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土黴素
鎖定
土黴素是一種有機物,化學式為C
22H
24N
2O
9
[9]
,為淡黃色結晶性粉末,微溶於乙醇,極微溶於水。在空氣中穩定,遇光顏色漸暗。土黴素屬於酸鹼兩性物,能與酸或鹼結合生成鹽類,在水中溶解極微,易溶於稀鹼和稀酸,土黴素鹽在鹼性水溶液中易遭破壞而失效,在酸性水溶液中較穩定。
[1]
[7]
- 中文名
-
土黴素
[8]
- 外文名
-
Oxytetracycline
[8]
- 化學式
-
C22H24N2O9
[9]
- 分子量
-
460.434
[8]
- CAS登錄號
-
79-57-2
[8]
- EINECS登錄號
-
201-212-8
[8]
- 熔 點
-
183 ℃
[8]
- 沸 點
-
565.29 ℃
- 密 度
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1.6340 g/cm³
- 外 觀
-
淡黃色結晶性粉末
- 閃 點
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394.0 ℃
- 安全性描述
-
S22、S24/25、S36/37/39、S26
[8]
- 危險性符號
-
Xn、Xi
土黴素用途
土黴素藥物説明
土黴素製劑規格
土黴素藥理作用
土黴素具有廣譜抗病原微生物作用,為快速抑菌劑,高濃度時對某些細菌呈殺菌作用。其作用機制在於藥物能特異性地與核糖體30S亞基的A位置結合,阻止氨基酰-tRNA在該位置上的聯結,從而抑制肽鏈的增長和影響細菌或其他病原微生物的
蛋白質合成。土黴素對金黃色葡萄球菌、肺炎球菌、
化膿性鏈球菌、淋球菌、
腦膜炎球菌、
大腸桿菌、
產氣桿菌、
志賀菌屬、耶爾森菌、
單核細胞李斯特菌等有較強抗菌活性;此外,土黴素對立克次體、支原體、衣原體、
放線菌等也有較強作用。
[3]
土黴素藥代動力學
鹽酸土黴素口服吸收不完全(約可吸收30%-58%),分佈容積約為0.9-1.9L/kg。單劑量口服1g後血藥濃度峯值約為3.9mg/L。藥物吸收後分布
廣泛,可滲入胸腔積液、
腹腔積液中,也可以透過胎盤屏障進入胎兒血循環,但不易透過血-腦脊液屏障,因此腦脊液中的藥物濃度低。土黴素還可以分佈於肝臟、脾臟、骨髓、骨骼、牙本質和牙釉質中,藥物在乳汁中也能達到較高的
濃度。土黴素蛋白結合率約為20%-35%,腎功能正常者半衰期為6-10h,腎功不全時半衰期延長,無尿者可達47-66h。藥物主要通過腎小球濾過排泄,給藥24h內可排出給藥量的70%,另有少量藥物通過膽汁經糞便
排泄。血液透析可以清除10%-15%的
藥物。
[4]
土黴素適應症
2、土黴素可用於治療對青黴素類抗生素過敏的破傷風、
氣性壞疽、雅司、梅毒、淋病和鈎端螺旋體病。
3、土黴素也可用於治療敏感菌所致的
呼吸道、膽道、尿路和皮膚軟組織感染。
[3]
土黴素禁忌症
土黴素注意事項
1、交叉過敏:對一種四環素類藥過敏者可能對其他四環素類藥過敏。
[3]
2、慎用:(1)原有肝病患者;(2)已有腎功能損害者。
[3]
3、藥物對兒童的影響:8歲以下小兒應用土黴素可致恆齒黃染、牙釉質發育不良和骨生長抑制,因此8歲以下兒童不宜使用土黴素。
[3]
4、藥物對
妊娠的影響:土黴素可透過血-胎盤屏障進入胎兒體內,沉積在牙齒和骨的鈣質區中,引起胎兒
牙齒變色、牙釉質再生不良以及抑制胎兒骨骼生長。因此,妊娠期婦女不宜使用土黴素。
[3]
5、藥物對哺乳的影響:土黴素可經
乳汁分泌,乳汁中濃度較高,雖然土黴素可與乳汁中的鈣形成不溶性的絡合物,吸收很少,但由於該類藥物可引起牙齒永久性變色,
牙釉質發育不良和抑制嬰兒骨骼的發育生長,因此哺乳期婦女須權衡利弊後決定是否使用。
[3]
6、藥物對檢驗值或診斷的影響:
(1)測定尿
鄰苯二酚胺(Hingerty法)濃度時,由於土黴素對熒光的干擾,可使測定結果偏高;
[3]
7、用藥前後及用藥時應當檢查或監測:(1)用藥期間應定期檢查肝、腎功能;
[3]
(2)使用土黴素治療時間較長者,必要時應測定血藥
濃度。
[3]
土黴素不良反應
1、土黴素可沉積在
牙齒和
骨骼中,致牙齒髮生不同程度的變色黃染、
牙釉質發育不良及齲齒,並可致骨發育不良。
[3]
2、胃腸道反應:口服土黴素可引起噁心、嘔吐、上腹不適、腹脹、
腹瀉等胃腸道症狀。
[3]
3、肝臟損害:大劑量長期口服土黴素可引起肝臟損害,通常表現為
肝脂肪變性。原有肝、腎功能不全者、妊娠後期婦女更易發生。
