天麻素

中文名稱：天麻素

中文別名：4-羥甲基苯基-beta-D-吡喃葡萄糖甙

英文名稱：Gastrodin

化學式：C₁₃H₁₈O₇

分子量：286.278

CAS號：62499-27-8

EINECS號：683-202-7

熔點：154-157℃

沸點：563.2℃

閃點：294.4℃

密度：1.504g/cm³

logP：-1.85

折射率：1.638

蒸汽壓：1.6E-13mmHg at 25°C

溶解性：易溶於水、甲醇、乙醇，不溶於氯仿和醚

1、 摩爾折射率：68.41

2、 摩爾體積（cm³/mol）：190.3

3、 等張比容（90.2K）：550.7

4、 表面張力（dyne/cm）：550.7

5、 極化率（10^-24cm³）：27.12

1、疏水參數計算參考值（XlogP）：無

2、氫鍵供體數量：5

3、氫鍵受體數量：7

4、可旋轉化學鍵數量：4

5、互變異構體數量：0

6、拓撲分子極性表面積：120

7、重原子數量：20

8、表面電荷：0

9、複雜度：292

10、同位素原子數量：0

11、確定原子立構中心數量：5

12、不確定原子立構中心數量：0

13、確定化學鍵立構中心數量：0

14、不確定化學鍵立構中心數量：0

15、共價鍵單元數量;1

急性毒性實驗：小鼠口服或尾靜脈注射天麻素，劑量用到5g/kg，觀察3天，未見中毒及死亡。

亞急性毒性實驗：犬及小鼠給藥4～6天后，經血液化驗，對紅細胞、白細胞及血小板計數無影響。血液化驗測定對谷丙轉氨酶、非蛋白質及膽固醇均無影響。用動物的心、肺、脾、肝、腎、胃及腸作組織切片鏡檢，未見細胞變性。以上結果表明，天麻素對造血系統、肝、腎功能及血酯均無影響。

1、對血管血壓的作用：血管內皮細胞分泌的縮血管因子內皮素（ET）、內皮衍生舒血管因子和一氧化氮（NO）均與高血壓發病有關。ET的恆定釋放維持了血管收縮的平衡，當血壓增高時，血管內皮細胞損傷、再生、產生大量的ET而引起高血壓患者的相應臨牀和病理改變。高血壓血管內皮損傷時，循環中血管緊張素Ⅱ增加，產生超氧化酶滅活NO，使NO含量降低，間接使血管收縮，血管內皮功能減退，提示ET和NO共同參與了高血壓發生和發展，ET合成和釋放進一步增加，而NO則減少，使高血壓病情進一步加重。

2、抗血小板作用：用比濁法測定血小板的聚集率， 結果表明，天麻提取物在對家兔體外、大鼠半離體和小鼠體內血小板聚集試驗中，能抑制二磷酸腺苷（ADP）誘導的血小板聚集；在體外試驗中，天麻提取物G2還能抑制由血小板活化因子（PAF）誘導的血小板聚集。

3、對神經細胞作用：不同濃度的天麻素對5-35誘導的神經損傷亦有較強的保護作用，可顯著降低神經細胞的死亡率，天麻素濃度在0.05 mg/mL時保護作用最強。

4、抗自由基和保護細胞膜作用：再灌注引起的氧自由基大量生成而引發的脂質過氧化導致腎組織損傷是缺血性腎衰發病的重要機制。缺血期使組織含氧量減少，可造成組織自身抗氧能力降低；再灌注時富含氧的血液重新灌注缺血組織，同時也提供了大量電子受體，可導致組織內大量氧自由基在短時間內爆發性增多並堆積，具有高度反應活性的氧自由基與含有豐富不飽和脂肪酸的細胞膜系統發生脂質過氧化反應，造成細胞形態及功能的損害。天麻素可減少體外“缺血 再灌注”損傷神經細胞內LDH的漏出，對維持細胞膜的流動性具有一定作用；並能顯著降低LPO的生成，表 明天麻素有清除過多的自由基作用，同時表明對體外培養缺血再灌注損傷神經細胞多方面的保護作用。

