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噻替哌
鎖定
- 中文名
- 噻替哌
- 外文名
- Thiotepa
- 別 名
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三亞乙基硫代磷酰胺
三胺硫磷 - 化學式
- C6H12N3SP
- 分子量
- 189.2183
- CAS登錄號
- 52-24-4
- EINECS登錄號
- 200-135-7
- 熔 點
- 54 至 57 ℃
- 沸 點
- 270.2 ℃
- 密 度
- 1.5 g/cm³
- 外 觀
- 白色結晶性粉末
- 閃 點
- 117.2 ℃
- 安全性描述
- S22；S26；S28；S36/37/39；S45；S53
- 危險性符號
- T+
- 危險性描述
- R28；R45；R46
噻替哌理化性質
密度：1.5g/cm3
熔點：54-57℃
沸點：270.2℃
閃點：117.2℃、
折射率：1.708
外觀：白色結晶性粉末
噻替哌計算化學數據
疏水參數計算參考值（XlogP）：無
氫鍵供體數量：0
氫鍵受體數量：4
可旋轉化學鍵數量：3
互變異構體數量：0
拓撲分子極性表面積：41.1
重原子數量：11
表面電荷：0
複雜度：194
同位素原子數量：0
確定原子立構中心數量：0
不確定原子立構中心數量：0
確定化學鍵立構中心數量：0
不確定化學鍵立構中心數量：0
噻替哌藥品簡介
噻替哌作用特點
為乙撐亞胺類抗腫瘤藥物中療效最好者，其乙撐亞胺基能開環與細胞內DNA核鹼基如鳥嘌呤結合，從而改變DNA結構及功能，影響癌細胞的分裂，為細胞週期非特異性藥物，對增殖細胞的各個時期均有影響。口服吸收不完全，多用注射給藥。此外，本品尚有免疫抑制作用。
噻替哌功能主治
對卵巢癌及乳腺癌有較好療效，對肺癌、肝癌、慢性白血病、消化道癌、子宮頸癌、甲狀腺癌、惡性黑色素瘤有一定療效。經膀胱內灌注可使膀胱癌得到緩解。滴眼用於抑制翼狀胬肉。
噻替哌用法用量
靜注或靜滴：每次10mg（0.2mg/kg）用生理鹽水溶解或稀釋，每日1次，連用5次後改為每週2次，總量0.2～0.3g為一個療程，如血象良好，間歇1～2個月可重複療程。
動脈內輸注：用於晚期乳癌，每次10mg。
胸腹腔或心包腔內注射：每次5～10mg，2～7日1次，總量0.2～0.3g。
瘤內注射：每次5～10mg。
鞘內注射：每次5～10mg，溶於腦脊液中，5～7日1次。
膀胱內灌注：每次0.05～0.1g，溶於50～100mL生理鹽水中，用導尿管插入膀胱腔注入，每週1～2次，每10次為一個療程，與尿激酶同用，可增加療效。
軟膏局部塗抹：每日1～2次。
噻替哌不良反應
骨髓抑制是最常見的劑量限制性毒性（白細胞及血小板減少），多在用藥後1～6周發生，停藥後大多數恢復，有時骨髓抑制突然發生，要注意。其他可有食慾減退、噁心及嘔吐等。另外，本品可增加血尿酸水平，為了控制高尿酸血癥可給予別嘌醇。
噻替哌注意事項
1、妊娠初期的3個月應避免使用此藥，因其有致突變或致畸胎作用，可增加胎兒死亡及先天性畸形。
2、下列情況應慎用：骨髓抑制、有痛風病史、肝功能損害、感染、腎功能損害、腫瘤細胞浸潤骨髓、有泌尿繫結石史。
3、用藥期間須定期檢查外周血象白細胞與血小板及肝、腎功能。
4、稀釋後如發現渾濁，即不得使用。
噻替哌相互作用
與琥珀膽鹼同用，會使呼吸減慢或暫停。
噻替哌製劑規格
注射液：5mg/1mL，10mg/1mL（以聚乙二醇-400作溶媒）。
粉針劑：5mg，10mg，15mg。
噻替哌貯藏
乾燥、遮光、低温保存。
- 參考資料
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- 1. 三亞乙基硫代磷酰胺 ．chemicalbook[引用日期2021-05-31]
- 2. 世界衞生組織國際癌症研究機構致癌物清單 1類致癌物清單（共120種） ．紹興市市場監督管理局[引用日期2022-09-01]
- 3. 噻替哌 ．化學+[引用日期2022-09-01]
