奮乃靜

化學式：C₂₁H₂₆ClN₃OS

分子量：403.969

CAS號：58-39-9

EINECS號：200-381-5

密度：1.253g/cm³

沸點：580.4℃

閃點：304.8℃

外觀：白色至淡黃色粉末 ^[1] 

疏水參數計算參考值（XlogP）：無

氫鍵供體數量：1

氫鍵受體數量：5

可旋轉化學鍵數量：6

互變異構體數量：0

拓撲分子極性表面積：55.2

重原子數量：27

表面電荷：0

複雜度：463

同位素原子數量：0

確定原子立構中心數量：0

不確定原子立構中心數量：0

確定化學鍵立構中心數量：0

不確定化學鍵立構中心數量：0

共價鍵單元數量：1 ^[1] 

本品為吩噻嗪類的哌嗪衍生物。藥理作用與氯丙嗪相似，但其抗精神病作用、鎮吐作用較強，而鎮靜作用較弱。毒性較低。對幻覺、妄想、焦慮、緊張、激動等症狀有效:對多巴胺受體的作用與氯丙嗓相同，其錐體外系不良反應較明顯；對去甲腎上腺素受體影響較小，故對血壓影響不大。肌內注射本品治療急性精神病時10分鐘起效，1〜2小時達最大效應，作用可持續6小時。口服吸收慢而不規則，生物利用度為20%，達峯時間為4〜8小時。主要在肝臟代謝，在肝臟中有明顯的首關效應並存在腸肝循環。

主要用於治療偏執性精神病、反應性精神病、症狀性精神疾病，單純型及慢性精神分裂症，也用於治療噁心、嘔吐、呃逆等症，神經症具有焦慮緊張症狀者，亦可用小劑量配合其他藥物治療。

由於劑型及規格不同，用法用量請仔細閲讀藥品説明書或遵醫囑。

1、常見錐體外系反應，一般服用苯海索可解除。長期服用也可以發生遲發性運動障礙。

2、少數患者有心悸、心動過速、口乾、噁心、嘔吐、便秘、尿頻、食慾改變和體重增加等症狀。有時可產生體位性虛脱。偶見皮疹、過敏性皮炎、阻塞性黃疸、心電圖ST-T波變化。

對吩噻嗪類藥物過敏者，肝功能不全者，有血液病、骨髓抑制者，青光眼患者，帕金森病及帕金森綜合徵患者禁用。

妊娠期婦女、哺乳期婦女慎用。

1、與哌替啶合用，可加強本品的鎮靜或鎮痛作用。

2、可增強單胺氧化酶抑制藥、三環類抗抑鬱藥、普萘洛爾和苯妥英的不良反應。

3、與氟西汀、帕羅西汀、舍曲林合用，可出現嚴重的急性帕金森綜合徵。

4、與鋰劑合用，可導致衰弱無力、運動障礙、錐體外系反應增強、腦病和腦損傷。

5、可降低苯丙胺、胍乙啶、抗驚厥藥和左旋多巴等的藥效。

6、與曲馬多合用可引起癲癇發作。⑦可逆轉腎上腺素的作用而引起嚴重的低血壓。

本品為4-[3-(2-氯吩噻嗪-10-基)丙基]-1-哌嗪乙醇，按乾燥品計算，含C₂₁H₂₆ClN₃OS不得少於98.5%。

本品為白色至淡黃色的結晶性粉末，幾乎無臭。

本品在三氯甲烷中極易溶解，在甲醇中易溶，在乙醇中溶解，在水中幾乎不溶，在稀鹽酸中溶解，

本品的熔點（通則0612第一法）為94~100℃。

1、取本品5mg，加鹽酸與水各1mL，加熱至80℃，加過氧化氫溶液數滴，即顯深紅色，放置後，紅色漸褪去。

2、取本品，加甲醇溶解並稀釋製成每1mL中含10µg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在258nm與313nm的波長處有最大吸收，在313nm與258nm處的吸光度比值應為0.12～0.13。

3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集243圖）一致。

取本品0.20g，加甲醇10mL溶解後，溶液應澄清無色，如顯色，與黃色2號標準比色液（通則0901第一法）比較，不得更深。

照高效液相色譜法（通則0512）測定，避光操作。

供試品溶液：取本品適量，加甲醇溶解並稀釋製成每1mL中約含1mg的溶液。

對照溶液：精密量取供試品溶液1mL，置100mL量瓶中，用甲醇稀釋至刻度，搖勻。

系統適用性溶液：取奮乃靜25mg，置25mL量瓶中，加甲醇15mL溶解，加入30%過氧化氫溶液2mL，搖勻，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，放置1.5小時。

色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以甲醇為流動相A，以0.03mol/L醋酸銨溶液為流動相B，按下表進行梯度洗脱，檢測波長為254nm，進樣體積為20µL。

系統適用性要求：系統適用性溶液色譜圖中，奮乃靜峯保留時間約為27分鐘，與相對保留時間約為0.73的降解雜質峯之間的分離度應大於7.0。

測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。

限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積的0.5倍（0.5%），各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的2倍（2.0%），小於對照溶液主峯面積0.03倍的色譜峯忽略不計。

取本品，置五氧化二磷乾燥器中，減壓乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（通則0831）。

不得過0.1%（通則0841）。

取本品約0.15g，精密稱定，加冰醋酸20mL溶解後，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於20.20mg的C₂₁H₂₆ClN₃OS。

抗精神病藥。

遮光，密封保存。

1、奮乃靜片。

2、奮乃靜注射液。 ^[2] 

S28：After contact with skin, wash immediately with plenty of ... (to be specified by the manufacturer).

皮膚接觸後，立即用大量...（由生產廠家指定）沖洗。

S36/37/39：Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.

穿戴適當的防護服、手套和眼睛/面保護。

S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).

發生事故時或感覺不適時，立即求醫（可能時出示標籤）。

R22：Harmful if swallowed.

吞食是有害的。