培寧

本品主要成份為鹽酸丙哌維林，化學名為1-甲基-4-哌啶基二苯基丙氧乙酸酯鹽酸鹽。
　　分子式：C₂₃H₂₉NO₃·HCl
　　分子量：403.95

本品為白色片。

解痙藥物。用於治療合併有急（緊）迫性尿失禁、尿急、尿頻等症狀的膀胱過度活動症（OAB）。

10mg/片

口服。成人一般每日一次，每次20mg（2片），飯後服用。每日最高服用量不得超過40mg。

(1)嚴重的不良反應
　　①本藥的不良反應
　　A.青光眼急性發作：偶見眼內壓增高，引起青光眼急性發作，眼痛、視力低下並伴有噁心、頭痛，應注意觀察。出現以上症狀要及時停藥，給以適當處置。
　　B.尿閉：有時可引起尿閉，應注意觀察，及時停藥並給以適當處置。
　　C.麻痹性腸梗阻：偶見麻痹性腸梗阻，注意觀察，出現明顯便秘、腹部脹滿應停藥，進行適當處置。
　　D.幻覺、譫妄：偶引起幻覺、譫妄，注意觀察，並及時停藥。
　　②類似藥的不良反應
　　房室傳導阻滯、室性心動過速：服用類似藥鹽酸雙苯丁胺，有引起心動過緩、QT間期延長、房室傳導阻滯的報導。
　　(2)其它不良反應
　　①過敏反應：偶有瘙癢，蕁麻疹、藥疹發生，注意及時停藥。
　　②循環系統：有時可引起心悸、偶見心動過緩、心律不齊、胸部不適，應注意觀察，若發現異常，及時停藥，並進行適當處理。
　　③神經系統：有時可引起眩暈、頭痛、睏倦、麻木等症狀。此外，偶見帕金森氏症的下肢僵直，小碎步行走，以及振顫等症狀，若發現，應停藥，進行適當處理。
　　④泌尿系統：有時可引起排尿困難、無尿意、尿液殘留等現象。
　　⑤眼：有時可引起眼調節障礙。
　　⑥消化系統：口渴，有時可引起便秘、腹痛、噁心、腹瀉、消化不良、嘔吐、食慾不振。
　　⑦肝臟：有時可引起AST、ALT、ALP值升高。
　　⑧腎臟：有時可引起BUN、Cr值升高。
　　⑨血液：有時可引起白細胞減少。
　　⑩其他：有時可引起浮腫、倦怠、無力、腰痛、聲音嘶啞、痰液粘稠。

(1)尿瀦留、胃瀦留、腸梗阻、未能控制的閉角型青光眼患者禁用。
　　(2)嚴重的心臟病患者（文獻報導該藥可引起心臟期外收縮，使病症加劇）。
　　(3)對本品過敏者。

以下情況慎用本品。
　　1．本藥可引起眼調節障礙、睏倦及眩暈。服藥者不可駕駛汽車及進行有危險性的機械操作。
　　2．肝功能、腎功能不全者慎用。
　　3．排尿困難患者慎用。

孕婦使用本品的有效性和安全性尚未確立；動物試驗觀察本品可以從乳汁中檢出，哺乳期婦女使用時，應停止哺乳。

兒童使用的有效性和安全性尚未確立，不推薦臨牀使用。

高齡患者多有肝、腎功能低下，為安全起見，應以10mg/日開始。

本品應防止與下列藥物合用：
　　抗膽鹼藥、三環類抑鬱藥、吩噻嗪類藥、單胺氧化酶抑制劑（可能增強抗膽鹼作用）。

本品使用過量所引起的不良反應與其抗膽鹼能作用有關。對嚴重的中樞抗膽鹼能作用（如幻覺、嚴重的興奮）可用毒扁豆鹼治療；對呼吸功能不全可用人工呼吸支持治療；對心動過速可用β受體阻滯劑治療；尿瀦留可導尿治療。

藥理作用
　　本品對毒蕈鹼受體有親和性，對膀胱平滑肌有直接作用，可抑制由乙酰膽鹼和氯化鈣所致的膀胱收縮，對阿托品不能抑制的電刺激所致的膀胱收縮也有抑制作用。動物試驗顯示，本品對模型動物具有增大膀胱有效容量的作用，並降低膀胱的節律性收縮頻率。本品口服後的主要代謝產物1-甲基-4-哌啶基-二苯丙氧基乙酸-N-氧化物（本藥品N-氧化物，以下簡稱M-1）具有直接的膀胱平滑肌作用，1-甲基-4-哌啶基-苯甲酸-N-氧化物（M-1的脱丙基誘導體，以下簡稱M-2）有抗膽鹼作用。
　　本品及其代謝產物通過直接的平滑肌作用和抗膽鹼作用，抑制膀胱平滑肌的過度興奮，從而達到減少排尿頻率的作用。
　　毒理研究
　　大鼠50mg/kg/天連續給藥52周，出現體重增加抑制，血液尿素氮水平增加，血脂下降，肝臟重量增加，組織學檢查見肝臟脂肪沉着、滑面內質網增加。犬口服本品3mg/kg以上劑量出現肝臟重量增加。

據文獻資料：健康成年男子口服鹽酸丙哌維林20mg，測定血漿及尿中藥物原形和代謝物。
　　(1)單次給藥
　　藥物原形、M-1、M-2和2-苯基-1-（2-羥基）丙氧基乙酸（脱哌啶基，氫氧化誘導體，以下簡稱為M-3）的Tmax分別為0.8±0.6小時、0.6±0.2小時、2.3±1.5小時、3.0±1.1小時，Cmax分別為104.0±20.2ng/ml、576.3±157.0ng/ml、20.5±9.3ng/ml、3.7±0.4ng/ml。
　　另外，0～48小時尿中排泄主要代謝物為M-1、M-2和2,2-二苯基-5-甲基-1,4-二氧六烷-3酮（M-3的脱水誘導體），它們的總排泄量約為給藥量的16%。
　　(2)連續給藥
　　每日一次，連續給藥7天，測血漿中藥物原形的濃度（Cmax、Cmin），第1～3日其值逐漸上升，第4～7日其值達穩態，給藥結束後半衰期約為25小時。
　　此外，主要代謝物M-1的血藥濃度（Cmin）呈現同樣變化，給藥結束後半衰期約為14小時。

遮光，密閉保存。

鋁塑包裝，10片/板，每盒1板，每盒2板。

暫定24個月

國藥準字H20041851

廣東康美藥業股份有限公司