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對氨基水楊酸鈉
鎖定
對氨基水楊酸鈉，是一種有機化合物，化學式為C7H6NNaO3，主要用作抗結核病藥。
- 中文名
- 對氨基水楊酸鈉
- 外文名
- Aminosalicylate Sodium
- 化學式
- C7H6NNaO3
- 分子量
- 175.117
- CAS登錄號
- 133-10-8
- EINECS登錄號
- 205-091-2
- 熔 點
- 150 至 151 ℃
- 沸 點
- 380.8 ℃
- 密 度
- 1.491 g/cm³
- 外 觀
- 白色或類白色結晶性粉末
- 閃 點
- 184.1 ℃
- 安全性描述
- S26；S36
- 危險性符號
- Xi
- 危險性描述
- R36/37/38
對氨基水楊酸鈉化合物簡介
對氨基水楊酸鈉基本信息
化學式：C7H6NNaO3
分子量：175.117
CAS號：133-10-8
EINECS號：205-091-2
對氨基水楊酸鈉理化性質
密度：1.491g/cm3
熔點：150-151ºC
沸點：380.8ºC
閃點：184.1ºC
蒸汽壓：1.78E-06mmHg at 25°C
外觀：白色或類白色結晶性粉末
對氨基水楊酸鈉計算化學數據
疏水參數計算參考值（XlogP）：無
氫鍵供體數量：2
氫鍵受體數量：4
可旋轉化學鍵數量：1
互變異構體數量：12
拓撲分子極性表面積：86.4
重原子數量：12
表面電荷：0
複雜度：165
同位素原子數量：0
確定原子立構中心數量：0
不確定原子立構中心數量：0
確定化學鍵立構中心數量：0
不確定化學鍵立構中心數量：0
對氨基水楊酸鈉藥典信息
對氨基水楊酸鈉基本信息
本品為4-氨基-2-羥基苯甲酸鈉鹽二水合物，按無水物計算，含C7H6NNaO3不得少於98.0%。
對氨基水楊酸鈉性狀
本品為白色或類白色的結晶或結晶性粉末。
本品在水中易溶，在乙醇中略溶。
對氨基水楊酸鈉鑑別
1、取本品約10mg，加水10mL溶解後，加稀鹽酸2滴使成酸性，加三氯化鐵試液1滴，應顯紫紅色，放置3小時，不得產生沉澱（與5-氨基水楊酸鈉的區別）。
2、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集132圖）一致。
3、本品顯鈉鹽的鑑別反應（通則0301）。
對氨基水楊酸鈉檢查
酸鹼度
取本品0.40g，加水20mL溶解後，依法測定（通則0631），pH值應為6.5～8.5。
溶液的澄清度與顏色
取本品1.0g（供口服用）或2.0g（供注射用），加水10mL溶解後，溶液應澄清無色，如顯渾濁，與1號濁度標準液（通則0902第一法）比較，不得更濃，如顯色，與黃色6號標準比色液（通則0901第一法）比較，不得更深。
氯化物
取本品1.0g，加水25mL溶解後，加硝酸2mL，必要時濾過，濾液依法檢查（通則0801），與標準氯化鈉溶液5.0mL製成的對照液比較，不得更濃（0.005%）。
硫酸鹽
取本品1.0g，加水25mL溶解後，加稀鹽酸2mL，濾過，濾液依法檢查（通則0802），與標準硫酸鉀溶液5.0mL製成的對照液比較，不得更濃（0.05%）。
硫化物
取本品0.50g，加水5mL溶解後，加碘化鉀試液5mL與鋅粒2g，再加1.6%氯化亞錫的鹽酸溶液5mL，依法檢查（通則0803），應符合規定（0.001%）。
有關物質
照高效液相色譜法（通則0512）測定，避光操作，臨用新制。
供試品溶液：取本品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中約含1mg的溶液。
對照溶液：精密量取供試品溶液適量，用流動相定量稀釋製成每1mL中約含1µg的溶液。
對照品溶液：取間氨基酚對照品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中約含1µg的溶液。
