尿嘧啶替加氟片

本品為複方製劑，每片含替加氟50mg，尿嘧啶112mg。

本品為白色片。

臨牀應用與氟尿嘧啶相同，主要用於消化系統癌、乳腺癌及甲狀腺癌等。國內將UET試用於289例各種癌症，療效較好的為胃癌、大腸癌、乳腺癌和食管癌，有效率分別為30.6%，50.0%，34.6，和23.1%。目前將本品與裂黴素聯合應用治療晚期胃癌，有效率可達54.3%～56.9%，已成為日本和我國廣泛應用的重點方案本品與阿黴素、平陽黴素聯合應用治療食管癌也有較好的療效。

替加氟50mg，尿嘧啶112mg。

口服，一日3～4次，每次2～3片，總量400～600片為一個療程。

與替加氟相同，主要為消化道反應及骨髓抑制，本品對血像影響輕微。

與替加氟相同，在體內逐漸轉變為氟尿嘧啶而起干擾、阻斷DNA、RNA及蛋白質合成的作用實驗研究證明，尿嘧啶可阻斷替加氟的降解作用，可

特異性地提高腫瘤組織中氟尿嘧啶及其活性代謝物質的濃度。通過對替加氟與尿嘧啶不同的配比，並測定動物(B)、腫瘤(T)中氟尿嘧啶的濃度，説明二者以1：4配比時，腫瘤和血中氟尿嘧啶濃度的比值(T/B)最大。投藥後4h，腫瘤中氟尿嘧啶的濃度最高，T/B比值為23，遠比其他正常組織如脾、肺、腦、肌肉、腦髓、肝、胸腺、腎及睾丸組織中要高。在病人中給予喃氟啶300mg及不同配比的尿嘧啶，然後進行手術，並比較血漿(B)、腫瘤(T)及周圍正常組織(N)中氟化尿嘧啶的濃度，也説明當配比為1：4時，T/B及T/N比值最大，分別為10.0及4.1。本品作用機制，有人解釋為加入尿嘧啶後，抑制了氟尿嘧啶在腫瘤組織中的分解，因為相地地提高了氟尿的濃度；此外，氟尿嘧啶主要在肝臟中及部分的腫瘤組織中分解，加尿嘧啶後，在腫瘤組織中只有微量分解，也可能與腫瘤中氟尿嘧啶的磷酸化產物較多有關。臨牀藥理與替加氟相似。

避光，密閉、陰涼處保存。

二年