己烯雌酚

熔點：170-172℃

沸點：407.1

閃點：186.9

密度：1.11g/cm³

折射率：1.603

外觀：白色結晶性粉末

溶解性：溶於乙醇、乙醚、氯仿、脂肪油和稀鹼溶液，幾乎不溶於水 ^[5] 

摩爾折射率：86.16

摩爾體積（cm³/mol）：260.0

等張比容（90.2K）：654.4

表面張力（dyne/cm）：40.0

極化率（10 ^-24cm ³）：34.16 ^[5] 

疏水參數計算參考值（XlogP）：0

氫鍵供體數量：2

氫鍵受體數量：2

可旋轉化學鍵數量：4

互變異構體數量：9

拓撲分子極性表面積：40.5

重原子數量：20

表面電荷：0

複雜度：286

同位素原子數量：0

確定原子立構中心數量：0

不確定原子立構中心數量：0

確定化學鍵立構中心數量：1

不確定化學鍵立構中心數量：0

共價鍵單元數量：1 ^[5] 

1、己烯雌酚片主要用於補充體內雌激素不足，如萎縮性陰道炎、女性性腺發育不良、絕經期綜合徵、老年性外陰乾枯症及陰道炎、卵巢切除後、原發性卵巢缺如。

2、乳腺癌、絕經後及男性晚期乳腺癌、不能進行手術治療者。

3、前列腺癌，不能手術治療的晚期患者。4.預防產後泌乳、退（或回）乳。 ^[2] 

1、閉經：口服小劑量可刺激垂體前葉分泌促性腺激素，1日不超過0.25mg。

2、用於人工月經週期：每日服0.25mg，連服20日，待月經後再用同法治療，共3週期。

3、用於月經週期延長及子宮發育不全：每日服0.1～0.2mg，持續6個月，經期停服。

4、治療功能性子宮出血：每晚服0.5～1mg，連服20日。

5、用於絕經期綜合徵：每日服0.25mg，症狀控制後改為每日0.1mg（如同時每日舌下含服甲基睾丸素5～10mg，效果更好）。

6、退乳：每次服5mg，1日2～3次，連服3日；或肌注每日1次4mg，連用3～5日，同時緊束雙乳，少進液體。

7、老年性陰道炎：陰道噻藥，每晚塞入1～2片（每片0．2mg），共用7日。

8、配合手術用於前列腺癌：每日6～10mg，3次分服，連用2～3個月。

9、用於因子宮發育不良及子宮頸分泌物粘稠所致不育症：以小劑量促使宮頸粘液稀薄，精子易透入，於月經後每日服0.1mg，共15日，1療程為3～6個月。

10、用於稽留流產（懷孕7個月以內死胎，經2個月或2個月以上仍未娩出）：每次服5mg，1日3次，5～7日為1療程，停藥5日，如無效可重複1療程。

1、可有噁心、嘔吐、厭食、頭痛等不良反應。長期應用可使子宮內膜增生過度而導致子宮出血與子宮肥大。

2、應按指定方法服藥，中途停藥可導致子宮出血。

3、肝、腎疾病病人及孕婦禁用。

4、癌症病人（除前列腺癌病人）忌用。

5、少數病人有心窩部疼痛。還有性慾增強。

6、乳腺病、子宮內膜炎、出血傾向及更年期濾泡過多期禁用。

7、長期大量應用可誘發生殖系統惡性腫瘤；孕期用藥有致胎兒先天缺陷危險，女嬰成年後發生陰道腺病或宮頸癌（DES綜合徵）的危險增加。

孕婦服用此藥，其女性後代在青春期後宮頸和陰道的腺病及腺癌發生率升高，男性後代生殖道異常和精子異常發生率也增加。其他參見雌激素。可有噁心，嘔吐，食慾不振，頭痛，長期使用可使子宮內膜增生過度而致子宮出血和肥大。

1、妊娠期間不要使用雌激素，全身用藥可能導致胎兒畸形，陰道用藥也應注意。用藥後女胎可發生生殖道異常，青春期患陰道腺病，罕見病例在育齡期有發生陰道癌或宮頸癌；男胎女性化，睾丸發育不良。雌激素可經乳腺進入乳汁而排出，並可抑制泌乳，哺乳期婦女禁用。

2、下列情況應禁用：①已知或懷疑患有乳腺癌，用來作為治療晚期轉移性乳腺癌時例外；②已知或懷疑患有雌激素依賴腫瘤；③急性血栓性靜脈炎或血栓栓塞；④過去使用雌激素時，曾伴有血栓性靜脈炎或血栓栓塞史，用以治療晚期乳腺癌及前列腺癌時例外；⑤有膽汁鬱積性黃疸史；⑥未明確診斷的陰道不規則流血。

3、下列疾患雌激素應慎用：①哮喘；②心功能不全；③巔癇；④精神抑鬱：⑤偏頭痛；⑥腎功能不全，雌激素可使水瀦留加劇；⑦糖尿病；⑧良性乳腺疾病；⑨腦血管疾患；⑩冠狀動脈疾患；⑩子宮內膜異位症；⑩膽囊疾患或膽囊病史，尤其是膽結石；⑩肝功能異常；⑩血鈣過高，伴有腫瘤或代謝性骨質疾患；⑩高血壓；⑩妊娠時黃疸或黃疸史，雌激素有促使肝損復發的危險性；⑩急性、間歇性或複雜性肝的紫質症；⑩腎功能異常；⑩甲狀腺疾患；⑩子宮肌瘤。肝腎病患者及孕婦禁用。 ^[2] 

