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奧沙拉秦
鎖定
本品以活性成分5一氨基水楊酸替代柳氮磺胺吡啶中無活性的磺胺吡啶,即通過偶氮鍵連接兩分子5一氨基水楊酸,提高了療效,降低了不良反應發生率。5一氨基水楊酸後在小腸被吸收,乙酰化後隨尿排出,不能到達結腸部位,本品在胃及小腸中不被吸收也不分解,到達結腸部位後其偶氮橋在細菌作用下斷裂,分解為二分子5一氨基水楊酸並作用於結腸炎症粘膜,抑制前列腺素合成,抑制炎症介質白三烯的形成,降低腸壁細胞膜的通透性,減輕腸粘膜水腫。
- 藥品名稱
- 奧沙拉秦
- 別 名
- 奧柳氮鈉,地泊坦,Azodisat sodi—Um,Cll4130,Disodium azobis,Dipentum
- 外文名稱
- olsalazine
- 用法用量
- 每日1—4g
- CAS
- 15722-48-2
奧沙拉秦奧沙拉秦簡介
本品以活性成分5一氨基水楊酸替代柳氮磺胺吡啶中無活性的磺胺吡啶,即通過偶氮鍵連接兩分子5一氨基水楊酸,提高了療效,降低了不良反應發生率。5一氨基水楊酸後在小腸被吸收,乙酰化後隨尿排出,不能到達結腸部位,本品在胃及小腸中不被吸收也不分解,到達結腸部位後其偶氮橋在細菌作用下斷裂,分解為二分子5一氨基水楊酸並作用於結腸炎症粘膜,抑制前列腺素合成,抑制炎症介質白三烯的形成,降低腸壁細胞膜的通透性,減輕腸粘膜水腫。
奧沙拉秦基本信息
中文名稱:奧沙拉嗪
中文別名:3,3'-偶氮雙(6-羥基苯甲酸);奧柳氮;
英文名稱:olsalazine
英文別名:Olsalazina; Olsalazine; 5,5'-azosalicylic acid; 5,5'-Azobis(salicylic acid); Rasal;
CAS號:15722-48-2
分子式:C14H10N2O6
分子量:302.23900
精確質量:302.05400
PSA:139.78000
LogP:2.90960
奧沙拉秦物化性質
密度:1.55g/cm3
沸點:653.233ºC at 760 mmHg
閃點:348.863ºC
折射率:1.678
奧沙拉秦分子結構數據
1、摩爾折射率:73.18
2、摩爾體積(cm/mol):194.0
3、等張比容(90.2K):558.8
4、表面張力(dyne/cm):68.7
5、極化率(10-24cm):29.01
奧沙拉秦計算化學數據
1.疏水參數計算參考值(XlogP):2.2
2.氫鍵供體數量:4
3.氫鍵受體數量:8
4.可旋轉化學鍵數量:4
5.互變異構體數量:14
6.拓撲分子極性表面積136
7.重原子數量:22
8.表面電荷:0
9.複雜度:592
10.同位素原子數量:0
11.確定原子立構中心數量:0
12.不確定原子立構中心數量:0
13.確定化學鍵立構中心數量:1
14.不確定化學鍵立構中心數量:0
15.共價鍵單元數量:1
奧沙拉秦合成方法
98.5g2-羥基-5-硝基苯甲酸甲酯和68.5g甲磺酰氯反應,酰化為磺酸酯,再氫化還原硝基為氨基,生成5-氨基-2-甲磺酰氧基苯甲酸甲酯。然後重氮化,再和水楊酸偶合,最後水解得到12.8g奧沙拉秦。奧沙拉秦可轉化為其二鈉鹽,純度99%。
