尼麥角林膠囊

本品主要成分為尼麥角林。
　　化學名稱：10α-甲氧基-1，6-二甲基麥角林-8β-甲醇基-5-溴-3-吡啶羧酸酯。
　　化學結構式：

　　分子式：C₂₄H₂₆BrN₃O₃
　　分子量：484.39

本品為硬膠囊，內容物為白色至類白色球形小丸。

1、用於慢性下肢閉塞性動脈病引起的間歇性跛行的輔助治療(二期)(注：此適應症是基於尼麥角林可改善病人的行走距離的研究結果)。
　　2、用於改善某些老年人病理性智力減退的症狀(記憶力和注意力障礙等)。
　　3、用於有頭暈感的老年人。

30mg。

1.動脈疾病：每天一粒（30mg），早晨服用。
　　2.智力衰退和有頭暈感的老年人：每天一粒（30mg），早晨服用。
　　3.或遵醫囑。

少數病人有輕微副作用，通常與其擴張血管作用有關，一般為輕微的胃部不適，潮熱潮紅，頭暈，嗜睡或失眠。

本品禁用於下述情況：
　　對尼麥角林或本品中任何輔料過敏者禁用。
　　近期心肌梗塞、急性出血、嚴重的心動過緩、直立性調節功能障礙、出血傾向者禁用。

1、應在醫生指導下使用。
　　2、通常本品在治療劑量時對血壓無影響，但對敏感患者可能會逐漸降低血壓。可能增加降壓藥的作用，因此與降壓藥合用應慎重。
　　3、慎用於高尿酸血癥的患者或有痛風史的患者，慎與可能影響尿酸代謝的藥物合用。
　　4、腎功能不全者應減量。服藥期間禁止飲酒。
　　5、使用本品期間，如出現任何不良事件和/或不良反應，請諮詢醫生。
　　6、同時使用其他藥品，請告知醫生。
　　7、請放置於兒童不能夠初級的地方。

孕婦及哺乳期婦女的安全性尚未建立，故建議懷孕或妊娠期間禁用本品。

本品不能用於兒童。

藥代動力與耐受性試驗表明，成人與老年病人的劑量與給藥方法沒有差別。

尼麥角林可能會增加降血壓藥的作用。由於尼麥角林是通過CYTP450 2D6代謝，不排除與通過相同代謝途徑的藥物有相互作用。

攝入高劑量的尼麥角林可能引起血壓的暫時下降。一般不需治療，平卧休息幾分鐘即可。罕見的病例有大腦與心臟供血不足，建議在持續的血壓監測下，給予擬交感神經藥。

本品為半合成的麥角鹼衍生物。有α受體阻滯作用和血管擴張作用。可加強腦細胞能量的新陳代謝，增加氧和葡萄糖的利用。可促進神經遞質多巴胺的轉換而增加神經傳導，加強腦部蛋白質生物合成，改善腦功能。
　　毒理研究表明，尼麥角林口服有很大的安全範圍。在大鼠和狗的長期給藥試驗中，在臨牀給藥劑量的五倍時，出現不良反應，超過臨牀規定劑量的十倍以上時出現毒性反應。行為、實驗室檢查和病理組織學方面的毒性評估為陰性，尼麥角林對生育、妊娠、分娩、哺乳期和後代的正常發育無影響。尼麥角林無致突變和致癌作用。

文獻報道：尼麥角林在口服給藥後迅速並且幾乎完全吸收。絕對生物利用度小於5%。尼麥角林的主要代謝產物為MMDL(1，6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲氧基-尼麥角林)和MDL(6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲氧基-尼麥角林)。尼麥角林大部分（>90%）與血漿蛋白結合，對血α-酸糖蛋白的親和力高於血清蛋白。在大鼠中，給^[3H]標記的尼麥角林（5mg/kg），肝臟的放射活性最高。其次為腎臟、肺、胰腺、唾液、淋巴、脾、腎上腺和心肌。腦中的放射活性低於血中。給[3h]和[14C]標記的尼麥角林後，腎排泄是放射活性的主要衰減途徑（約佔總量的80%）。糞便中的放射活性只佔總量的10%-20%。在四組年輕人（平均24-32歲）和老年人（平均69-70歲）的志願者中進行研究，對得到的藥代動力學參數分別比較，結果顯示尼麥角林的藥代動力學不受年齡影響。有嚴重腎功能不全的患者，尿中的MDL和MMDL的排泄顯著減少。與腎功能正常的相比，MDL尿中的排泄量分別減少32、32和59%。
　　生物利用度比較試驗結果顯示：本品30mg與法國愛的發廠進口上市產品尼麥角林膠囊30mg具有生物等效性。

密閉，在陰涼乾燥處(不超過20℃)保存。

鋁塑包裝，（1）10粒/盒；（2）20粒/盒。

36個月。

YBH04792009 ^[1]