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奧沙拉秦鈉膠囊
鎖定
奧沙拉秦鈉膠囊,適應症為用於輕中度急慢性潰瘍性結腸炎的治療。
- 藥品名稱
- 奧沙拉秦鈉膠囊
- 藥品類型
- 處方藥
- 用途分類
- 其他消化系統用藥
奧沙拉秦鈉膠囊成份
本品主要成份為奧沙拉秦鈉,其化學名稱為:3,3′-偶氮雙(6-羥基苯甲酸鈉)
化學結構式:
化學結構式:
分子式:C14H8N2Na2O6
分子量:346.21
奧沙拉秦鈉膠囊性狀
本品為硬膠囊劑,內容物為暗黃色小顆粒。
奧沙拉秦鈉膠囊適應症
用於輕中度急慢性潰瘍性結腸炎的治療。
奧沙拉秦鈉膠囊規格
0.25g
奧沙拉秦鈉膠囊用法用量
口服 治療開始一日1g(4粒),分次服用,以後逐漸提高劑量至一日3g(12粒),分3~4次服用。兒童劑量為每天20~40mg/kg。長期維持治療成人每次0.5g(2粒),一日2次,兒童為每天15~30mg/kg,或遵醫囑。本品應在進餐時伴服。
奧沙拉秦鈉膠囊不良反應
常見腹瀉,可有噁心嘔吐、上腹不適、消化不良、腹部痙攣、皮疹、頭痛、頭暈、失眠、關節痛、白細胞減少及短暫性焦慮等。
奧沙拉秦鈉膠囊禁忌
水楊酸過敏或嚴重腎功能損害者禁用。
奧沙拉秦鈉膠囊注意事項
有胃腸道反應者慎用。一旦發現漏服可立即補服,但不要在同一時間服用兩倍劑量。
奧沙拉秦鈉膠囊孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦用藥安全性尚未確立,哺乳期婦女用藥也缺乏臨牀經驗,應慎重。
奧沙拉秦鈉膠囊兒童用藥
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
奧沙拉秦鈉膠囊老年用藥
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
奧沙拉秦鈉膠囊藥物相互作用
與華法林同服可增加凝血酶原時間。
奧沙拉秦鈉膠囊藥物過量
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
奧沙拉秦鈉膠囊藥理毒理
1、藥理作用
本品以活性成分5-氨基水楊酸替代柳氮磺吡啶中無活性的磺胺吡啶,即通過偶氮鍵連接兩分子5-氨基水楊酸,提高了療效,降低了不良反應發生率。5-氨基水楊酸是治療潰瘍性結腸炎的有效成分,但口服5-氨基水楊酸後在小腸被吸收,乙酰化後隨尿排出,不能到達結腸部位。本品在胃及小腸中不被吸收也不分解,到達結腸部位後其偶氮鍵在細菌作用下斷裂,分解為二分子5-氨基水楊酸並作用於結腸炎症粘膜 ,抑制前列腺素合成,抑制炎症介質白三烯的形成,降低腸壁細胞膜的通透性,減輕腸粘膜水腫。
2、毒理研究
本品口服急性毒性很低,小鼠LD50為5000mg/kg,狗LD50為3000mg/kg;慢性毒性:大鼠連續口服800mg/kg(約為人體維持劑量的40倍)一年,顯示有骨盆擴張、腎小管出現沉積物及纖維化的毒性,狗連續口服1000mg/kg一年,病理組織學未見異常,偶見嘔吐、大便鬆散和腹瀉;長期毒性試驗證明對大鼠無潛在致突變和致癌作用。大鼠的生殖試驗顯示在100~400mg/kg/天的劑量範圍內(約為人體維持劑量的5~20倍)不影響其生育力。
本品以活性成分5-氨基水楊酸替代柳氮磺吡啶中無活性的磺胺吡啶,即通過偶氮鍵連接兩分子5-氨基水楊酸,提高了療效,降低了不良反應發生率。5-氨基水楊酸是治療潰瘍性結腸炎的有效成分,但口服5-氨基水楊酸後在小腸被吸收,乙酰化後隨尿排出,不能到達結腸部位。本品在胃及小腸中不被吸收也不分解,到達結腸部位後其偶氮鍵在細菌作用下斷裂,分解為二分子5-氨基水楊酸並作用於結腸炎症粘膜 ,抑制前列腺素合成,抑制炎症介質白三烯的形成,降低腸壁細胞膜的通透性,減輕腸粘膜水腫。
2、毒理研究
本品口服急性毒性很低,小鼠LD50為5000mg/kg,狗LD50為3000mg/kg;慢性毒性:大鼠連續口服800mg/kg(約為人體維持劑量的40倍)一年,顯示有骨盆擴張、腎小管出現沉積物及纖維化的毒性,狗連續口服1000mg/kg一年,病理組織學未見異常,偶見嘔吐、大便鬆散和腹瀉;長期毒性試驗證明對大鼠無潛在致突變和致癌作用。大鼠的生殖試驗顯示在100~400mg/kg/天的劑量範圍內(約為人體維持劑量的5~20倍)不影響其生育力。
奧沙拉秦鈉膠囊藥代動力學
本品原形很少被吸收,口服劑量的99%到達結腸,全身吸收少。人口服15mg/kg後1~2小時血藥濃度達峯值2~4mg/L,24小時後仍有少量存留在血液中。本品表觀分佈容積(Vd)約6L,蛋白結合率高。有效成分5-氨基水楊酸局部結腸濃度大於血清中藥濃度的1000倍。本品及其代謝物主要通過尿和糞便排出體外。
奧沙拉秦鈉膠囊貯藏
密封,乾燥處保存。
奧沙拉秦鈉膠囊包裝
塑料瓶裝,每瓶50粒;鋁塑泡罩包裝,每板12粒,每盒2板。
奧沙拉秦鈉膠囊有效期
24個月。
奧沙拉秦鈉膠囊執行標準
- 參考資料
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- 1. 奧沙拉秦鈉膠囊 .醫脈通-用藥參考[引用日期2017-12-06]
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