系統適用性溶液：分別取間氨基酚、5-氨基水楊酸（美沙拉嗪）和對氨基水楊酸鈉對照品各適量，加流動相溶解並稀釋製成每1mL中約含間氨基酚和5-氨基水楊酸各5µg、對氨基水楊酸鈉10μg的混合溶液。
色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以乙腈-10%四丁基氫氧化銨溶液-0.05mol/L磷酸二氫鈉（100:2:900）為流動相，檢測波長為220nm，進樣體積20µL。
系統適用性要求：系統適用性溶液色譜圖中，出峯順序依次為間氨基酚峯、5-氨基水楊酸峯與對氨基水楊酸鈉峯，相鄰各色譜峯之間的分離度均應符合要求。
測定法：精密量取供試品溶液、對照溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的3.5倍。
限度：供試品溶液色譜圖中如有與間氨基酚保留時間一致的色譜峯，按外標法以峯面積計算，不得過0.1%，其他單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積（0.1%），其他各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的4倍（0.4%），任何小於對照溶液主峯面積0.1倍的峯忽略不計。
水分
取本品，照水分測定法（通則0832第一法1）測定，含水分應為16.0%～18.0%。
鐵鹽
取本品1.0g，置鉑坩堝中，加無水碳酸鈉2g，混合，在約740℃熾灼，放冷，殘渣加稀鹽酸15mL溶解後，依法檢查（通則0807），與標準鐵溶液1.5mL製成的對照液比較，不得更深（0.0015%）。
重金屬
取本品1.0g，置鉑坩堝中，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之十。
砷鹽
取無水碳酸鈉約1g，鋪於鉑坩堝底部與四周，另取本品1.0g，置無水碳酸鈉上，加水少量濕潤，乾燥後，先用小火灼燒使炭化，再在500～600℃熾灼使完全灰化，放冷，加鹽酸5mL與水23mL使溶解，依法檢查（通則0822第一法），應符合規定（0.0002%）。
細菌內毒素
取本品，用細菌內毒素檢查用水製成每1mL中含不大於2.1mg的溶液，依法檢查（通則1143），每1mg對氨基水楊酸鈉中含內毒素的量應小於0.030EU（供無菌分裝用）。
無菌
取本品，用適宜溶劑溶解並稀釋後，經薄膜過濾法處理，依法檢查（通則1101），應符合規定。（供無菌分裝用）
對氨基水楊酸鈉含量測定
取本品約0.15g，精密稱定，加水20mL溶解後，加50%溴化鈉溶液10mL與冰醋酸25mL，照電位滴定法（通則0701），快速加入亞硝酸鈉滴定液（0.1mol/L）5mL後，繼續用該滴定液滴定至終點。每1mL亞硝酸鈉滴定液（0.1mol/L）相當於17.52mg的C7H6NNaO3。
對氨基水楊酸鈉類別
抗結核病藥。
對氨基水楊酸鈉貯藏
遮光，嚴封保存。
對氨基水楊酸鈉製劑
1、對氨基水楊酸鈉腸溶片。
對氨基水楊酸鈉藥品簡介
對氨基水楊酸鈉功能主治
口服吸收良好，Vd為0.23L/kg。約有50%藥物在體內乙酰化， 80%藥物（包括代謝物）由尿排出、腎功不良時應注意。t1/2為0.5～1.5小時。 本品很少單獨應用，常配合異煙肼、鏈黴素等應用，以增強療效並避免細菌產生耐藥性。也可用於甲狀腺功能亢進症。對於甲亢合併結核患者較適用，在用碘劑無效而影響手術時，可短期服本品為手術創造條件。本品尚有較強的降血脂作用。
對氨基水楊酸鈉藥理毒理
只對結核桿菌有抑菌作用。本品為對氨基苯甲酸（PABA）的同類物，通過 對葉酸合成的競爭性抑制作用而抑制結核分枝桿菌的生長繁殖。
對氨基水楊酸鈉藥代動力學