[3]
4、過敏反應:多見藥物熱或皮疹,後者可表現為
蕁麻疹、
多形紅斑、濕疹樣紅斑等,也可誘致光感性皮炎。偶可出現
過敏性休克、哮喘、紫癜等症狀。
[3]
5、周圍血象改變:長期用藥可出現異常
淋巴細胞、粒細胞毒性顆粒,
血小板減少和粒細胞減少等。
[4]
7、二重感染:長期用藥可引起二重感染。主要表現為誘發耐藥
金黃色葡萄球菌、革蘭陰性桿菌和真菌等所致的消化道、呼吸道和
尿路感染,嚴重者可致
敗血症。
[3]
8、其他:長期用藥可使人體內正常菌羣減少,導致維生素缺乏、真菌
繁殖,出現口乾、咽痛、口角炎、舌炎、舌苔色暗或變色等症狀。
[3]
土黴素用法用量
1、成人:每次0.25~0.5g,每6小時1次。
[5]
2、兒童:8歲以上患兒,每次6.25~12.5mg/kg,每6小時1次。
[5]
土黴素藥物相互作用
1、土黴素與全麻藥
甲氧氟烷同用時可增強其腎毒性。
[4]
2、土黴素與強利尿藥如呋塞米等藥物同用時可加重腎功能損害。
[4]
3、土黴素與其他肝毒性藥物(如抗腫瘤化療藥物)同用時可增強其肝毒性。
[4]
4、土黴素與制酸藥如碳酸氫鈉等同用時,由於胃內pH值增高,可使土黴素的吸收減少、活性降低。
[4]
5、土黴素與
葡萄糖酸鈣、乳酸鈣及含鎂緩瀉等各種含鈣、鎂、鐵離子的藥物同用時,可與其中的金屬離子形成不溶性絡合物,使藥物吸收減少。
[4]
7、土黴素與口服含雌激素類避孕藥同用可降低避孕藥的藥效,以及增加經期外出血。
[4]
土黴素休藥期
牛、羊、豬7日;禽5日,棄蛋期2日;棄奶期3日(
長效土黴素注射劑休藥期為牛、羊、豬28日,棄奶期7日。
[6]
土黴素中毒
土黴素(氧四環素,地黴素)抗菌作用同四環素,但較四環素差。對腸阿米巴作用較強,主要用於治療
阿米巴腸炎、腸道感染等。
[4]
土黴素臨牀表現
1、口服可引起胃腸道反應:噁心、
嘔吐、上腹部不適、腹脹、腹瀉等。
[4]
2、可使體內正常菌羣失調,引起維生素缺乏、真菌繁殖,出現口乾、咽痛、口角炎、舌炎、舌苔色暗。引起消化道、呼吸道或尿路的二重感染,嚴重者發生敗血症。
[4]
3、較大劑量靜脈給藥或長期口服可引起
肝臟損害,加重
氮質血癥。
[4]
4、四環素牙:孕期服用四環素後,分娩的小兒或兒童服用四環素後,牙齒產生不同程度的黃染、牙釉質發育不良、齲齒,並可致骨發育不良。
[4]
5、過敏反應:可引起藥物熱、各種
皮疹,也可誘發
光敏性皮炎。偶見發生過敏性休克、哮喘、紫癜等。
[4]
6、靜脈用藥時可產生局部疼痛,甚至發生血栓性靜脈炎。
[4]
7、服用變質四環素可引起
範可尼綜合徵,產生腎小管性酸中毒。
[4]
土黴素治療要點
1、本藥過量無特效解毒藥,以對症支持治療為主。
[4]
2、透析治療僅可清除給藥量的10%-15%。
[4]
3、發生肝、腎功能損害和過敏反應時,及時停藥,並予以相應治療。
[4]
土黴素動物藥用
土黴素性狀特徵
土黴素藥理作用
該品具有廣譜抗菌作用,對敏感菌包括肺炎球菌、鏈球菌、部分葡萄菌、
炭疽桿菌、破傷風桿菌、對豬肺炎支原體、衣原體、螺旋體,也有一定的抑制作用。
[3]
土黴素功能主治
2、雛禽痢疾、衣原體病、還可以用緩解應激反應、提高產蛋量、促進幼禽增重等。
[3]
3、水產應用於治療魚類弧病菌、脱磷病、
爛鰓病、鰻魚愛德華氏病、鱒魚瘡病、鰻赤鰭病等。
[3]
土黴素用法用量
混飲:每袋100g兑水400kg,連用3-5天
[3]
混飼:每袋100g拌料200kg,連用3-5天
[3]
- 參考資料
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1.
劉付啓榮,曾振靈主編,畜禽常見病防治首選藥物手冊,廣東科技出版社,2001.10,第6頁
-
2.
王志強主編,犬貓臨牀用藥手冊,上海科學技術出版社,2009.05,第58頁
-
3.
張樹平,高允生.《藥理學》:科學出版社,2012年
-
4.
張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:201
-
5.
中國藥學會醫院藥學專業委員會感染藥學專業組組織編寫;茹仁萍,武謙虎主編,抗感染藥物臨牀合理應用手冊,中國醫藥科技出版社,2016.11,第305頁
-
6.
傅勝才編,新編獸藥手冊,湖南科學技術出版社,2011.06,第45頁
-
7.
土黴素
.chemicalbook[引用日期2021-05-25]
-
8.
土黴素
.化源網[引用日期2022-10-08]
-
9.
張子儀主編. 中國飼料學. 北京:中國農業出版社, 2000.10:483.