複製鏈接
請複製以下鏈接發送給好友
https://baike.baidu.hk/item/地奧司明/7217722
複製
複製成功

地奧司明

鎖定
地奧司明（Diosmin），是一種有機化合物，化學式為C28H32O15，為增強靜脈張力性藥物和血管保護劑。對於靜脈系統，可通過延長。腎上腺素作用於靜脈壁引起收縮的時間，從而增強靜脈張力；對於微循環系統，可降低毛細血管的通透性及增強其抵抗力；對於淋巴系統，可增加淋巴引流速度以及淋巴管收縮作用，改善淋巴迴流，減輕水腫。
中文名
地奧司明
外文名
Diosmin [3] 
化學式
C28H32O15
分子量
608.545
CAS登錄號
520-27-4
EINECS登錄號
208-289-7
熔    點
277 至 278 ℃
沸    點
926.8 ℃
密    度
1.68 g/cm³
閃    點
305.2 ℃
安全性描述
S26；S36/37
危險性符號
Xi
危險性描述
R36/37/38

目錄

  1. 1 化合物簡介
  2. ▪ 理化性質
  3. ▪ 分子結構數據
  4. ▪ 計算化學數據
  5. 2 藥品簡介
  6. ▪ 適應症
  1. ▪ 臨牀應用
  2. ▪ 不良反應
  3. ▪ 注意事項
  4. ▪ 用藥禁忌
  5. 3 藥典信息
  6. ▪ 基本信息
  1. ▪ 性狀
  2. ▪ 鑑別
  3. ▪ 檢查
  4. 4 含量測定
  5. ▪ 類別
  6. ▪ 貯藏
  1. ▪ 製劑
  2. 5 安全信息
  3. ▪ 安全術語
  4. ▪ 風險術語

地奧司明化合物簡介

地奧司明理化性質

沸點：926.8℃
閃點：305.2℃
折射率：1.712 [1] 

地奧司明分子結構數據

摩爾折射率：141.70
摩爾體積（cm3/mol）：361.8
等張比容（90.2K）：1147.9
表面張力（dyne/cm）：101.2
極化率（10-24cm3）：56.17 [1] 

地奧司明計算化學數據

疏水參數計算參考值（XlogP）：-0.8
氫鍵供體數量：8
氫鍵受體數量：15
可旋轉化學鍵數量：7
互變異構體數量：15
拓撲分子極性表面積：234
重原子數量：43
表面電荷：0
複雜度：995
同位素原子數量：0
確定原子立構中心數量：10
不確定原子立構中心數量：0
確定化學鍵立構中心數量：0
不確定化學鍵立構中心數量：0
共價鍵單元數量：1 [1] 

地奧司明藥品簡介

地奧司明適應症

治療靜脈、淋巴功能不全相關的各種症狀（如靜脈性水腫、軟組織腫脹、四肢沉重、麻木、疼痛、晨起酸脹不適感、血栓性靜脈炎及深靜脈血栓形成綜合徵等），治療急性痔發作的各種症狀（如痔靜脈曲張引起的肛門潮濕、瘙癢、便血、疼痛等內外痔的急性發作症狀）。

地奧司明臨牀應用

口服：治療靜脈疾病及慢性痔瘡，一日2片，分午餐和晚餐時二次服用；治療急性痔瘡發作期，服藥第1～4天，一天6片，之後3天，一天4片。

地奧司明不良反應

有少數患者出現輕微的胃腸道不適和自主神經功能紊亂異常，但不需要停止治療。

地奧司明注意事項

本品避免暴露於陽光、高熱，避免站立時間過長，避免超重；行走，部分病人可穿特殊襪子以改善循環狀態。用本品治療不能替代處理其他肛門疾病所需的特殊治療。本治療方法必須是短期的。如果症狀不能迅速消除，應進行肛腸病學檢查並對本治療方案進行重新審查。

地奧司明用藥禁忌

對本品任何成分過敏者禁用。
説明：上述內容僅作為介紹，藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。

地奧司明藥典信息

地奧司明基本信息

本品為7-[[6-O-(6-脱氧-α-L-吡喃葡萄糖基)-β-D-吡喃葡萄糖基]氧基]-5-羥基-2-(3-經基-4-甲氧基苯基)-4H-1-苯並吡喃-4-酮，按乾燥品計算，含地奧司明（C28H32O15）不得少於90.0%。

地奧司明性狀

本品為灰黃色至黃色粉末或結晶性粉末，無臭。
本品在二甲基亞碸中溶解，在水、甲醇或乙醇中不溶，在0.1mol/L氫氧化鈉溶液中極微溶解，在0.1mol/L鹽酸溶液中幾乎不溶。