自胃腸道吸收良好。較其他水楊酸類吸收更為迅速。吸收後迅速分佈至各種體液中，在胸水中達到很高濃度，但腦脊液中的濃度很低。本品迅速彌散至腎、肺和肝組織，在乾酪樣組織中可達較高濃度。蛋白結合率低（15%）。口服後1~2小時血藥濃度達峯值，持續時間約4小時，t1/2為45~60分鐘，腎功能損害者可達23小時。本品在肝中代謝，50%以上經乙酰化成為無活性代謝物。給藥後85%在7~10小時內經腎小球濾過和腎小管分泌迅速排出；14~33%以原形經腎排出，50%為代謝物。本品亦可經乳汁排泄。血液透析能否清除本品不明。
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對氨基水楊酸鈉適應症
適用於結核分枝桿菌所致的肺及肺外結核病。本品僅對分枝桿菌有效，單獨應用時結核桿菌對本品能迅速產生耐藥性，因此必須與其他抗結核藥合用。鏈黴素和異煙肼與本品合用時能延緩結核桿菌對前二者耐藥性的產生。本品對不典型分枝桿菌無效。主要用作二線抗結核藥。
對氨基水楊酸鈉用法用量
1、口服每次2～3g，1日8～12g，飯後服。小兒每日200～300mg/kg，分4次服。
2、靜滴每日4～12g（先從小劑量開始），以等滲氯化鈉注射液或5%葡萄糖液溶解後 ，配成3%～4%濃度滴注。小兒每日200～300mg/kg。
3、胸腔內注射每次10%～20%溶液10～20毫升（用等滲氯化鈉注射液溶解）。
4、甲亢手術前1日8～12g，分4次服，同時服用維生素B、C。服藥時間不可過長，以防毒性反應出現。
對氨基水楊酸鈉孕婦及哺乳期婦女用藥
對孕婦未證實有特殊不良反應，同時聯合療法對於胎兒的影響目前尚不清楚，但必須充分權衡利弊後選用。氨基水楊酸類可由乳汁中排泄，哺乳期婦女須權衡利弊後選用。
對氨基水楊酸鈉注意事項
1、噁心、嘔吐、食慾不振、腹瀉、腹痛較多見，飯後服或與碳酸氫 鈉同服可減輕症狀。
2、偶見皮疹、剝脱性皮炎、藥熱、結晶尿、蛋白尿、白細胞減少、肝損害、黃疸，應即停藥。
3、肝腎功能減退者慎用。
4、靜滴一般用於結核性腦膜炎等嚴重病例，應在避光下（在滴瓶外面用黑紙包上）在5小時內滴完，變色後不可再用。
5、忌與水楊酸類同服，以免胃腸道反應加重及導致胃潰瘍。
6、能干擾利福平的吸收，故與之同用時，兩者給藥時間最好間隔6～8小時。
7、腸溶片可減輕胃腸道反應。
對氨基水楊酸鈉不良反應
1、發生率較多者：胃腸道反應有食慾不振、噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉；過 敏反應有瘙癢、皮疹、藥物熱、哮喘、嗜酸性粒細胞增多。
2、發生率較少者：引起胃潰瘍及其出血、血尿、蛋白尿、肝功損害及粒細胞減少。
對氨基水楊酸鈉藥物相互作用
1、對氨基苯甲酸與本品有拮抗作用，兩者不宜合用。
2、本品可增強抗凝藥（香豆素或茚滿二酮衍生物）的作用，因此在用對氨基水楊酸類時或用後，口服抗凝藥的劑量應適當調整。
3、與乙硫異煙胺合用時可增加不良反應。
4、丙磺舒或苯磺唑酮與氨基水楊酸類合用可減少後者從腎小管的分泌量，導致血藥濃度增高和持續時間延長及毒性反應發生。因此，氨基水楊酸類與丙磺舒或苯磺唑酮合用時 或合用後，前者的劑量應予適當調整，並密切隨訪患者。但目前多數不用丙磺舒作為氨基水楊酸類治療時的輔助用藥。
5、氨基水楊酸類可能影響利福平的吸收，導致利福平的血藥濃度降低，必須告知患者在服用上述兩藥時，至少相隔6小時。
6、氨基水楊酸鹽和維生素B12同服時可影響後者從胃腸道的吸收，因此服用氨基水楊酸類的患者其維生素B12的需要量可能增加。
對氨基水楊酸鈉安全信息
對氨基水楊酸鈉安全術語
S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接觸後，立即用大量水沖洗並徵求醫生意見。
S36：Wear suitable protective clothing.
穿戴適當的防護服。
對氨基水楊酸鈉風險術語
R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系統和皮膚。
