。

2、不良反應同呋喃苯胺酸，如引起低鹽綜合徵、低氯血癥、低鉀血癥、高尿酸血癥和高血糖等。但低鉀血癥的發生率較噻嗪類利尿藥、呋喃苯胺酸為低。長期或大量應用本品者應定期檢查電解質。

3、少數人可有短暫的中性粒細胞降低、血小板減少；偶有噁心、嘔吐、男性乳房發育、皮疹等不良反應。

1、成人每次0.5～2mg，最好在早晨1次服用。必要時間隔4～5h，可給予第2及第3次。最大日劑量10mg。

2、靜脈注射：每次 0.5～1mg，間隔2～3h可給予第2及第3次，但每天用量不應超過10mg。不宜與酸性液體配伍，以免發生沉澱。

1、腎上腺糖、鹽皮質激素，促腎上腺皮質激素及雌激素能降低本藥的利尿作用，並增加電解質紊亂尤其是低鉀血癥的發生機會。

2、非甾體類消炎鎮痛藥能降低本藥的利尿作用，腎損害機會也增加，與前者抑制前列腺素合成，減少腎血流量有關。

3、與擬交感神經藥物及抗驚厥藥物合用，利尿作用減弱。

4、與氯貝丁酯（安妥明）合用，兩藥的作用均增強，並可出現肌肉痠痛、強直。

5、與多巴胺合用，利尿作用加強。

6、飲酒及含酒精製劑和可引起血壓下降的藥物能增強本藥的利尿和降壓作用；與巴比妥類藥物、麻醉藥合用，易引起體位性低血壓。

7、本藥可使尿酸排泄減少，血尿酸升高，故與治療痛風的藥物合用時，後者的劑量應作適當調整。

8、降低降血糖藥的療效。

9、降低抗凝藥物和抗纖溶藥物的作用，主要是利尿後血容量下降，致血中凝血因子濃度升高，以及利尿使肝血液供應改善、肝臟合成凝血因子增多有關。

10、本藥加強非去極化肌松藥的作用，與血鉀下降有關。

11、與兩性黴素、頭孢黴素、氨基糖苷類等抗生素合用，腎毒性和耳毒性增加，尤其是原有腎損害時。

12、與抗組胺藥物合用時耳毒性增加，易出現耳鳴、頭暈、眩暈。

13、與鋰合用腎毒性明顯增加，應儘量避免。

14、服用水合氯醛後靜注本藥可致出汗、面色潮紅和血壓升高，此與甲狀腺素由結合狀態轉為遊離狀態增多，導致分解代謝加強有關。

15、與碳酸氫鈉合用發生低氯性鹼中毒機會增加。

布美他尼（丁苯氧酸、丁尿胺）為髓袢利尿藥，其作用機制及特點與呋塞米相似。主要用於治療各種頑固性水腫及急性肺水腫，尤為適宜急慢性腎衰竭病人。本藥口服吸收入迅速完全，主要以原形經腎排泄，24h內可排出用藥劑量的65%。血漿半衰期為1.5h，小鼠LD₅₀口服為1.62～1.67g/kg，腹腔注射和靜注>50mg/kg；大鼠LD₅₀口服為6.0g/kg，腹腔注射為> 30mg/kg，靜注>25mg/kg。常用量口服每次0.5～1mg，1～3/d；靜注0.5～1mg/次。主要影響水鹽代謝，導致低氯血癥、低鉀血癥。

1、代謝異常可引起低血鉀症、低血氯症、低血鈉及高尿酸血癥和高血糖等。

2、其他有乏力、腹瀉、肌肉痙攣、嘔吐等，大劑量時有一過性肌痛或關節痛、噁心、嘔吐、眩暈；少數患者可有暫時性粒細胞減少或血小板減少、皮疹、蕁麻疹、瘙癢等。偶有男性乳房發育。

1、補液、補鉀，糾正水和電解質失衡。

2、對症治療。 ^[1]