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奧沙拉秦相關藥品説明書信息
奧沙拉秦藥品名稱:
奧沙拉秦
奧沙拉秦英文名稱:
Olsalazine
奧沙拉秦別名:
奧柳氨;奧柳氮;奧柳氮鈉;奧沙拉秦鈉;暢美;地泊坦;偶氮雙羥苯酸鈉鹽;帕斯坦;Azodisal;Dipentum;DisodiumAzobis;Olsalazine Sodium;Olsalazinum;Sodium Olsalazine
奧沙拉秦分類:
消化系統藥物 > 其他
奧沙拉秦劑型:
膠囊劑,每粒膠囊含奧沙拉秦250mg。
奧沙拉秦貯法:
密封,乾燥處室温保存。
奧沙拉秦藥理作用:
奧沙拉秦由一個偶氮鍵連接2分子的5-氨基水楊酸構成。5-氨基水楊酸可治療潰瘍性結腸炎,但5-氨基水楊酸口服後在小腸即被吸收,乙酰化後隨尿排出,不能到達結腸。但奧沙拉秦在胃及小腸中既不被吸收也不被分解,到達結腸後偶氮鍵在細菌作用下斷裂,分解為2分子的5-氨基水楊酸並作用於結腸炎症黏膜,可抑制前列腺素和炎症介質白三烯的生成、降低腸壁細胞膜的通透性、減輕腸黏膜水腫。
奧沙拉秦藥代動力學:
奧沙拉秦口服後幾乎全部到達結腸,全身吸收少,5-氨基水楊酸局部結腸濃度比血清濃度高1000倍。口服奧沙拉秦15mg/kg後1~2小時血藥濃度達峯值(2~4mg/L,表觀分佈容積(Vd)約為6L,蛋白結合率為99%,奧沙拉秦及其代謝物主要通過尿及糞便排出體外,24小時後仍有少量殘留於血液中。半衰期為0.9小時。
奧沙拉秦適應證:
用於輕至中度急、慢性潰瘍性結腸炎。
奧沙拉秦禁忌證:
1.對奧沙拉秦及水楊酸過敏者。
2.嚴重腎功能損害者。
奧沙拉秦注意事項:
1.交叉過敏 對水楊酸偶氮磺胺吡吡吡啶過敏有可能對奧沙拉秦過敏。
2.慎用 (1)有嚴重過敏性哮喘或支氣管哮喘病史者。(2)嚴重肝臟疾病患者。(3)腎臟疾病患者。(4)有胃腸道反應者。
3.藥物對妊娠的影響 孕婦用藥安全性尚不明確,應慎用。美國藥品和食品管理局(FDA)對奧沙拉秦的妊娠安全性分級為C級。
4.藥物對哺乳的影響 尚無哺乳期婦女用藥安全性資料,故用藥應權衡利弊。
5.奧沙拉秦應在進餐時服用,如發現漏服可立即補服,但不能同時服用兩倍劑量的藥物。
奧沙拉秦不良反應:
常見腹瀉,可有頭痛、頭暈、失眠、短暫性焦慮、噁心、嘔吐、上腹不適、腹部痙攣、皮疹、關節痛及白細胞減少等。
奧沙拉秦用法用量:
1天1000mg,分次給藥,以後逐漸加量至1天3000mg,分3~4次給藥;維持劑量:每次500mg,2次/d。
2.兒童口服給藥 初始劑量:1天20~40mg/kg;維持劑量:1天15~30mg/kg。
奧沙拉秦奧沙拉秦與其它藥物的相互作用:
1.在接種水痘疫疫苗後6周之內使用奧沙拉秦,雷諾綜合徵的發生率增加,故在6周之內應儘量避免使用奧沙拉秦。
2.與阿侖膦酸鈉合用,胃腸道不良反應的發生率增加,如合用兩藥時胃腸道疼痛不可耐受應減少奧沙拉秦劑量或停藥。
3.與巰基嘌呤合用,可抑制巰嘌呤甲基轉移酶使6-巰基嘌呤清除減少而在體內蓄積,增加骨髓抑制的發生率,合用時應進行骨髓抑制的監測(尤其是白細胞減少的患者)。
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