喷托拉唑(Pantoprazole Sodium),别名喷托拉唑钠、诺森、潘美路等,属消化系统药物中的制酸及胃黏膜保护药,剂型为40mg肠溶片。该药为第三代质子泵抑制剂,通过抑制胃壁细胞H+/K+-ATP酶活性,选择性减少胃酸分泌,生物利用度超过75%,对细胞色素P450酶系影响较弱。适用于十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎、胃泌素瘤及幽门螺杆菌根除治疗(常联合克拉霉素、阿莫西林等抗生素),静脉滴注对急性上消化道出血疗效显著。
喷托拉唑药效与奥美拉唑相近但止痛效果更优,肝肾功能不全者使用时需谨慎。口服需整片吞服;注射剂仅可用氯化钠注射液溶解,4小时内使用完毕。不良反应偶见头晕、皮疹、腹泻等,大剂量可能引发心律失常或肝肾功能指标异常。与酮康唑等依赖胃酸吸收的药物联用可能降低后者疗效,但与多数经细胞色素P450代谢的药物无显著相互作用。
- 药品名称
- 喷托拉唑
- 外文名
- Pantoprazole
- 别 名
- 喷托拉唑钠
- 剂 型
- 肠溶片:40mg
- 药品类型
- 消化系统
药品名称
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别名
药品标准
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分类
消化系统药物 > 制酸及胃黏膜保护药
剂型
肠溶片:40mg。
药理作用
喷托拉唑为喷托拉唑的钠盐,作用与喷托拉唑相同。喷托拉唑为第三代质子泵抑制药,可选择性地作用于胃黏膜壁细胞,抑制壁细胞中H ,K -ATP酶的活性,使壁细胞内的H 不能转运到胃中,从而抑制胃酸的分泌。喷托拉唑在弱酸环境中比同类药物更为稳定,被激活后仅与质子泵上活化部位两个位点结合(而奥美拉唑、兰索拉唑则显示更多的与活化部位两个位点结合),从分子水平上体现出与质子泵结合的高度选择性。与奥美拉唑和兰索拉唑相比,喷托拉唑对细胞色素P450依赖酶的抑制作用较弱。此外,喷托拉唑还能减少胃液分泌量并抑制胃蛋白酶的分泌及其活性。喷托拉唑与奥美拉唑疗效类似,但止痛效果优于奥美拉唑。喷托拉唑静脉滴注治疗消化性溃疡及急性胃黏膜病变、复合性溃疡(止痛、止血)疗效显著,总有效率为98.04%。同时,喷托拉唑能治愈常规或高剂量H2受体拮抗药治疗无效的消化性溃疡。
药代动力学
泮托拉喷托拉唑喷托拉唑钠肠溶片口服后经小肠吸收,吸收不规则,滞后时间达2.46h,达峰时间为3.35h,血浆半衰期为1.18h,血浆蛋白结合率为92%。喷托拉唑的生物利用度在75%以上,主要在肝脏代谢,但与细胞色素P450很少相互作用;经肾脏消除,大约80%以代谢产物的形式随尿排泄,其余随大便排出,血浆清除率为每小时11L。
适应证
禁忌证
1.对喷托拉唑过敏者。
2.哺乳期妇女。
3.妊娠头3个月妇女。
注意事项
2.喷托拉唑服用时切勿咀嚼。
3.喷托拉唑注射剂只能用氯化钠注射剂或专用溶剂溶解稀释,禁止使用其他溶剂或药物溶解稀释,并且须在4h内用完。
不良反应
喷托拉唑耐受性好。
用法用量
1.(1)伴幽门螺旋杆菌感染的十二指肠溃疡或胃溃疡(联合疗法);喷托拉唑(每次40mg,每天2次) 阿莫西林(每次1g,每天3次) 克拉霉素(每次500mg,每天3次);或喷托拉唑(每次40mg,每天2次) 甲硝唑(每次500mg,每天3次)+克拉霉素(每次500mg,每天3次,或喷托拉唑每次40mg,每天2次) 阿莫西林(每次1g,每天3次) 甲硝唑(每次500mg,每天3次)。在联合疗法中,有甲硝唑的方案仅在其他方案不能根除幽门螺旋杆菌感染的情况下方能使用。联合疗法一般持续7天,此后如症状持续存在,需继续服用喷托拉唑以保证溃疡的完全愈合,维持用量为每天40mg。(2)不伴幽门螺旋杆菌感染的十二指肠溃疡或胃溃疡和反流性食管炎:每天早晨口服40mg。个别病例,特别是在其他治疗方法无效的情况下,可将剂量加倍(即每天80mg)。十二指肠溃疡通常在2周内愈合;胃溃疡和反流性食管炎需要治疗4周。个别病例疗程可延长至4周(十二指肠溃疡)或8周(胃溃疡和反流性食管炎)。
2.静脉滴注:每次40mg,每天1~2次。临用前将10ml专用溶剂注入冻干粉小瓶内,再将溶解后的液体加入100ml氯化钠注射剂中稀释后给予,13~50min内滴完。
药物相互作用
2.喷托拉唑的活性成分在肝脏内通过细胞色素P450酶系代谢,因此凡通过该酶系代谢的其他药物均不能除外与之有相互作用的可能性。然而专门检测许多这类药物,如卡马西平、咖啡因、地西泮、双氯芬酸、地高辛、乙醇、格列本脲、美托洛尔、硝苯地平、苯妥英钠、茶碱、华法林和口服避孕药,却未观察到喷托拉唑与它们之间有明显临床意义的相互作用。
3.喷托拉唑与同时使用的碱性抗酸药也没有相互作用。
专家点评
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1.对H -K--ATP酶的选择作用强。
2.耐受性好。
3.安全性高,肝、肾功能障碍及老年亦可应用,且无需调整剂量。