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固體分散劑

鎖定
固體分散劑(共沉化合物)是將難溶性藥物,通過共融溶解或噴霧包埋等方法,使藥物以分子、膠體或超細粒子狀態分散於生理隋性而易溶於水的載體中,進入胃腸道後,水溶性載體迅速溶解,藥物從載體中迅速而完全釋放出遠比微粉化粒子更小的粒子,從而產生高效、速效的作用;同時還具有藥物穩定、不致胃障礙、遮避苦味、提高生物利用度的優點。
中文名
固體分散劑
載    體
高分子聚合物
製    法
熔融法
特    點
用量低、效能高

固體分散劑常用載體物

1.高分子聚合物:分散劑LBD-1、聚乙二醇-4000、聚乙二醇-6000(PEG-4000或6000)、聚乙烯吡咯酮(PVP)及Poloxamerl88。
2.尿素。
3.有機酸類:枸櫞酸、琥珀酸膽酸去氧膽酸等。
4.其他:右旋糖酐、半乳糖、蔗糖、季戊四醇及季戊四醇醋酸酯等。

固體分散劑製法及特點

(一)熔融法
將藥物和載體分別粉碎過篩,按比例稱取一定量,充分混合,置一定容器中,用水浴或油浴加熱,不斷攪拌至全部熔融,繼續攪抖,然後傾於冷的不鏽鋼板上,使迅速冷卻固化,將其置於乾燥器中,在室温條件下乾燥,粉碎,過篩,即得。
本法優點是簡單、方便、經濟,可以得到藥物的過飽和狀態;缺點是藥和載體在熔融過程中可能發生分解和蒸發。但可用減壓法熔融,或充惰性氣體防止。
(二)溶劑法
將藥物和載體同時溶於同一溶劑中,或者把藥物和載體分別溶於相同的溶劑中,混合均勻,蒸去溶劑,使藥物和載體同時析出,得到其沉澱物。蒸發溶劑時,最好先用較高温度蒸至粘稠時,突然冷凍固化,這樣能得到質量好的產品。
常用的溶劑有氯仿、95%乙醇、無水乙醇丙酮異丙醇等。
此法優點是可以避免熔融法因加熱温度過高,使藥物和載體分解;缺點是有機溶媒不易除淨,成本高等。用溶劑法制備固體分散物時,還可加入一些表面活性劑增溶劑混懸劑崩解劑起泡劑等,有利於藥物的分散、溶解和吸收。
(三)溶劑一熔融法
將固體藥物選用適當溶劑溶解後,再混入熔融的固體載體中,迅速冷卻固化,即得。
本法優點是藥物受熱時間短、穩定,產品質量好,缺點是僅限於小劑量藥物。體外試驗證明,固體分散物在30分鐘內釋放百分率是微粉劑釋放率的3~4倍。
(四)噴霧包埋法
將藥物和載體溶於溶媒中,然後噴霧乾燥即得。
本法所用的載體應既能溶於水又能溶於有機溶媒中。常用的載體有甲基纖維素、PVP、半乳糖、甘露聚糖等。 [1] 
固體分散劑TH-270
1.簡介
固體分散劑TH-270為不飽和單體共聚,它是有具有強疏水性的骨架長鏈與親水性的陰離子低分子接枝共聚形成具有梳型結構特徵的高分子化合物。其噴霧乾燥後形成的粉狀產品,可應用於水分散粒劑可濕性粉劑中。經試驗表明,其系列產品也可應用於水性塗料、水性油墨等有機或無機顏料分散。
2.典型數據
外觀:白色固體粉末,Ph值(5%水溶液):5.0—7.0,水溶性:與水能夠互溶。
3.應用特點
1)用量低、效能高,推薦用量:3-5%
2)穩定的產品存貯性能:有效維持產品存貯過程中的性能穩定性
3)產品的通用性非常廣,很多懸浮劑配方都可以獲得良好的穩定性
4.包裝:25公斤紙袋
參考資料