容大

本品為薄膜衣片，除去外包衣後顯白色。

本品適應症與鹽酸克林黴素口服制劑一致，用於治療由敏感細菌(如厭氧菌與葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌等)引起的感染；

1．呼吸道感染；

2．泌尿系統感染；

3．五官感染及皮膚軟組織感染等。

注意：本品代謝產物克林黴素不能通過血腦屏障，對腦膜炎無效；對於厭氧菌感染，本品與甲硝唑有相同的療效。

0.15g。

口服，一次0.15～0.3g(1～2片)(以克林黴素計)，一日3～4次；小兒每日每公斤體重10～20mg，分3～4次服用。為防止急性風濕熱的發生，用本類藥物治療溶血性鏈球菌感染時的療程至少為10日。

藥理作用

克林黴素磷酸酯為化學合成的克林黴素衍生物，它在體外無抗菌活性，進入體內後迅速被水解為克林黴素發揮抗菌活性。

體外試驗表明，克林黴素對以下微生物有活性：

1．需氧革蘭氏陽性球菌：金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌(均包括產青黴素酶和不產青黴素酶的菌株)、鏈球菌(糞腸道球菌除外)、肺炎球菌。

2．厭氧革蘭氏陰性桿菌屬：擬桿菌屬(含脆弱擬桿菌羣和產黑素擬桿菌羣)和梭桿菌。

3．厭氧革蘭氏陽性不產芽孢桿菌屬：丙酸桿菌屬、真細菌屬和放線菌屬。

4．厭氧和微需氧的革蘭氏陽性桿菌屬：消化球菌屬、微需氧鏈球菌和消化鏈球菌屬。

毒理研究

遺傳毒性：Ames試驗和大鼠微核試驗結果均為陰性。

生殖毒性：大鼠經口給予本品劑量為300mg/kg，未見對動物交配和生育力有影響。大鼠和小鼠分別經口給予克林黴素劑量高達600mg/kg或皮下注射劑量為250mg/kg，結果未見有致畸胎作用。然而，尚無在妊娠婦女上進行充分和嚴格的臨牀研究，動物的生殖研究並不能完全預測人類的反應。

由於本品(克林黴素磷酸酯)臨牀研究採用生物等效性臨牀研究設計，參比製劑為鹽酸克林黴素，所測藥物為克林黴素，其研究結果提示本品與鹽酸克林黴素等效。

克林黴素磷酸酯口服吸收後，在體內迅速水解成為具有抗菌活性的克林黴素，口服迅速吸收，進食對吸收的影響不大。克林毒素在胎血中的濃度比林可黴素大，在乳汁中有較高的濃度，孕婦及乳母使用克林黴素磷酸酯應注意其利弊。克林黴素蛋白結合率高(90%)。口服後克林黴素濃度達峯時間為0.75～1小時，克林黴素的半衰期(t_1/2)為2.4～3小時，小兒為2～2.5小時，腎功能減退時稍延長，為3～5小時；24小時內克林黴素的10%由尿排出，3.6%隨糞便排出。

在乾燥處密閉保存。

鋁塑泡罩。

24個月。

國藥準字H20040461

湖南九典制藥有限公司

2007年03月28日