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奎硫平
鎖定
藥理作用:喹硫平屬於二苯並硫氮雜䓬類非典型抗精神病藥。
奎硫平中文名稱
奎硫平
奎硫平英文名稱
Quetiapine
奎硫平別名
喹硫平;思瑞康;啓維;達力新;富馬酸喹硫平;奎的平;Sexoquel
奎硫平分類
神經系統藥物 > 抗精神、抗抑鬱、抗焦慮症藥物 > 其他
奎硫平劑型
25mg,50mg,100mg,200mg。
奎硫平藥理作用
奎硫平屬於二苯並氧氮卓類非典型抗精神病藥。對5-HT、多巴胺D2、組胺和H1-和α1-,α2-受體均有親和力。
奎硫平藥代動力學
奎硫平口服後易於吸收,廣泛分佈於全身。蛋白結合率為83%。在肝內主要通過P450CYP3A4介導的磺化氧化作用進行廣泛代謝,也通過氧化進行代謝。主要以失活代謝物被排出,約有75%用量出現在尿中,見於糞便中者佔20%。消除tl/2約為6~7h。
奎硫平適應症
治療精神分裂症。
奎硫平禁忌證
對奎硫平過敏者禁用。
奎硫平注意事項
1.尚未進行評價。動物實驗表明對胎兒有影響,孕婦應慎用。奎硫平是否會經乳汁排出尚不清楚,服用奎硫平的婦女不應哺乳。
2.藥物過量所致症狀及處理:在臨牀實驗中,對於此藥過量的經驗不多,有人曾服用超過10g的量,未致死,而且患者完全恢復,無後遺症。一般情況下,所報道的症狀和體徵是該藥已知藥理作用的增強,即睏倦和鎮靜,心悸和低血壓。喹硫平無特異的解毒劑,遇到嚴重中毒的患者,應考慮多種藥物介入的可能性,並建議採取積極的監護措施,包括開闢良好的氣道,保證適當的氧氣供應和呼吸,並且監測和維持心血管系統功能。應採取嚴密的醫療監護和監測,直到患者恢復。
3.肝、腎功能不全時是否需調整劑量:口服喹硫平後的清除率在腎臟和肝臟損傷的患者中下降約25%,喹硫平在肝腎中代謝廣泛,因此應慎用於肝臟損害的患者,有腎臟或肝臟損害的患者,開始劑量每天應為25mg,隨後一日增加劑量,幅度為25~50mg,直到有效劑量。
奎硫平不良反應
1.參見氯丙嗪。
2.最常見者為嗜睡。
3.有低發生率的錐體外系反應。
4.催乳激素濃度的上升可能低於氯丙嗪。
5.其他包括無力、焦慮、肌痛、鼻炎、厭食、膽固醇和三酰甘油濃度上升,甲狀腺激素濃度下降。
6.長期使用奎硫平的患者出現無症狀的晶體改變。動物(狗)試驗證實,長期給藥已有白內障出現。
奎硫平用法用量
1.第1天開始口服25mg,每天2次,第2天50mg,每天2次,第3天100mg,每天2次,第4天150mg,每天2次。然後根據效應調整用量,一般劑量範圍為每天300~450mg,2次分服。而有些患者每天口服150mg已達療效滿意程度,但也有人必須採用最大劑量每天750mg。
2.年老者、肝腎功能不全者應減量,開始每天25mg,根據效應逐漸加量25~50mg。
奎硫平藥物相互作用
1.參見氯丙嗪。
2.硫利達嗪可增加奎硫平的消除。
3.CYP3A4的誘導劑或抑制劑都能改變奎硫平的代謝,使血藥濃度升高或下降。
奎硫平專家點評
- 參考資料
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- 1. 衞生部關於印發《處方常用藥品通用名目錄》 .中國政府網[引用日期2023-06-30]
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