1、與抗凝藥同用時，雌激素可降低抗凝效應，必須同用時，應調整抗凝藥用量。與卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英鈉、撲米酮、利福平等同時使用，可減低雌激素的效應，這是由於誘導了肝微粒體酶，增快了雌激素的代謝所致。

2、與三環類抗抑鬱藥同時使用，大量的雌激素可增強抗抑鬱藥的不良反應，同時降低其應有的效應。與抗高血壓藥同時用，可減低抗高血壓的作用。降低他莫昔芬的治療效果。增加鈣劑的吸收。 ^[3] 

為人工合成的非甾體類雌激素物質，能產生與天然雌二醇相同的所有藥理與治療作用。

①促使女性器官及副性徵正常發育。

②促使子宮內膜增生和陰道上皮角化。

③增強子宮收縮，提高子宮對催產素的敏感性。

④小劑量刺激而大劑量抑制垂體前葉促性腺激素及催乳激素的分泌。

⑤抗雄激素作用。

本品口服效果好，不易被肝破壞，其代謝途徑尚不明確。 ^[3] 

本品為(E)-4,4'-(1,2-二乙基-1,2-亞乙烯基)雙苯酚，按乾燥品計算，含C₁₈H₂₀O₂應為97.0%-103.0%。

本品為無色結晶或白色結晶性粉末，幾乎無臭。

本品在甲醇中易溶，在乙醇、乙醚或脂肪油中溶解，在 三氯甲烷中微溶，在水中幾乎不溶，在稀氫氧化鈉溶液中 溶解。

本品的熔點（通則0612）為169~172℃。

1、取本品約10mg，加硫酸1mL溶解後，溶液顯橙黃色（己烷雌酚為淡黃色），加水10mL稀釋後，橙黃色即消失。

2、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液兩主峯的保留時間應與對照品溶液相應兩主峯的保留時間一致。

3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集28圖）一致。

取本品0.10g，加70%乙醇5.0mL溶解後，溶液遇石蕊試紙應顯中性反應。

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液：取本品適量，加乙醇-水（1:1）溶解並稀釋製成每1mL中約含0.5mg的溶液。

對照溶液：精密量取供試品溶液1mL，置50mL量瓶中，用乙醇水（1:1）稀釋至刻度，搖勻。

系統適用性溶液：取己烯雌酚對照品約10mg，加三氯甲烷50mL使溶解，在暗處放置不少於5小時，量取5.0mL，揮幹三氯甲烷，殘渣（己烯雌酚的順式體和反式體）加乙醇-水（1:1）25mL使溶解。

色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，甲醇-水（80:20）為流動相，檢測波長為254nm，進樣體積10µL。

系統適用性要求：系統適用性溶液色譜圖中，出峯順序依次為己烯雌酚反式體峯與已烯雌酚順式體峯，理論板數按己烯雌酚反式體峯計算應不低於1000，己烯雌酚反式體峯與順式體峯之間的分離度應大於5.0。

測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至已烯雌酚順式體峯保留時間的2倍。

限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，不得多於4個，單個雜質峯面積不得大於對照溶液中己烯雌酚順式體峯面積的1.26倍與己烯雌酚反式體峯面積之和的0.5倍（1.0%），各雜質峯面積的和不得大於對照溶液中己烯雌酚順式體峯面積的1.26倍與己烯雌酚反式體峯面積之和的0.75倍（1.5%）。

取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（通則0831）。

不得過0.1%（通則0841）。

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液：取本品適量，精密稱定，加乙醇-水（1:1）溶解並定量稀釋製成每1mL中約含0.1mg的溶液。

對照品溶液：取己烯雌酚對照品適量，精密稱定，加乙醇-水（1:1）溶解並定量稀釋製成每1mL中約含0.1mg的溶液。

系統適用性溶液、色譜條件與系統適用性要求：見有關物質項下。

測定法：精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以己烯雌酚順式體峯面積的1.26倍與己烯雌酚反式體峯面積的和計算。

雌激素藥。

遮光，密封保存。

1、己烯雌酚片。

2、己烯雌酚注射液。 ^[6] 

S36/37/39：Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.

穿戴適當的防護服、手套和護目鏡或面具。

S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the label whenever possible.)

若發生事故或感不適，立即就醫(可能的話，出示其標籤)。

S53：Avoid exposure - obtain special instructions before use.

避免接觸，使用前須獲得特別指示説明。

S60：This material and its container must be disposed of as hazardous waste.

該物質及其容器須作為危險性廢料處置。

S61：Avoid release to the environment. Refer to special instructions / safety data sheets.

避免釋放至環境中。參考特別説明/安全數據説明書。

R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.

刺激眼睛、呼吸系統和皮膚。

R40：Limited evidence of a carcinogenic effect.

少數報道有致癌後果。

R45：May cause cancer.

可能致癌。

R51/53：Toxic to aquatic organisms, may cause long-term adverse effects in the aquatic environment.

對水生生物有毒，可能對水體環境產生長期不良影響。

R61：May cause harm to the unborn child.

可能對胎兒造成傷害。