地奧司明鑑別

1、取本品2mg，加二甲基亞碸2mL使溶解，加甲醇2mL和鎂粉少許，滴加濃鹽酸數滴，溶液漸變為紅色。
2、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。
3、取本品適量，加0.1mol/L氫氧化鈉溶液適量，超聲使溶解並稀釋製成每1mL中含10µg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在267nm與370nm的波長處有最大吸收，在247nm與324nm的波長處有最小吸收。
4、本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致（通則0402）。

地奧司明檢查

硫酸鹽
取本品2.0g，加水80mL，振搖，濾過，取續濾液40mL，依法檢查（通則0802），與標準硫酸鉀溶液1.0mL製成的對照液比較，不得更濃（0.01%）。
橙皮苷
照高效液相色譜法（通則0512）測定。
對照品溶液：取橙皮苷對照品25mg，精密稱定，置50mL量瓶中，加二甲基亞碸溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密抵取5mL，置50mL量瓶中，用二甲基亞碸稀釋至刻度，搖勻。
供試品溶液、系統適用性溶液、色譜條件、系統適用性要求與測定法：見有關物質項下。
限度：按外標法以峯面積計算，含橙皮苷不得過5.0%。
有關物質
照高效液相色譜法（通則0512）測定。
供試品溶液：取本品25mg，精密稱定，置25mL量瓶中，加二甲基亞碸溶解並稀釋至刻度，搖勻。
對照品溶液：取地奧司明對照品約10mg，精密稱定，置10mL量瓶中，加二甲基亞碸溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取3mL，置100mL量瓶中，用二甲基亞碸稀釋至刻度，搖勻。
系統適用性溶液：取地奧司明約10mg，置10mL量瓶中，加二甲基亞碸溶解並稀釋至刻度，搖勻，作為溶液（1）。另取橙皮節約10mg，置10mL量瓶中，加二甲基亞碸溶解並稀釋至刻度，搖勻，量取1mL與溶液（1）3mL置同一100mL量瓶中，用二甲基亞碸稀釋至刻度，搖勻。
靈敏度溶液：取對照品溶液適量，用二甲基亞碸稀釋20倍。
色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑（Phenomenex C18，4.6mm×100mm，3µm或效能相當色譜柱），以水-甲醇冰醋酸乙酯（66:28:6:2）為流動相，檢測波長為275nm，進樣體積10µL。
系統適用性要求：系統適用性溶液色譜圖中，橙皮甘峯與地奧司明峯的分離度應大於4.6。靈敏度溶液色譜圖中，主成分峯高的信噪比應大於10。
測定法：精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主峯保留時間的5倍。
限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，除橙皮苷外，按外標法以峯面積計算，單個雜質含量不得大於3.0%，含量在1.0%~3.0%的單個雜質不得多於3個，雜質總量不得過8.0%，小於靈敏度溶液主峯面積的色譜峯忽略不計。
殘留溶劑
照殘留溶劑測定法（通則0861第三法）測定。
供試品溶液：取本品適量，精密稱定，加二甲基亞碸溶解並定量稀釋製成每1mL中含40mg的溶液。
對照品溶液：取甲醇、吡啶與N,N-二甲基甲酰胺適量，精密稱定，用二甲基亞碸定量稀釋製成每1mL中各含120µg、8µg與35.2µg的混合溶液。
色譜條件：以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷（或極性相近）為固定液的毛細管柱為色譜柱，起始温度為70°C，維持5分鐘，進樣口温度為250°C，檢測器温度為250°C，以每分鐘25°C的速率升温至230°C，維持5分鐘，進樣體積1µL。
測定法：精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入氣相色譜儀，記錄色譜圖。
限度：按外標法以峯面積計算，甲醇、吡啶與N,N-二甲基甲酰胺的殘留量均應符合規定。
乾燥失重
取本品，在105°C乾燥至恆重，減失重量不得過5.0%（通則0831）。
熾灼殘渣
取本品1.0g，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.5%。
重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。

地奧司明含量測定

照高效液相色譜法（通則0512）測定。
供試品溶液
取本品約20mg，精密稱定，置100mL量瓶中，加二甲基亞碸溶解並稀釋至刻度，搖勻。
對照品溶液
取地奧司明對照品適量，精密稱定，加二甲基亞碸溶解並定量稀釋製成每1mL中約含0.2mg的溶液。
系統適用性溶液、色譜條件與系統適用性要求
見有關物質項下 。
測定法
精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峯面積計算。

地奧司明類別

毛細血管保護藥。

地奧司明貯藏

密封，在乾燥處保存。

地奧司明製劑

地奧司明片。 [2] 

地奧司明安全信息

地奧司明安全術語

S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接觸後，立即用大量水沖洗並徵求醫生意見。
S36/37：Wear suitable protective clothing and gloves.
穿戴適當的防護服和手套。

地奧司明風險術語

R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系統和皮膚。
參考資料