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地西泮

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地西泮，是一種有機化合物，化學式為C16H13ClN2O，被列為第二類精神藥品管控 [1]  。
臨牀上用於治療：① 焦慮症及各種功能性神經症。② 失眠，尤對焦慮性失眠療效極佳。③ 癲癇：可與其他抗癲癇藥合用，治療癲癇大發作或小發作，控制癲癇持續狀態時應靜脈注射。④ 各種原因引起的驚厥，如子癇、破傷風、小兒高燒驚厥等。⑤ 腦血管意外或脊髓損傷性中樞性肌強直或腰肌勞損、內鏡檢查等所致肌肉痙攣。⑥ 其他：偏頭痛、肌緊張性頭痛、呃逆、炎症引起的反射性肌肉痙攣、驚恐症、酒精戒斷綜合徵，還可治療家族性、老年性和特發性震顫，可用於麻醉前給藥。
2017年10月27日，世界衞生組織國際癌症研究機構公佈的致癌物清單初步整理參考，地西泮在3類致癌物清單中。 [3] 
中文名
地西泮
外文名
Diazepam
別    名
1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氫-2H-1,4-苯並二氮雜䓬 -2-酮
苯甲二氮䓬
化學式
C16H13ClN2O
分子量
284.74
CAS登錄號
439-14-5
EINECS登錄號
207-122-5
熔    點
131.5 至 134.5 ℃
沸    點
497.4 ℃
水溶性
極微溶
密    度
1.26 g/cm³
外    觀
白色或類白色結晶性粉末
閃    點
11 ℃
安全性描述
S36/37；S45
危險性符號
Xn
危險性描述
R21/22

目錄

  1. 1 基本信息
  2. 2 理化性質
  3. 3 分子結構數據
  4. 4 計算化學數據
  5. 5 藥品簡介
  1. ▪ 藥理學
  2. ▪ 適應症
  3. ▪ 用法和用量
  4. ▪ 不良反應
  5. ▪ 禁忌症
  6. ▪ 注意事項
  7. ▪ 藥物相互作用
  1. 6 藥典信息
  2. ▪ 基本信息
  3. ▪ 性狀
  4. ▪ 鑑別
  5. ▪ 檢查
  6. ▪ 含量測定
  7. ▪ 類別
  1. ▪ 貯藏
  2. ▪ 製劑
  3. 7 安全信息
  4. ▪ 安全術語
  5. ▪ 風險術語

地西泮基本信息

化學式：C16H13ClN2O
分子量：284.74
CAS號：439-14-5
EINECS號：207-122-5

地西泮理化性質

密度：1.26g/cm3
熔點：131.5-134.5℃
沸點：497.5℃
閃點：11℃
折射率：1.609（20℃）
蒸汽壓：4.98E-10mmHg at 25°C
外觀：白色或類白色的結晶性粉末
溶解性：易溶於丙酮、氯仿、石油醚，溶於乙醇，極微溶於水

地西泮分子結構數據

摩爾折射率：80.91
摩爾體積（m3/mol）：225.8
等張比容（90.2K）：588.6
表面張力（dyne/cm）：46.1
極化率（10-24cm3）：32.07 [2] 

地西泮計算化學數據

疏水參數計算參考值（XlogP）：無
氫鍵供體數量：0
氫鍵受體數量：2
可旋轉化學鍵數量：1
互變異構體數量：2
拓撲分子極性表面積：32.7
重原子數量：20
表面電荷：0
複雜度：403
同位素原子數量：0
確定原子立構中心數量：0
不確定原子立構中心數量：0
確定化學鍵立構中心數量：0
不確定化學鍵立構中心數量：0
共價鍵單元數量：1 [2] 

地西泮藥品簡介

地西泮藥理學

本品為BDZ類抗焦慮藥，隨用藥量增大而具有抗焦慮、鎮靜、催眠、抗驚厥、抗癲癇及中樞性肌肉鬆弛作用：
① 抗焦慮作用選擇性很強，是氯氮䓬的5倍，這可能與其選擇性地作用於大腦邊緣系統，與中樞BDZ受體結合而促進γ-氨基丁酸（GABA）的釋放或促進突觸傳遞功能有關。BDZ類還作用在GABA依賴性受體，通過刺激上行性網狀激活系統內的GABA受體，提高GABA在中樞神經系統的抑制，增強腦幹網狀結構受刺激後的皮層和邊緣性覺醒反應的抑制和阻斷。
② 較大劑量時可誘導人睡，與巴比妥類催眠藥比較，它具有治療指數高、對呼吸影響小、對快波睡眠（REM）幾無影響，對肝藥酶無影響，以及大劑量時亦不引起麻醉等特點，是目前臨牀上最常用的催眠藥。
③ 還具有較好的抗癲癇作用，對癲癇持續狀態極有效，靜脈注射時可使 70%〜80%的癲癇得到控制，但對癲癇小發作及小兒陣攣性發作不如硝西泮。
④ 中樞性肌肉鬆弛作用比氯氮䓬強，為其5倍，而抗驚厥作用很強，為氯氮䓬的10倍。口服吸收快且完全，生物利用度約76%。約1小時達血濃度高峯。本品有肝腸循環，長期用藥有蓄積作用。肌內注射後吸收不規則而慢。血漿半衰期為20〜50小時，屬長效藥。經肝臟代謝，主要代謝酶為CYP2C19，主要代謝產物為去甲西泮，還有替馬西泮和奧沙西泮，仍有生物活性，故連續應用可蓄積。可透過胎盤屏障進入胎兒體內。主要自腎臟排出，亦可從乳汁排泄。

