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塞克硝唑
鎖定
塞克硝唑(Secnidazole)化學名稱為1-(2-羥丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑,分子式為C7H11N3O3,分子量為185.18100,密度為1.39g/cm3,熔點為76ºC,沸點為396.1ºC at 760mmHg,閃點為193.4ºC,折射率為1.597。
- 中文名
- 塞克硝唑
- 外文名
- secnidazole
- CAS號
- 3366-95-8
- 分子式
- C7H11N3O3
- EINECS
- 222-134-0
塞克硝唑化合物簡介
塞克硝唑基本信息
中文名稱:塞克硝唑
中文別名:塞克硝唑;1-(2-甲基-5-硝基咪唑-1-基)-2-丙醇;
英文名稱:Secnidazole
英文別名:1-(2-methyl-5-nitroimidazol-1-yl)propan-2-ol;1-(2-Methyl-5-nitroimidazol-1-yl)-2-propanol;
CAS號:3366-95-8
分子式:C7H11N3O3
分子量:185.18100
精確質量:185.08000
PSA:83.87000
塞克硝唑物化性質
外觀與性狀:結晶固體
密度:1.39g/cm3
熔點:76ºC
沸點:396.1ºC at 760mmHg
閃點:193.4ºC
塞克硝唑用途
本品為抗阿米巴藥,抗滴蟲藥。是5-硝基咪唑類抗原蟲和厭氧菌藥物,作用於原蟲或厭氧菌的生長期,破壞DNA鏈或抑制DNA的合成,導致原蟲和厭氧菌死亡。本品對泌尿生殖器內滴蟲、腸道及組織內阿米巴原蟲和賈第鞭毛蟲等有較強的殺滅作用。
[1]
塞克硝唑化合物相關藥品説明
塞克硝唑藥品名稱:
【通用名稱】 塞克硝唑片
【英文名稱】 Secnidazole Tablets
塞克硝唑成份:
本品主要成份為塞克硝唑。
化學名稱:1-(2-羥丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑半水合物
分子量: 194.19
塞克硝唑所屬類別:
塞克硝唑性狀:
本品為類白色至淡黃色片。
塞克硝唑藥理作用
塞克硝唑為5-硝基咪唑類抗原蟲/微生物藥,其結構及藥理作用與甲硝唑相似。塞克硝唑的體外抗原蟲譜與甲硝唑相當,包括陰道毛滴蟲、牛毛滴蟲、痢疾阿米巴、蘭伯賈第蟲(十二指腸賈第鞭毛蟲、腸賈第鞭毛蟲)。該品對陰道毛滴蟲的MIC與甲硝唑相似(0.7μg/ml),二者對痢疾阿米巴的最小抑制濃度也相似(6μg/ml)。塞克硝唑對十二指腸賈第鞭毛蟲的最小抑制濃度(0.2μg/ml)明顯低於甲硝唑(1.2μg/ml),但其臨牀相關性不明確。
[2]
塞克硝唑毒理研究
動物試驗未見本品有致畸作用,但與其他5-硝基咪唑類藥物相同,本品應儘量避免用於妊娠的前三個月。
塞克硝唑藥代動力學:
據文獻資料:吸收:本品口服後吸收迅速,1.5~3小時血藥濃度達峯值,單次口服本品0.5~2g的絕對生物利用度近100%。在應用劑量範圍內,給藥劑量與最大血漿藥物濃度(Cmax)及血藥濃度-時間曲線下面積(AUC)成正比。
分佈:本品在體內分佈範圍不廣泛,穩態分佈體積很小(49.2L),僅約血漿藥物總量的15%與血漿蛋白或球蛋白結合。血清藥物濃度與齦縫液中藥物的濃度相近,因此本品極易透過牙齦組織。本品還能透過胎盤屏障。
代謝:本品主要在肝臟代謝,其代謝產物為RP35843。
排泄:本品清除速度為1.68L/h (28ml/min)。本品以原藥隨尿液排出,但速度緩慢,單次口服塞克硝唑2g,72小時後尿樣中可檢出大約10~25%塞克硝唑(包括原藥和代謝物),96小時累積經尿排泄量約為50%。塞克硝唑消除半衰期為17~29小時。
[2]
塞克硝唑適應症:
硝基咪唑類抗原蟲藥物。主要用於治療下列疾病:
1、由陰道毛滴蟲引起的尿道炎和陰道炎;
2、腸阿米巴病;
3、肝阿米巴病;
塞克硝唑規格:
0.5g(以 C7H11N3O3計)。
塞克硝唑用法用量:
用法:口服,餐前服用。
用量:
1、由陰道毛滴蟲引起的尿道炎和陰道炎:成人,2g(4片),單次服用。配偶應同時服用。
2、腸阿米巴病
有症狀的急性阿米巴病:成人:2g(4片),單次服用;兒童:30mg/kg,單次服用。
無症狀的急性阿米巴病:成人:一次2g(4片),一日一次,連服3日;兒童:一次30mg/kg,一日一次,連服3日。
3、肝臟阿米巴病:成人:一日1.5g(3片),一次或分次口服,連服5日;兒童:一次30mg/kg,一次或分次口服,連服5日。
塞克硝唑不良反應:
常見不良反應為口腔金屬異味。
偶見不良反應有消化道紊亂(如噁心、嘔吐、腹瀉、腹痛)、皮膚過敏反應(如皮疹、蕁麻疹、搔癢)、深色尿、白細胞減少(停藥後恢復正常)。
塞克硝唑禁忌:
以下患者禁用:
1、對塞克硝唑或一般硝基咪唑類藥物過敏者;
塞克硝唑注意事項
中樞神經系統疾病患者和孕婦及哺乳期婦女禁用。肝、腎功能不全患者慎用。
(1) 少數飲酒患者服用本品後可出現頭痛、潮紅、嘔吐和腹痛等症狀,服用本品患者避免接觸酒精。
(2) 對陰道炎及滴蟲病患者服藥期間應注意更換內褲,性伴侶應同時服藥治療並注意洗滌用品的消毒。
(3) 出現運動失調及其它中樞神經系統症狀時應停藥。
(4) 孕婦及哺乳期婦女禁用本品。
(5) 兒童患者使用本品劑量為30 mg/kg,每天1次,並可根據年齡調整劑量。3歲以下兒童慎用或遵醫囑。
塞克硝唑孕婦及哺乳期婦女用藥:
塞克硝唑兒童用藥:
塞克硝唑老年用藥:
目前尚無65歲以上老人用藥的資料。
塞克硝唑藥物相互作用:
1、本品與雙硫醒(又名戒酒硫)同服可引起譫妄或精神錯亂,服用本品治療期間或至少服藥後一天內不可飲酒,以免發生雙硫醒樣反應。