5、對免疫功能的影響：天麻素注射液能顯著增強小鼠巨噬細胞吞噬功能和血清溶菌酶能力。溶血空白實驗、IRFC試驗和抗SRBC試驗值均顯著高於對照組，表明天麻素注射液對小鼠非特異性免疫中的細胞免疫與體液免疫均有增強作用。

1、治療椎一基底動脈供血不足：椎一基底動脈供血不足是內科常見病，以陣發性眩暈為主要症狀，嚴重影響患者的工作與生活。椎一基底動脈供血不足為頸椎退行性病變直接或間接引起的椎一基底動脈系統缺血綜合徵，其傳統的治療方法是應用活血化瘀和血管擴張藥物。

2．治療前庭神經元炎。

3．治療眩暈症：眩暈是病人自覺頭暈眼花的一種症狀，表現為身體平穩感覺障礙、視物旋轉、眼球震顫、面色蒼白、噁心嘔吐等特徵。天麻及天麻素有降低血壓作用，降低外周阻力，擴張小動脈及微血管，增加微循環血流量。天麻素可恢復大腦皮質興奮與抑制過程間的平衡失調，具有鎮靜、安神和鎮痛等中樞抑制作用。天麻素能改善腦部血液循環，同時調整神經系統的神經功能障礙來控制血管活性物質和致痛的產生，達到止痛效果。

天麻素注射液能擴張腦血管、提高腦細胞抗缺氧能力、增加腦血流量、減少腦血管阻力。尤其是對椎一基底動脈的血流改善具有良好的效果，使椎一基底動脈供血不足的患者腦供血得到明顯改善，從而解除由供血不足而帶來的平衡障礙、眩暈、耳鳴和眼球震顫等症狀。同時天麻素能改善小腦前下動脈、小腦後下動脈、迷路動脈及內耳供血不足，保護神經細胞， 促進心肌細胞能量代謝的功能。臨牀上廣泛用於神經衰弱、神經衰弱綜合徵及血管神經性頭痛等症（如偏頭痛、三叉神經痛、枕骨大神經痛等），還可用於腦外傷性綜合徵，眩暈症如美尼爾病、藥性眩暈、外傷性眩暈、突發性耳聾、前庭神經元炎和椎一基底動脈供血不足。隨着天麻中化學成分的不斷分離，有關天麻的藥理研究和臨牀應用將取得更大的進展。

通用名：天麻素注射液

英文名：Gastrodin Injection

漢語拼音：Tianmasu Zhusheye

該品主要成份為天麻素。其化學名稱為：4-羥甲基苯-β-D-吡喃葡萄糖苷半水合物。

分子式：C₁₃H₁₈O₇·1/2H₂O

分子量：295.38

該品為無色澄明液體。

注射給藥後，血藥濃度高低與鎮靜作用時間一致，消除半衰期為4.44小時。在體內分佈以腎最高，其次為肝、肺、心、脾及腦。主要從尿中排出，從尿、糞便及膽汁排出的總量為給藥劑量的76.8%，其中97%從尿排出，主要在前2小時，膽汁和糞便排出很少。

用於神經衰弱、神經衰弱綜合症及血管神經性頭痛等症（如偏頭痛、三叉神經痛、枕骨大神經痛等）亦可用於腦外傷性綜合症、眩暈症如美尼爾病、藥性眩暈、外傷性眩暈、突發性耳聾、前庭神經元炎、椎基底動脈供血不足等。

肌內注射，一次0.2g（1支），一日1～2次。器質性疾病可適當增加劑量，或遵醫囑。

靜脈滴注，每次0.6g（3支），一日1次，用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液250～500mL稀釋後使用。

有少數病人出現口鼻乾燥、頭昏、胃不適等症狀，但不致影響病人接受用藥，也無需特殊處理。

對該品中任何成份過敏者禁用。

使用該品期間，如出現任何不良事件和/或不良反應，請諮詢醫生。同時使用其他藥品，請告知醫生。

當藥品性狀發生改變時禁止使用。

尚不明確。

尚不明確。

尚缺乏該品藥物過量的報道。一旦過量，應進行對症和支持治療。

目前上市的天麻素注射製劑包括凍乾粉10餘家，注射液30餘家，凍乾粉僅可肌內注射，嚴禁用於靜脈。注射液僅有部分廠家可用於靜脈，用前需仔細察看説明書。