地西泮適應症

① 焦慮症及各種功能性神經症。
② 失眠，尤對焦慮性失眠療效極佳。
③ 癲癇：可與其他抗癲癇藥合用，治療癲癇大發作或小發作，控制癲癇持續狀態時應靜脈注射。
④ 各種原因引起的驚厥，如子癇、破傷風、小兒高燒驚厥等。
⑤ 腦血管意外或脊髓損傷性中樞性肌強直或腰肌勞損、內鏡檢查等所致肌肉痙攣。
⑥ 其他：偏頭痛、肌緊張性頭痛、呃逆、炎症引起的反射性肌肉痙攣、驚恐症、酒精戒斷綜合徵，還可治療家族性、老年性和特發性震顫，可用於麻醉前給藥。

地西泮用法和用量

由於劑型及規格不同，用法用量請仔細閲讀藥品説明書或遵醫囑。

地西泮不良反應

① 本品可致嗜睡、輕微頭痛、乏力、運動失調,與劑量有關。老年患者更易出現以上反應。偶見低血壓、呼吸抑制、視力模糊、皮疹、尿瀦留、憂鬱、精神紊亂、白細胞減少。高劑量時少數人出現興奮不安。
② 長期應用可致耐受與依賴性，突然停藥有戒斷症狀出現。宜從小劑量用起。

地西泮禁忌症

① 對本品或其他BDZ類藥物過敏者禁用。
② 新生兒、妊娠期（尤其是妊娠前3個月與末3個月）、哺乳期婦女禁用。

地西泮注意事項

① 青光眼、重症肌無力、粒細胞減少、肝腎功能不全者慎用。
② 駕駛機動車和高空作業人員、老年人、嬰兒及體弱患者慎用。老年人劑量減半。

地西泮藥物相互作用

① 與中樞神經系統抑制藥（如乙醇、全麻藥、可樂定、鎮痛藥）、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥、三環類抗抑鬱藥、筒箭毒、三碘季胺酚合用，作用相互增強。
② 與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用，降壓藥作用增強。
③ 與地高辛合用，地高辛血藥濃度增加。
④ 與左旋多巴合用，左旋多巴療效降低。
⑤ 與影響肝藥酶細胞色素P450的藥物合用，可發生複雜的相互作用：卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英、利福平為肝藥酶的誘導劑，可增加本品的消除，使血藥濃度降低；異煙肼為肝藥酶的抑制劑，可降低本品的消除，使半衰期延長。

地西泮藥典信息

地西泮基本信息

本品為1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氫-2H-1,4-苯並二氮雜䓬-2-酮，按乾燥品計算，含C16H13CIN2O不得少於98.5%。

地西泮性狀

本品為白色或類白色的結晶性粉末，無臭。
本品在丙酮或三氯甲烷中易溶，在乙醇中溶解，在水中幾乎不溶。
熔點
本品的熔點（通則0612第一法）為130~134℃。
吸收係數
取本品，精密稱定，加0.5%硫酸的甲醇溶液溶解並定量稀釋使成每1mL中約含10µg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401），在284nm的波長處測定吸光度，吸收係數（E1%1cm）為440~468。

地西泮鑑別

1、取本品約10mg，加硫酸3mL，振搖使溶解，在紫外光燈（365nm）下檢視，顯黃綠色熒光。
2、取本品，加0.5%硫酸的甲醇溶液製成每1mL中含5µg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在242nm、284nm與366nm的波長處有最大吸收，在242nm波長處的吸光度約為0.51，在284nm波長處的吸光度約為0.23。
3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集138圖）一致。
4、取本品20mg，用氧瓶燃燒法（通則0703）進行有機破壞，以5%氫氧化鈉溶液5mL為吸收液，燃燒完全後，用稀硝酸酸化，並緩緩煮沸2分鐘，溶液顯氯化物的鑑別1的反應（通則0301）。

地西泮檢查

乙醇溶液的澄清度與顏色
取本品0.1g，加乙醇20mL，振搖使溶解，溶液應澄清無色，如顯色，與黃色1號標準比色液（通則0901第一法）比較，不得更深。
氯化物
取本品1.0g，加水50mL，振搖10分鐘，濾過，分取濾液25mL，依法檢查（通則0801），與標準氯化鈉溶液7.0mL製成的對照液比較，不得更濃（0.014%）。
有關物質
照高效液相色譜法（通則0512）測定。
供試品溶液：取本品，加甲醇溶解並稀釋製成每1mL中約含1mg的溶液。
對照溶液：精密量取供試品溶液1mL，置200mL量瓶中，用甲醇稀釋至刻度，搖勻。
色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以甲醇-水（70:30）為流動相，檢測波長為254nm;，進樣體積10µL。
系統適用性要求：理論板數按地西泮峯計算不低於1500。
測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的4倍。
限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的0.6倍（0.3%）。
乾燥失重
取本品，在105°C乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（通則0831）。
熾灼殘渣
不得過0.1%（通則0841）。

地西泮含量測定

取本品約0.2g，精密稱定，加冰醋酸與醋酐各10mL使溶解，加結晶紫指示液1滴，用髙氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯綠色。每1mL髙氯酸滴定液（0.1 mol/L）相當於28.47mg的C16H13ClN2O。

地西泮類別

抗焦慮藥、抗驚厥藥。

地西泮貯藏

密封保存。

地西泮製劑

1、地西泮片。
2、地西泮注射液。 [4] 

地西泮安全信息

地西泮安全術語

S36/37：Wear suitable protective clothing and gloves.
穿戴適當的防護服和手套
S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).
發生事故時或感覺不適時，立即求醫（可能時出示標籤）。

地西泮風險術語

R21/22：Harmful in contact with skin and if swallowed.
與皮膚接觸和吞食是有毒的。
參考資料